ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕВМОКСИКАМ®
(REUMOXICAM)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам);4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора жовта або зеленувато-жовта рідина;
склад: 1 мл розчину містить мелоксикаму в перерахуванні на 100% речовину – 10мг;
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, гліцин, полоксамер 188, глікофурол,натрію хлорид, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат.Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М01АС06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний,жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений селективним інгібуваннямциклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу простагландинів –медіаторів запалення. Завдяки низькій спорідненості з циклооксигеназою-1препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтезцитопротекторних простагландинів у травному тракті і нирках, а також непригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом,не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.
Фармакокінетика. Після внтурішньом’язового введення препарат швидко іповністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1год після введення. Концентрація в плазмі крові при введенні в діапазоні доз 5– 30 мг/добу дозозалежна. Рівноважна концентрація досягається на 3 – 5-ту добувід початку лікування. Зв’язування з білками плазми становить понад 99%.Підлягає біотрансформації у печінці, переважно шляхом окислення з утворенням4-х неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграютьферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пероксидаза. Об’єм розподілу препаратунизький – в середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напіввиведеннястановить приблизно 20 год, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу.Виведення з організму відбувається з сечею і калом у рівних пропорціях; 5%добової дози виводиться в незміненому вигляді з калом. Препарат проходить крізьгістогематичні бар’єри, добре проникає у синовіальну рідину, де йогоконцентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається незначнезниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).
Печінкова таниркова недостатність не здійснюють суттєвого впливу на фармакокінетикумелоксикаму.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит,деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва) таінші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуютьсябольовим синдромом.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим і підліткамстарше 15 років по 0,75 – 1,5 мл (7,5 – 15 мг мелоксикаму) 1 раз на добуглибоко внутрішньом’язево. Режим дозування встановлюють індивідуально зурахуванням інтенсивності запального процесу і виразності больового синдрому.
Застосування препарату можливе упродовж перших 3 – 5 діб лікування,після чого слід переходити на прийом лікарських форм мелоксикаму дляперорального застосування.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів лікуваннярозпочинають з дози 7,5 мг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що знаходяться надіалізі, максимальна добова доза препарату становить 7,5 мг.
При сполученому застосуванні препарату з іншими лікарськими формамимелоксикаму (таблетки, капсули, суспензія для внутрішнього прийому,супозиторії) сумарна добова доза мелоксикаму не повинна перевищувати 15 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота,блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт, стоматит,відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована абомакроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функціїпечінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); з частотоюменше 0,1% – перфорація кишечнику, коліт, гастрит.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія.
З боку центральної і периферичної нервової систем: головний біль; рідко– запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – зміни настрою,порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищенняартеріального тиску, тахікардія, припливи крові до шкіри лиця і верхньоїчастини грудної клітки.
З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показниківфункції нирок (підвищення рівня креатиніну і /або сечовини у крові); у окремихвипадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит,гломерулонефрит, нирковий медулярний некроз, нефротичний синдром.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив’янка; в окремихвипадках – фото-сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: у окремих випадках – ангіоневротичний набряк, реакціїгіперчутливості термінового типу (у т.ч. анафілактичні та анафілактоїдні).
Інші: у окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикамуі/або компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів,(“аспіринова” астма). Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки,виражена печінкова та ниркова недостатність, одночасний прийом антикоагулянтів(у зв’язку з можливим ризиком розвитку внутрішньом’язевої гематоми), вагітність,період годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливепосилення побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматичнатерапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Препарат не призначений для внутрішньовенноговведення.
З обережністю призначають хворим на захворювання травного тракту, атакож пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію. У випадку виникненняпептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
З обережністюслід призначати препарат пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки,нирок і серця, а також виснаженим і ослабленим хворим.
При стійкому і суттєвому відхиленні показників функції печінкилікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторнідослідження.
Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез нирковихпростагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня нирковогокровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтамзі зниженним нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризикрозвитку декомпенсації нирок. У рідких випадках препарати даної групи можутьвикликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовининирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїднихпротизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначеннімелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю,цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, атакож пацієнтам, що приймають діуретики, що перенесли оперативне втручання, якепризвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікуваннямелоксикамом слід контролювати діурез і функцію нирок. При виникненні побічнихявищ з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення та інш.),органу зору, на час лікування пацієнтам слід відмовитися від керуваннятранспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані щодо фармацевтичної сумісностімелоксикаму відсутні, через що розчин мелоксикаму для ін’єкцій не слідзмішувати у одному шприці з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншиминестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвиткуерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати одночасного застосування препарату зантикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшеннямризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретикамипідвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів здегідратацією, через що пацієнти, що отримують мелоксикам у поєднанні здіуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Даній категоріїпацієнтів перед початком терапії мелосикамом необхідно дослідити функцію нирок.
Мелоксикам може викликати затримку натрію, калію,рідини, у результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресуваннясерцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.
Мелоксикам знижує ефективністьбета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту,вазоділятаторів, діуретиків, салуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.
Мелоксикам може підсилювати гематотоксичністьметотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхіднийлабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичністьциклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролювати функціюнирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму зпрепаратами літію відмічається підвищення рівня літію в плазмі крові.Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму зпероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Не виявлено клінічно значущоївзаємодії з антацидами, циметидином, дігоксином і фуросемідом при одночасномузастосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей тазахищеному від світла місці, при температурі від 8 оС до 25оС.
Термін придатності – 2 роки.