ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЛУТАФАРМ
(Flutаfarm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: flutamide;2-метил-N-[4-нітро-3-(трифторметил) феніл]пропанамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору, з пласкоюповерхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка міститьфлутаміду 0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, кальцію стеарат,аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Препарати зантиандрогенною дією. Код АТС L02В В01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флутафарм є нестероїдним препаратомз антиандрогенною дією. Він здатний блокувати клітинні рецептори андрогенів,імітуючи ефект орхіектомії і заважаючи тестикулярним і наднирковозалознимандрогенам стимулювати в чутливих до андрогенів тканинах ріст злоякісних пухлин(аденокарциноми) передміхурової залози. Це приводить до гальмуванняпроліферації епітеліальних пухлинних клітин і сприяє зменшенню розмірів іщільності самої передміхурової залози та метастазів у тканинах у хворих на ракпередміхурової залози. При монотерапії лікувальний ефект спостерігається у60–70 % хворих, при поєднанні з медикаментозною чи хірургічною кастрацією – у85–90 % хворих. Флутафарм зменшує біль у кістках за наявності в них метастазів.
У жінок з гіперандрогенними станами, щосупроводжуються безпліддям і порушеннями оваріально-менструального циклу(наприклад синдром склерополікістозних яєчників), Флутафарм блокує патогеннийвплив ендогенних андрогенів на яєчники та інші репродуктивні органи, а також нагіпоталамо-гіпофізарну систему. Завдяки цьому, у хворих послаблюються симптомигіперандрогенії (гірсутизм та ін.), відновлюються менструації, поліпшуєтьсяфолікулогенез і менструальний цикл, що, ймовірно, призводить до відновленняфертильного потенціалу у частини пацієнток.
Фармакокінетика. Флутамід добре всмоктується зі шлунково-кишковоготракту. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 2 години післяперорального прийому. Швидко метаболізується з утворенням активного метаболіту– 2-гідроксифлутаміду та інших речовин. Період напіввиведення становить 5–6годин. Елімінується в основному із сечею. За 2 доби з організму виділяється 91%, за 3 доби – 98 % введеної дози.
Показання для застосування. Паліативне лікування раку передміхурової залозиз метастазами (всі стадії) за відсутності попереднього лікування або занеефективності гормонотерапії. Діагностика гіпогонадизму у чоловіків.
Лікування жінок з функціональною гіперандрогенією, яка супроводжуєтьсяпорушеннями оваріально-менструального циклу, гірсутизмом, синдромомсклерополікістозних яєчників і безпліддям.
Спосіб застосування та дози. Флутафарм хворим на рак передміхуровоїзалози призначають як засіб монотерапії (після або без орхіектомії) або вкомбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону чи малими дозами естрогенівпо 1 таблетці (0,25 г) 3 рази на день. Лікування проводять протягом тривалогочасу (залежно від перебігу захворювання), 3–6 місяців або довше. Рекомендуєтьсяприймати під час або після їжи.
Для діагностики гіпогонадизму у чоловіків Флутафармзастосовують у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла протягом 3 діб з одночаснимдослідженням екскреції гонадотропних гормонів гіпофіза.
Жінкам з гіперандрогенними станами Флутафарм призначають внутрішньо по1/2 таблетки (0,125 г) 3 рази на день протягом 3–6 місяців. Приймати під часабо після їжи. Обов’язковим є використання негормональних засобів контрацепції,зокрема, бар’єрних.
Побічна дія. Препарат, зазвичай, добре переноситься хворими. Притривалому застосуванні у чоловіків можуть виникати гінекомастія, галакторея,болісність у молочних залозах, затримка рідини в організмі, рідко –тромбоемболічні ускладнення, порушення функції печінки, нирок, підшкірнікрововиливи, вовчакоподібний синдром, безсоння, головний біль. В окремих випадках– метгемоглобінемія, що має оборотний характер. У чоловіків і жінок можутьрозвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Відомостей про іншіпобічні ефекти у жінок немає.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флутафарму, значніпорушення функції печінки, нирок, щитовидної залози. При декомпенсованих формахсерцево-судинних захворювань застосування Флутафарму слід обмежувати. Для жінокдодатковими протипоказаннями для прийому Флутафарму є гіперандрогеніяорганічного походження (пухлини яєчників та кори надниркових залоз),вагітність, годування груддю. Не рекомендується призначати Флутафарм дітям.
Передозування. При застосуванніпідвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані увідповідному розділі. При їх появі лікуванняпрепаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити в зменшенихдозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Перед призначенням Флутафарму жінкам необхідновиключити гіперандрогенію органічного походження (пухлини яєчників та коринадниркових залоз). Під час лікування Флутафармом необхідно контролюватифункціональний стан печінки і нирок. З обережністю призначають препаратпацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи в стадії декомпенсації.При застосуванні Флутафарму жінками особливу увагу слід звертати на запобіганнявагітності за допомогою негормональних, зокрема, (бар’єрних) засобівконтрацепції. У випадку позитивного результату тесту на вагітність прийомФлутафарму необхідно негайно припинити. При вагітності терміном понад 30 діб нафоні прийому Флутафарму існує певний ризик фемінізуючого впливуантиандрогенного препарату на формування органів статевої системи у плодачоловічої статі. Статеві стосунки з метою настання бажаної вагітності можна відновитине раніше, ніж через 48 годин після останнього прийому Флутафарму.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. При одночасному застосуванні Флутафарма іварфарина необхідно контролювати показники системи згортання крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.
Термін придатності - 2 роки.