ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛУТАПЛЕКС
( FLUTAPLEX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Flutamide; 4´-Нітро-3´-трифторметил-ізобутиранімід;
основні фізико-хімічні властивості: жовті плоскі зі скошеними краями таблетки з написом "Флутамід250" з одного боку і рискою - з іншого;
склад: 1 таблетка містить флутаміду 250 мг;
допоміжні речовини: повідон, лактози моногідрат, крохмаль картопляний,натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон(полівінілпіролідон), силікагель, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B B01.
Фармакологічні властивості. Флутамід – нестероїдний препарат, що маєантиандрогенну дію. Механізм дії препарату полягає у пригніченнізахоплення андрогену та/або інгібування зв''язування андрогену в ядрах клітинтканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинномурівні служить доповненням до лікарської «кастрації», що викликана агоністамилютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону (ЛГРГ). Органами-мішенямифармакологічної дії флутаміду є передміхурова залоза і сім’яні пухирці.Флутамід не має естрогенних, антиестрогенних, прогестагенних та антигестагеннихвластивостей.
Фармакокінетика. Препаратмайже повністю і швидко всмоктується після перорального прийому, зазнаючибіотрансформації в печінці. Основний метаболіт, виявлений у плазмі крові змаксимальною концентрацією через 2 години, є біологічно активнимα-гідроксильованим похідним (2-оксифлутамід). 94-96% флутаміду та 92-94%α-гідроксильованого метаболіту зв''язуються з білками крові. З організмупрепарат виводиться переважно із сечею. Майже 4,2% виділяється з калом протягом72 годин. Період напіввиведення активного метаболіту з плазми крові становитьприблизно 6 годин (у хворих літнього віку - близько 8 годин). Стабільний рівеньконцентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягаються післячетвертої дози Флутаміду.
Показання для застосування. Лікування метастазуючого раку передміхуровоїзалози з метою пригнічення дії тестостерону. Флутаплекс застосовують укомбінації з агоністами ЛГРГ чи хірургічною кастрацією.
Спосіб застосування та дози. Флутаплекс призначають по 1 таблетці 3 рази надень кожні 8 годин. Курс лікування залежить від перебігу захворювання та станухворого.
У разі одноразової терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть бутипризначені одночасно або прийом Флутаплексу розпочинають за 3 дні до першогоприйому агоністу ЛГРГ.
Побічна дія. При монотерапії та при лікуванні в комбінації загоністами ЛГРГ з однаковою частотою зустрічаються такі побічні ефекти, якгінекомастія та/або біль у ділянці грудних залоз, що іноді супроводжуєтьсягалактореєю. Ці явища зникають при припиненні прийому або після зниження дози.Можливі діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, безсоння, стомлюваність,транзиторне порушення функції печінки, гепатит. Іноді у хворих спостерігаєтьсязміна забарвлення сечі від бурштинового до жовто-зеленого. В окремих випадкахвідзначені зниження лібідо, відсутність апетиту, печія, запор, біль, схожий набіль при виразці шлунка, набряки, підшкірні крововиливи, оперізувальний лишай,свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість,затуманений зір, спрага, біль у грудній клітці, занепокоєння, депресія. Притривалому лікуванні відзначене пригнічення сперматогенезу.
Іноді відзначались спонтанні побічні дії Флутаплексу у виглядігемолітичної анемії, макроцитарної анемії, метгемоглобінемії, реакціїсвітлочутливості (включаючи еритему, ульцерацію, пухирці, епідермальнийнекролізис), обтураційної жовтяниці, печінкової енцефалопатії, некрозу печінки.Ці побічні ефекти, як правило, зворотні і після припинення лікуванняФлутаплексом самостійно проходять.
Протипоказання. Флутаплекс протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до флутаміду або до інших компонентів препарату.
Флутаплекс слід застосовувати з обережністю у хворих зі зниженоюфункцією печінки, схильністю до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях.
Передозування. При передозуванні слід викликати блювання. Необхіднозастосовувати симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Лікування Флутаплексом слід проводити під контролемрівня печінкових ферментів у крові. У разі підвищення рівня печінковихферментів у 2-3 рази в порівнянні з верхньою межею нормальних значень і/абопояви жовтяниці за відсутності метастазів у печінці застосування Флутаплексуслід припинити.
Хворим слід негайно звернутися до лікаря у разі появи перших симптомівпорушення функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через можливе посилення антикоагулянтної діїпри одночасному застосуванні варфарину та Флутаплексу дозу антикоагулянта слідпідбирати під контролем протромбінового часу.
Умови та терміни зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25° С.
Термін зберігання - 5 років.