ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
гепарин-ріхтер
(HEPARIN-RICHTER)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: гепарин натрію;
основні фізико-хімічні властивості: трохи зеленкуватий прозорий розчин;
склад: 1 мл розчину містить 5 000 МО гепарину натрію,
допоміжні речовини: хлорокрезол, натрію метабісульфіт.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби.
Код АТС В01А В01.
Фармакологічні властивості. Гепарин є антикоагулянтом прямої дії. Він гальмуєбіохімічні реакції, які ведуть до згортання крові і утворення згустків фібрину.Препарат діє на різні ланки системи згортання крові. Невеликі дози гепарину вкомбінації з антитромбіном III здатні пригнічувати тромбоутворення шляхомінактивації активованого фактора Х і гальмувати перетворення протромбіну утромбін. При тромбозі, який вже розвинувся, гепарин у великих дозах можеінгібувати подальшу коагуляцію шляхом інактивації тромбіну і запобігаєперетворенню фібриногену у фібрин. Гепарин також запобігає утворенню стабільнихзгустків фібрину шляхом інгібування активації фібрин-стабілізуючого фактора.
Фармакокінетика. Після підшкірного введення максимальнаконцетрація препарату в плазмі крові реєструється через 3-4 год. Періоднапіввиведення з крові становить 30-60 хв. Гепарин не проникає у плаценту тагрудне молоко.
Показання для застосування. Профілактика і лікування тромбозу, емболії, флебітуі підвищеного згортання крові (дисемінована внутрішньосудинна коагулопатія)насамперед у випадку, коли необхідне негайне протизгортальне лікування і якщоантикоагулянтне лікування хворого необхідно проводити при підвищеному ризикукровотечі (наприклад, з приводу тромбозу глибоких вен у хворого з виразкоюдванадцятипалої кишки, що не кровоточить).
Рання терапія інфаркту міокарда, катетеризація порожнин серця,гепаринізація крові при нирковому діалізі та інших маніпуляціях іззастосуванням екстракорпорального кровообігу, підготовка зразків крові, що незгортається, для лабораторних досліджень.
Спосіб застосування та дози. З лікувальною метою дорослим Гепарин-Ріхтервводять внутрішньовенно, краплинно, в дозі 15 МО/кг на годину (приблизно 1000МО на годину дорослому з середньою масою тіла (70 кг). Безпосередньо передінфузією для досягнення швидкого антикоагулянтного ефекту 1 мл препарату (5000МО) вводять внутрішньовенно струминно. Антикоагулянтний ефект лікування єоптимальним, якщо час згортання крові подовжений у 2 - 3 рази порівняно знормальними показниками для конкретного хворого. Цей показник рекомендуєтьсяконтролювати за 0,5 - 1 год до кожної повторної ін’єкції препарату. Необхіднийпостійний контроль активованого парціального тромбопластинового часу, оскільки1,5–2-кратне подовження останнього вказує на оптимальний антикоагулянтний ефектГепарину-Ріхтер. З метою запобігання передозування необхідно постійно стежитиза клінічними симптомами, що вказують на можливу кровотечу (кровотечі слизовоїоболонки, гематурія та ін.).
Якщо внутрішньовенне введення препарату виявляється неможливим,Гепарин-Ріхтер застосовують дорослим підшкірно по 2 мл (10000 МО) 4 рази надобу (4 рази по 10 000 МО). Час згортання необхідно контролювати за 1/2 - 1 годдо повторної ін’єкції для визначення наступної дози. Якщо час згортанняперевищує більше, як у два рази нормальні показники для конкретного хворого,потрібно зменшити дозу гепарину натрію, у протилежному випадку – необхіднозбільшити дозу. Добова доза препарату для дорослих не повинна перевищувати60000-80000 МО, максимальну дозу препарату лише у виняткових випадках можназастосовувати більше 10 днів.
Дозу препарату встановлюють з урахуванням показниківкоагулограми, перебігу захворювання, віку, маси тіла та чутливості пацієнта допрепарату. З метою профілактики тромбоемболії при проведенні хірургічнихутручань за 1 - 2 год до операції під шкіру дорослим уводять 5000-7500 МОгепарину. Після операції препарат Гепарин-Ріхтер вводять у тій самій дозі кожні6-8 год до переходу хворого на активний режим. Для профілактикитромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із тривалою іммобілізацією,захворюваннях з підвищеним ризиком тромбозу дорослим вводять під шкіру5000-7500 МЕ кожні 8-12 год. При інфаркті міокарда під шкіру дорослим уводять5000-7500 МЕ 2-3 рази на добу або по 12000-12500 МО 2 рази на добу. Привенозних і артеріальних тромбоемболіях Гепарин-Ріхтер вводять внутрішньовенно.Дорослим спочатку призначають внутрішньовенно струминно 5000-10000 МО, потімчерез перфузор 25000-40000 МО на добу; дітям спочатку вводять 50 МО/кгвнутришньовенно струминно, потім через перфузор 20 МО/кг за годину. ДозаГепарин-Ріхтер для дітей, як правило, становить 300 МО/кг на добу, розділена на4-6 введень. Немовлятам препарат вводять внутрішньовенно від 2-5 до 10 МО/кг загодину, але іноді в дозі 15-20 МО/кг за годину.
При неможливості тривалого внутрішньовенного введення можназастосовувати інтермітуюче або підшкірне введення. При ДВС-синдромі (першафаза) дорослим вводять у добовій дозі 2500-4000 МО, залежно від лабораторнихпоказників крові.
При ДВС-синдромі доза для дітей становить по 100-150 МО/кг за 4введення.
Побічна дія. Найчастішим ускладненням є кровотечі з ран іслизових оболонок.
При тривалому застосуванні великих доз препарату може мати місцетромбоцитопенія.
Після відміни препарату кількість тромбоцитів поступово нормалізується.
При тривалій гепаринізації рідко може виникати минуща алопеція,остеопороз, гіпоальдостеронізм, підвищення активності трансаміназ. Дуже рідко виникаєнекроз шкіри. Можуть мати місце алергічні реакції (бронхоспазм, риніт,кропив’янка, сльозотеча, гарячка).
Протипоказання. Підвищена чутливість до гепарину. Захворювання, щосупроводжуються сповільненим згортанням крові. Гіпертонічна хвороба (діастолічнийтиск 120 мм. рт. ст. і вище). Виразкове ураження шлунково-кишкового тракту(виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, клубової кишки, неспецифічнийвиразковий коліт), злоякісні пухлини. Підгострий бактеріальний ендокардит.Виражені порушення функції печінки та нирок. Операції на головному мозку тахребті.
Передозування. При незначних кровотечах слід зменшити дозу аботимчасово припинити введення Гепарину-Ріхтер. У випадку сильної кровотечівнутрішньовенно (повільно!) вводять 1% розчин протаміну сульфату (1 млпротаміна сульфату нейтралізує дію 100 МО гепарину) протягом 90 хв. Післявнутрішньовенного введення гепарину необхідно ввести 50% розрахованої дозипротаміну, 25% дози – в наступні
3 год.
Особливості застосування. Необхідне систематичне проведення лабораторнихконтрольних досліджень (час згортання крові, активований парціальнийтромбопластиновий час). При застосуванні препарату Гепарин-Ріхтер контролькількості тромбоцитів у периферичній крові проводять до введення препарату,наступного дня після введення, кожні 3-4 дні протягом перших 3 тижнівлікування, наприкінці лікування. В разі розвитку тромбоцитопенії зі зниженнямкількості тромбоцитів на 50% до висхідного рівня Гепарин-Ріхтер відміняють. Призастосуванні препарату можлива зміна деяких показників лабораторних дослідженькрові: ШОЕ, тестів зв’язування комплементу, протромбінового часу, рівнів Т3та Т4. Лікування великими дозами Гепарин-Ріхтер проводиться устаціонарі. З профілактичною метою лікування Гепарин-Ріхтером може бутипроведено в амбулаторних умовах.
Особливо обережно слід призначати препарат вагітним жінкам і хворим зтяжким загальним станом а також при підозрі на злоякісні новоутворення,пацієнтам зі схільністю до кровотеч, людям похилого віку, при сечокам’янійхворобі, хронічному алкоголізмі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Заборонено спільне застосування з іншимиантикоагулянтами та нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки можепосилюватися ризик кровотеч.
При переході до оральних антикоагулянтів необхідно зменшити дозупрепарату Гепарин-Ріхтер.
Не можна змішувати в одному шприці Гепарин-Ріхтер з іншими лікарськимизасобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8-15°C, у захищеному від світламісці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.