ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
М-Кам
M-Cam
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: мелоксикам,4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 7,5 мг: круглі, двоскошені,світло-жовті таблетки, випуклі з одного боку та відбитком напису по центру“7.5” і глибоко видавленою рискою з іншого боку;
таблетки по 15 мг: круглі, двоскошені, світло-жовті таблетки, випуклі зодного боку та відбитком напису по центру “15” і глибоко видавленою рискою зіншого боку;
склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат,кросповідон, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичніпрепарати.
Код АТС М01АС06
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. М-Кам – нестероїдний протизапальний лікарський засіб,який має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію за рахунок інгібуваннябіосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Механізм діїпов’язаний з селективним інгібуванням дії ізоферменту циклооксигенази (ЦОГ-2),яка регулює синтез простагландинів (ПГ) у зоні запалення. Мелоксикам не впливаєна агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованихдоз.
Фармакокінетика.
Мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту припероральному застосуванні. Мелоксикам зв’язується з протеїнами плазми на 99,5%.Біодоступність мелоксикаму при його пероральному застосуванні становить усередньому 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі перорально 7,5 та15 мг на добу, відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3- 5 добу.
Мелоксикам метаболізується з утворенням 4 біологічно неактивнихметаболітів і виділяється з сечею та фекаліями. Період напіввиведення (t1/2)становить приблизно 20 годин. Це відбивається на загальному кліренсі плазми,який становить від 7 до 8 мл/хвилину. Кліренс знижується у людей похилого віку.Обсяг розподілу низький, у середньому 11 л. Фармакокінетичні параметри єлінійними під час одноразового прийому препарату, при цьому слід відмітити, щобагаторазове застосування препарату не призводить до змін фармакокінетичнихпараметрів. Таким чином, мелоксикам може бути застосовано один раз на добу.
Печінкова та ниркова недостатність істотно не впливають нафармакокінетику мелоксикаму.
Показання для застосування.
М-Кам використовують для лікування ревматоїдного артриту таостеоартриту.
Протипоказання.
М-Кам протипоказаний пацієнтам, які мають гіперчутливість домелоксикаму або будь якого інгредієнту препарату. У пацієнтів, які приймаютьмелоксикам, існує можливість виникнення чутливості до ацетилсаліцилової кислотита інших НПЗП.
М-Кам протипоказаний пацієнтам з виразкою шлунка або дванадцятипалоїкишки, що є активними протягом останніх 6 місяців, хронічною виразкою шлунка тадванадцятипалої кишки, тяжкою печінковою недостатністю, тяжкою нирковоюнедостатністю, що не піддається діалізу, шлунково-кишковою кровотечею,цереброваскулярною кровотечею або кровотечею іншої природи. Препарат такожпротипоказаний вагітним жінкам та жінкам, що годують груддю, дітям віком до 15років.
Побічна дія.
Побічні дії, які виникають під час застосування мелоксикаму, зустрічаютьсядосить рідко.
Побічні дії, які пов’язані з шлунково-кишковим трактом: диспепсія,нудота, блювання, абдомінальний біль (у черевній ділянці), запор, метеоризм,діарея, тимчасове порушення функцій печінки (підвищення трансамінази абобілірубіну).
Гематологічні побічні дії: порушення формули крові, значення диференціалубілих кров’яних клітин, анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію. Супутнєзастосування потенційно мієлотоксичних ліків, особливо метотрексату, сприяєрозвитку цитопенії. Можливий агранулоцитозу, при сумісному застосуваннімелоксикаму та метотрексату.
Дерматологічні побічні реакції: були описані стоматити, подразнення слизовоїоболонки стравоходу та статевих органів, шкірні висипання, уртикарія,фотосенсибілізація.
Побічні дії, пов’язані з респіраторною системою: астматичний напад у деяких хворих набронхіальну астму з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та іншим НПЗП.
Побічні дії, пов’язані з центральною нервовою системою: запаморочення,головний біль, дзвін у вухах, сонливість.
Побічні дії, пов’язані з серцево-судинною системою: набряк ніг, серцебиття, припливи.
Побічні дії, пов’язані з сечостатевою системою: порушення спостерігаються рідко (підвищеннякреатиніну сироватки або сечовини).
Спосіб застосування та дози.
Остеоартрити: 7,5 мг/добу. Якщо необхідно, за відсутністю поліпшеннястану хворого, доза може бути підвищена до 15 мг/добу.
Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу.
Для хворих похилого віку з ревматоїдними артритами при довготриваломулікуванні рекомендується дозування 7,5 мг/добу.
Пацієнти з підвищеним ризиком побічних реакцій повинні починатилікування з дозування – 7,5 мг/добу.
Загальна доза 15 мг/добу не повинна бути перевищена.
Загальна добовакількість мелоксикаму приймається одноразово з водою або іншою рідиною під часвживання їжі.
Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності нагемодіалізі доза мелоксикаму потребує врегулювання. При цьому верхня границядози мелоксикаму не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання таефективності терапії, що проводиться.
Передозування. У разі передозуваннярекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. Є дані щодоприскорення виділення мелоксикаму під впливом холестираміну. Специфічніантидоти невідомі.
Особливості застосування.
Попередження
| Пацієнти, яким прописано М-Кам, повинні перебувати під медичним наглядом у разі виникнення будь - яких шлунково-кишкових розладів. Вони повинні бути поінформовані щодо ризику виникнення пептичних виразок, перфорації та геморагій, пов’язаних з застосуванням мелоксикаму.
Мелоксикам не повинен бути прописаний паралельно з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.
Шкірні реакції, які спостерігалися при застосуванні мелоксикаму, включають випадки виникнення синдрому Стівенса-Джонсона, різноманітних еритем та висипань; алергічних реакцій, подібних анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.
|
НПЗП інгібуютьсинтез ниркових простагландинів, що забезпечують ниркову перфузію у пацієнтівзі зниженим нирковим кровотоком. Застосування НПЗП у таких випадках можепризвести до декомпенсації ниркової недостатності. Однак функція нирокповертається до первісного статусу при припиненні лікування. Найбільший ризикрозвитку таких ускладнень спостерігається у пацієнтів похилого віку, пацієнтівз застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, невротичним синдромом абонирковою недостатністю, у хворих з гіповолемією гіповолемії.
Для таких пацієнтів необхідно контролювати виділення сечі та функціюнирок під час лікування.
Побічні дії частіше виражені у пацієнтів похилого віку, тому такіпацієнті потребують ретельного нагляду. Як і з іншими НПЗП, особливоїобережності повинні дотримуватися пацієнти похилого віку, у яких ниркова,печінкова та серцева функції порушені.
У цих випадках максимальна терапевтична доза, яку було рекомендовано,не повинна підвищуватися у випадках, якщо терапевтичний ефект недостатній, томущо це може призвести до підвищення токсичності, без досягнення терапевтичногоефекту.
Використання мелоксикаму для лікування дітей до 12 років та йогобезпечність не встановлено.
Вагітність. Слід запобігати застосування мелоксикаму під часвагітності.
Лактація. Не відомо, чи потрапляє мелоксикам у молоко матері. Тому не слід йогопризначати матерям, що годують груддю.
Вплив на здатність керування автомобілем. Не існує специфічних досліджень щодо впливумелоксикаму на здатність керувати автомобілем. Однак, якщо виявлені такіпобічні дії, як запаморочення або сонливість, бажано утриматися від такоїактивності.
УВАГА! Також, як і у випадках лікування усіма типами НПЗП, до початкулікування мелоксикамом, хворий має бути обстежений на наявність хронічнихвиразок стравоходу, шлунка, дванадцятипалої кишки. Під час лікування особливуувагу слід приділяти можливості виникнення рецидиву у пацієнтів з такими типамихронічних захворювань. Як і для всіх НПЗП, тривалий термін застосуваннямелоксикаму пов’язують з підвищеним ризиком впливу на шлунково-кишковий тракт.Прийом мелоксикаму повинен бути зупинений у випадках розвитку виразкидванадцятипалої кишки або шлунково-кишкової кровотечі, гломерулонефриту,ниркового серцевинного некрозу або нефротичного синдрому.
Як і для більшості НПЗП, для мелоксикаму у рідких випадкахспостерігалося підвищення рівню трансамінази сироватки, підвищення білірубінусироватки або інших параметрів, які характеризують функції печінки, також якпідвищення креатиніну сироватки, азоту сечовини в крові та інших лабораторнихпараметрів. Такі випадки мали тимчасовий характер. В будь-якому випадку змінилабораторних параметрів, застосування мелоксикаму повинно бути призупинено іпроведені необхідні дослідження.
Лікування мелоксикамом повинно бути припинено у випадку виявлення побічнихреакцій з боку шкіри та слизових оболонок. При застосуванні НПЗП, які включаютьоксикам, відомі випадки серйозних шкірних реакцій та серйозних реакцій, якізагрожують життю хворого.
У поодиноких випадках НПЗП можуть спричиняти виникнення інтерстиціальногонефриту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, які не слід застосовувати. Інші НПЗП, включаючи застосування підвищенихдоз саліцилатів або декількох НПЗЛ разом можуть підвищувати ризик виникненнявиразки або шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх синергізму.
Пероральніантикоагулянти, гепарин та тиклопідин можуть підвищувати ризик кровотечі. Якщозапобігнути застосуванню таких комбінацій неможливо, необхідно проводитиретельний контроль за згортанням крові.
НПЗП підвищують рівень літію в плазмі крові, рівень якого можедосягнути токсичного значення. Тому цей параметр необхідно контролювати під часпочатку застосування мелоксикаму та при необхідності відрегулювати абоприпинити застосування препарату. НПЗП можуть підсилювати гематологічнутоксичність метотрексату. У пацієнтів, які застосовували метотрексат,спостерігалися випадки виникнення агранулоцитозів. Прямий вплив мелоксикаму небуло доказано, але обережність необхідна при призначенні такої комбінації. Утаких ситуаціях також рекомендується контроль числа кров’яних клітин.
НПЗП знижують ефективність контрацептивних засобів.
Комбінації, застосування яких потребує обережності. Застосування діуретиків одночасно з НПЗПасоціюється з ризиком гострої ниркової недостатності у пацієнтів, що страждаютьна зневоднення організму (зниження гломерулярної фільтрації при зниженнісинтезу простагландинів).
У випадках одночасного призначення мелоксикаму та діуретиків, допочатку застосування мелоксикаму необхідно перевірити водно електролітнийбаланс та проконтролювати функцію нирок. Надалі, при одночасному застосуванніМ-Каму та діуретиків хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.
Нефротоксичність циклоспорину може бути наслідком впливу НПЗП наниркові простагландини. Тому під час сумісного застосування циклоспорину тамелоксикаму необхідно контролювати функцію нирок.
Для антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокатори, інгібіториангіотензин- перетворюючі ферменти, діуретики), що застосовуються сумісно зНПЗП, може спостерігатися зниження антигіпертензивної дії за рахунокінгібування синтезу вазодиляторних простагландинів.
Тромболітики при сумісному застосуванні з НПЗП можуть підвищувати ризикгеморагій. Супутнє застосування антацидів, циметидину, дигоксину, фуросеміду непризводить до помітної фармакологічної взаємодії з мелоксикамом.
Холестирамін прискорює виділення мелоксикаму за рахунок йогозв’язування у гастроінтестинальному тракті.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С).Захищати від світла та вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термінпридатності - 3 роки.