ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АСПІРИН® КОМПЛЕКС
(ASPIRIN®СOMPLEX)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: дрібно гранульований порошок від білого добілого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 пакет містить 500 мг кислоти ацетилсаліцилової, 15,58 мг фенілефринубітартрату та 2 мг хлорфеніраміну малеату;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат,ароматизатор лимонний, барвник хіноліновий жовтий 70 Е104.
Форма випуску. Порошок шипучий розчинний для приготування розчинудля перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, які застосовують при кашлі тазастуді. Код АТС R05X.
Фармакологічні властивості.
Комбінованийпрепарат, дія якого визначається активними компонентами, що входять до йогоскладу.
Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова виявляє жарознижуючу,аналгезуючу та протизапальну антиагрегантну дію. Основним механізмом діїкислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), врезультаті чого порушується синтез простагландинів, простациклінів ітромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їхпірогенний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшуєтьсясенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликаєзниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу втромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну дію препарату.
Кислота ацетилсаліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в якихсинтезується простациклін, що має антиагрегантну активність.
Фенілефрину бітартрат є симпатоміметиком. При взаємодії зa-адренорецепторами викликає звуження артеріол слизової оболонки носу, такимчином, сприяє зменшенню набряку верхніх дихальних шляхів та пазух носу, зменшуєринорею, сльозотечу, полегшує дихання носом.
Хлорфенірамінумалеат є інгібітором Н1-рецепторів гістамину, має протиалергійнудію, знижує проникність судин слизової оболонки верхніх відділів дихальнихшляхів, зменшує свербіж в очах і носі, полегшує чхання та сльозотечу.
Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетилсаліциловаперетворюється в основний метаболіт – саліцилову кислоту. Всмоктуванняацетилсаліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко іповністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через10–20 хвилин (кислота ацетилсаліцилова) або 45–120 хвилин (загальний рівеньсаліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить відконцентрації, він становить 49–70 % для кислоти ацетилсаліцилової і 66–98 % –для саліцилової. 50 % введеної дози препарату метаболізується при первинномупроходженні через печінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислотє гліцинкон’югат кислоти саліцилової, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат.Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками.Період напіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Періоднапіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препаратуі становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно.Ацетилсаліцилова кислота проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а такожвиявляється в грудному молоці і синовіальній рідині.
Фенілефрину бітартрат абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.Метаболізується в стінках кишечника і в печінці шляхом створення сульфатнихкон’югатів.
Фенілефрин і його метаболіти практично повністю виводяться нирками.Період напіввиведення варіюється від 21 до 34 годин.
Хлорфенірамін відносно повільно всмоктується із шлунково-кишковоготракту. Досягає максимальної концентрації в плазмі через 2–6 годин післяперорального застосування. Період напіввиведення – приблизно 24 години удорослих, 9–11 годин у дітей і більше 24 годин у людей літнього віку. 78–90 % хлорфенірамінузв’язується з білками плазми і розподіляється в тканинах. Проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Хлорфенірамін метаболізується головним чином упечінці шляхом диметилування, створює гомо- і диметил- похідні сполуки.Виведення хлорфеніраміну і його метаболітів здійснюється нирками і залежить відрН сечі.
Показання для застосування. Симптоматична терапія застуди, ГРВІ, грипу,які супроводжуються високою температурою, ознобом, головним болем та болем ум’язах, нежиттю та/або закладенням у носі, болем у горлі і чханням.
Спосіб застосування та дози. Розчинити вміст пакетика в склянціводи кімнатної температури. Застосовувати перорально після їди.
Дорослі та діти старше 15 років: по одному пакетику кожні 6 – 8 годин.
Максимальна добова доза – 4 пакетики, інтервал між прийомами препаратуповинен бути не менше, ніж 6 годин.
Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхіднознизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.
Період застосування препарату без консультації злікарем не повинен перевищувати 5 діб для лікування болю і 3 доби призастосуванні препарату в якості жарознижувального засобу.
Побічна дія.
Ацетилсаліцилова кислота.
Шлунково-кишковий тракт. Нудота, анорексія, біль в епігастральнійділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванніпрепарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, інодіускладнених прихованою (чорне випорожнення) або клінічно вираженою (мелена)кровотечею.
Алергічні реакції. Кропивниця, екзантематозний шкірний висип,ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), бронхоспазм (особливо у хворих набронхіальну астму) і задишка.
Система кровотворення. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцитопенії,анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), гіпопротромбінемії.
Центральна нервова система й органи чуттів. Запаморочення, дзвін увухах, головний біль, зниження слуху.
Сечовивідна система. Ниркова недостатність, гострий інтерстиціальнийгломерулонефрит.
У поодиноких випадках (<1 %) токсичне ураження печінки,особливо у хворих, які страждають на ювенальний ревматоїдний артрит, анемію,синдром Рейє у дітей.
Фенілефрину бітартрат.
Центральнанервова система й органи чуттів. Головний біль, сухість у роті, безсоння,нудота, збудження, тривожність.
Упоодиноких випадках:
Центральнанервова система. Виражений головний біль, неадекватна поведінка.
Серцево-судинна система. Підвищення артеріального тиску, тахікардія.
Сечовивідна система. Болюче або утруднене сечовипускання.
Хлорфеніраміну малеат.
Організм у цілому. Сухість у роті, сухість слизової оболонки роту іносу, порушення акомодації (нечіткість зору).
Серцево-судинна система. Тахікардія.
Шлунково-кишковий тракт. Запор.
Сечовивідна система. Затримання сечовипускання; болюче або утрудненесечовипускання.
Центральна нервова система й органи чуттів. Порушення уваги,сонливість, запаморочення. У дітей та хворих літнього віку можливі:загальмованість, збудженість, запаморочення, неспокій, роздратованість.
При виявленні будь-яких побічних дій прийом препарату треба припинити.
Протипоказання.
Активна або хронічна пептична виразка шлунка ідванадцятипалої кишки;
хронічна бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів абоінших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч, гемофілія,гіпопротромбінемія;
виражена ниркова недостатність;
виражена печінкова недостатність;
підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів,антигістамінних препаратів, симпатоміметиків, тартазину (перехресна реакція зацетилсаліциловою кислотою) або будь-якого компонента препарату;
поліпоз носу, асоційований з бронхіальною астмою і непереносимістюацетилсаліцилової кислоти;
артеріальна гіпертензія;
стенокардія;
коронарна недостатність;
затримання сечовипускання;
гіпертиреоз;
цукровий діабет.
Препарат протипоказаний дітям, віком до 12 років, жінкам у період вагітностіі лактації.
Препарат не призначають дітям до 15 років з гостримиреспіраторними захворюваннями, які викликані вірусними інфекціями, через ризикрозвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки згострим розвитком печінкової недостатності). Одною з ознак синдрому Рейє єблювання, що не припиняється протягом тривалого часу.
З обережністю застосовувати пацієнтам з захворюваннями легень і нирок,з глаукомою, феохромоцитомою, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом,при гіпертрофії передміхурової залози, при анемії.
Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього вікута дітей, оскільки може призвести до їх смерті.
Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливінудота, блювання, дзвін у вухах, зниження гостроти зору і слуху, прискоренедихання, виражений головний біль, порушення рівноваги, виражена сонливість,порушення серцевого ритму.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля,заходи, направлені на підтримання кислотно-лужного балансу, симптоматичнелікування.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Аспірин® Комплекс застосовують з обережністю, при:
одночасному лікуванні антикоагулянтами;
хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чирекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
порушеннях функцій нирок і/або печінки;
підвищеній чутливості до НПЗЗ.
У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальнуастму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонкиі поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальнихшляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином®Комплекс можливий розвиток нападів бронхіальної астми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосуванняпрепаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірністьпосилення кровотечі. Застосування фенілефрину перед інгаляційною анестезією підвищуєризик порушення ритму серцевих скорочень, тому за кілька днів до проведенняпланового хірургічного лікування застосування препарату треба припинити абозастосовувати тільки після попередньої консультації з лікарем.
Під часлікування не рекомендується застосовувати алкоголь, через підвищення ризикурозвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, пов’язаних зприйомом ацетилсаліцилової кислоти і седативним ефектом хлорфеніраміну.
У зв’язку з тим,що при застосуванні хлорфеніраміну можливі зміни результатів шкірних алергічнихпроб, рекомендується попередити лікаря про застосування препарату і відмінитийого за три дні до проведення шкірних проб.
Під часлікування не рекомендується застосовувати знеболювальні лікарські засоби,симпатоміметики, гуанетидин і β - адреноблокатори.
Не рекомендується застосовувати препарат систематично з профілактичноюметою перед проведенням щеплень.
Хворі, якізнаходяться на дієті з пониженим вмістом натрію, повинні враховувати, що вкожному пакеті міститься 268 мг натрію (еквівалент 1710,73 гідрокарбонатунатрію).
Активнийкомпонент препарату – фенілефрин може викликати позитивний результат під часпроведення допінг-тесту у спортсменів.
У хворих літнього віку з нирковою недостатністю і зниженим рівнемальбуміну плазми підвищується ризик токсичної дії препарату.
У хворих літнього віку антихолінергічні і стимулюючі центральну нервовусистему ефекти можуть розвинутись при застосуванні звичайних доз препарату.
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилова кислота може знижуватививедення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів,які мають знижене виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація. Не рекомендується застосовувати у період вагітностіі лактації.
Вплив на керування автомобілем та іншими механізмами. Аспірин® Комплексможе викликати сонливість і у зв’язку з цим погіршити здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ацетилсаліцилова кислота при одночасному застосуванні згепарином і антикоагулянтами непрямої дії підсилює їхню дію за рахунокпорушення функцій тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів з їхньогозв’язку з білками; при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальнимипрепаратами зменшує всмоктування індометацину, фенопрофену, напроксену,флюрбіпрофену, ібупрофену, диклофенаку, піроксикаму; при одночасномузастосуванні з кортикостероїдами підвищує ризик вторинного враженняшлунково-кишкового тракту і може викликати розвиток виразки, кровотечі; зфенітоїном може підвищувати концентрацію препарату в плазмі за рахуноквитіснення препарату зі зв’язку з білками.
Етиловий спирт, циметидин і ранітидин підвищують токсичністьацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова кислота підсилює дію протидіабетичних препаратів і інсуліну за рахунок її гіпоглікемічних властивостей(при застосуванні в високих дозах) і витіснення похідних сульфанілсечовини зізв’язку з білками; підвищує ототоксичну дію ванкоміцину; підсилює діюметотрексату за рахунок ниркового кліренсу і витіснення його зі зв’язку збілками; знижує урикозуричну дію пробенециду і сульфінпразону внаслідокконкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти; підсилює токсичну діюзидовудину.
Фенілефрину бітартрат при одночасному застосуванні зінгібіторами моноаміноксидази (інгібітори МАО) (антидепресантами –транілципроміном, монхлобемідом, протипаркінсонічними препаратами –селегеліном) можливі тяжкі побічні ефекти у вигляді інтенсивного головногоболю, підвищення артеріального тиску і температури тіла; при одночасномузастосуванні з бета-адреноблокаторами можливі прояви гіпертензії і вираженабрадикардія.
Фенілефрин підсилює дію симпатоміметиків на центральну нервову системуі серцево-судинну систему. При одночасному застосуванні можливі збудження,роздратованість, безсоння.
При одночасному застосуванні з алкалоїдами раувольфії дія фенілефринуможе сповільнюватись.
При одночасному застосуванні з кофеїном можуть підсилюватися фармакологічнаі токсична дія останнього.
При одночасному застосуванні з індометацином і бромкриптином водиничних випадках описана тяжка гіпертензія.
При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотногозахоплення серотоніну (флювоксамін, пароксетин, сертралін) може підсилюватисьчутливість до симпатоміметиків і ризик розвитку серотонінергічного ефекту.
Уповільнює дію гіпотензивних препаратів із групи симпатолітиків, такихяк резерпін, гуанетидин.
Хлорфеніраміну малеат може підсилювати пригнічуючу дію алкоголю,снотворних препаратів, транквілізаторів, нейролептиків, аналгетиків центральноїдії на центральну нервову систему; підсилює антихолінергічну дію атропіну,спазмолітинів, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, протипаркінсонічнихпрепаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.