ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
М Е Л О К СА М
(MELOKSAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: meloxicam, 1,1 діоксид4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)- 2-H -1,2 бензотіазин-3-карбоксіаміду;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору; круглі,плоскі з обох сторін, з фаскою; на одній стороні є насічка для поділу таблетки;
склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію цитрат,мальтодекстрин, кросповідон мікронізований, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A C 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Мелоксикам - нестероїднийпротизапальний лікарський засіб з вираженим знеболювальним та жарознижувальнимефектом. Терапевтичний ефект пояснюється селективним інгібуванням ферментуциклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який бере участь у біосинтезі простагландинів(медіаторів запалення) у місці локалізації запального процесу.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре всмоктується в травному тракті.Абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Постійна концентрація діючоїречовини у сироватці крові досягається на 3 – 5-ту добу після початкузастосування. Концентрація діючої речовини у сироватці крові пропорційнаприйнятій дозі. Довготривале застосування препарату не впливає на величину йогоконцентрації у сироватці крові.
Мелоксикам легко проникає у суглобову рідину, досягаючи концентрації,яка дорівнює половині його концентрації у плазмі крові. Приблизно 99%зв’язується з білками плазми крові. В організмі препарат піддаєтьсяметаболізму, і тільки біля 5% дози виділяється у незміненому вигляді з калом,слідова кількість – у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведеннястановить 20 годин. Метаболіти виводяться в рівних частинах разом із сечею ікалом. Помірна печінкова і ниркова недостатність істотно не впливають накінетику діючої речовини; у пацієнтів похилого віку швидкість виведенняпрепарату з організму дещо знижена.
Показання для застосування.
Остеоартрит, артроз.
Дегенеративні захворювання суглобів.
Ревматоїдний артрит.
Анкілозуючий спондиліт.
Спосіб застосування та дози. Мелоксам призначений для дорослих та дітей,старше 15 років. Препарат приймається внутрішньо, під час їжі - 1 раз на добу;максимальна добова доза - 15 мг (в тому числі при комбінованому застосуванніпрепарату у формі таблеток і супозиторіїв);
- при остеоартриті застосовують 7,5 мг на добу, за необхідності дозуможна підвищити до 15 мг на добу;
- при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті – 15 мг надобу, залежно від ефекта дозу можна зменшити до 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних дій застосовуванняпрепарату слід починати з дози 7,5 мг на добу.
Тривалість курсу лікуваннявизначається індивідуально.
Побічна дія. Як правило, препаратпереноситься добре, але інколи можуть виникати такі небажані ефекти:
з боку травного тракту – можливі диспепсія, нудота, блювання, метеоризм,діарея, запор, езофагіт, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкова кровотеча,гастрит;
з боку серцево-судинної системи – набряки, зрідка - тахікардія,підвищення артеріального тиску крові;
з боку дихальної системи – гострий напад бронхіальної астми;
з боку центральної нервової системи - головний біль та запаморочення,шум у вухах і сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості;
з боку сечовидільної системи – підвищення рівня креатиніну та/абосечовини в сироватці крові;
з боку органів зору – кон’юнктивіт, порушення зору;
дерматологічні - свербіж, шкірні висипання, кропив’янка,фотосенсибілізація, спорадичне запалення слизової оболонки ротової порожнини;синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
гематологічні - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Мелоксам протипоказаний при:
- підвищеній чутливості до мелоксикаму та інших компонентів препарату,а також до інших нестероїдних протизапальних засобів;
-активній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, а також в періодпротягом 6 місяців після загострення, при рецидивах виразкової хвороби ташлунково-кишковій кровотечі;
- мозковому крововиливі та інших кровотечах;
- тяжкій нирковій недостатності у пацієнтів, яким не проводять діаліз;
- тяжкій печінковій недостатності;
- дітям до 15 років;
- жінкам в періоди вагітності і годування груддю.
Передозування. Антидот мелоксикаму не відомий. У випадкупередозування препарату Мелоксам необхідно промити шлунок та провестисимптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму.
Особливості застосування.
Рекомендовані застережні заходи. Пацієнти, сенсибілізовані доацетилсаліцилової кислоти, також можуть бути сенсибілізовані до іншихнестероїдних протизапальних засобів. Тому Мелоксам не слід застосовувати упацієнтів з бронхіальною астмою, полінозним ринітом, набряком Квінке ікропив’янкою, виявлених після застосування ацетилсаліцилової кислоти чи іншихнестероїдних протизапальних препаратів.
- Якщо з анамнезу відомо, що пацієнт хворів на виразкову хворобутравного тракту, а також якщо застосовує протитромбозні препарати то можливо:кровотеча з верхнього відділу травного тракту, укривання виразками абоперфорація (прорив стінки шлунка або дванадцятипалої кишки), які можуть матимісце у будь-який момент лікування. У пацієнтів похилого віку наслідкикровотечі можуть бути дуже серйозними;
- якщоу пацієнтів спостерігається порушення ниркового кровотоку, застосуванняпрепарату може спричинити розвиток оборотної ниркової недостатності, особливо упацієнтів із симптомами зневоднення. Небезпека порушення функції нирокстосується всіх пацієнтів похилого віку, пацієнтів із серцевою недостатністю ізастійними явищами, цирозом печінки, а також у стані гіповолемії (зменшенняоб’єму крові у системі кровообігу) після серйозних хірургічних втручань. Утаких випадках необхідно контролювати діурез і біохімічні параметри, щостосуються функції нирок, особливо у початковій фазі терапії;
у випадку помірної ниркової недостатності, якщо кліренс креатинінубільше 25 мл/хв, немає необхідності зменшувати дозу препарату;
- якщо пацієнту проводять діаліз, не слід застосовувати дозу більшу,ніж 7,5 мг на добу;
- якщо під час застосування мелоксикаму виникають зміни наслизовій оболонці або на шкірі (свербіж, шкірні висипання, кропив’янка,фотосенсибілізація) - необхідно припинити застосування препарату;
- з обережністю застосовують ослабленим пацієнтам та особам похилоговіку. Препарат може спричинити затримку натрію, калію та води в організмі і,таким чином, погіршити перебіг застійної серцевої недостатності та артеріальноїгіпертензії.
Увипадку помірної печінкової недостатності немає необхідності у зменшенні дозипрепарату Мелоксам.
Застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю.Препарат протипоказаний в періоди вагітності і годування груддю.
Керування транспортними засобами, обслуговування рухомих механізмів.При застосуванні препарату Мелоксам інколи можуть виникати побічні дії:головний біль і запаморочення, сонливість, а також порушення гостроти зору.Якщо з’являються вищезазначені явища, необхідно відмовитися від керуваннятранспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мелоксикам при застосуванні одночасно:
- з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (а такожз ацетилсаліциловою кислотою) - збільшує ризик виникнення виразок ішлунково-кишкових кровотеч;
- з препаратами, які знижують артеріальний тиск крові - може знижуватиефективність цих препаратів;
- з препаратами літію - може спричинити кумуляцію літію і збільшитийого токсичну дію (рекомендується контроль концентрації літію у сироватцікрові);
- з метотрексатом - збільшує його негативний вплив на кровотворнусистему (небезпечність виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичнийконтроль показників крові);
- з сечогінними препаратами - може призводити до нирковоїнедостатності;
- з протитромбозними препаратами (гепарином, тиклопідином), а також зтромболітичними препаратами, наприклад, стрептокіназою, фібринолізином - можепідвищити ризик виникнення кровотеч (необхідний періодичний контроль показниківзгортання крові).
Нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати ефективність протизапліднихзасобів. Не можна виключити взаємодії з пероральними протидіабетичнимизасобами.
Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму. Нестероїдні протизапальніпрепарати можуть підсилювати нефротоксичну дію циклоспорину. Можливафармакокінетична взаємодія з іншими засобами на етапі їх метаболізму за рахуноквпливу на CYP 2C9 та/або CYP 3A4.
Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам,повинні вживати відповідну кількість рідини.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25° С усухому, захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.