ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
СЕТРОНОН
(SETRONON®)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: ondansetron,(3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОНгідрохлориду дигідрат;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;
оболонка: опадрай II білий 31F58914(гіпромелоза 15cP, лактози моногідрат, титану діоксид Е171, макрогол/PEG 4000,натрію цитрат дигідрат Е331).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби іпрепарати, що усувають нудоту.
Антагоністи 5НТ3-рецепторівсеротоніну. Код АТС А04А А01.
Клінічні характеристики.
Показання. Профілактика та лікування нудоти таблювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією;післяопераційних нудоти та блювання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату.
Спосіб застосування тадози.Таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначаєтьсявираженістю еметогенної дії проводимої протипухлинної терапії.
Хіміотерапія та променеватерапія:
добова доза для дорослих, як правило,становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
Еметогенна хіміотерапія тапроменева терапія: дорослим призначають 8 мг за 1 - 2 години до проведення лікування зподальшим прийомом 8 мг кожні 12 годин протягом до 5 днів з моменту закінченняхіміотерапії. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювоти. длязапобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендується після перших24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добу терміном до5 днів після закінчення хіміотерапії.
Високоеметогеннахіміотерапія: для запобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендуєтьсяпісля перших 24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добутерміном до 5 днів після закінчення хіміотерапії.
Діти. Дітям старше 2 роківпрепарат призначається в дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно,безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год – 4 мг перорально(1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добуперорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Хворі похилого віку. Змінювати дозу препаратунемає потреби.
Хворі з ураженням нирок тапечінки.При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препаратуне потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону,причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхіднознизити максимально до 8 мг на добу.
Післяопераційна нудота іблювання
Дорослі: для запобіганняпісляопераційної нудоти та блювання препарат можна призначати внутрішньо в дозі16 мг за 1 годину до анестезії.
В зміні режиму дозування у пацієнтів літнього вікута хворих з порушенням функції нирок немає необхідності. У пацієнтів звираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза не повиннаперевищувати дозу 8 мг на добу.
Діти (2 роки та старше): для запобіганняпісляопераційній нудоті і блюванню при загальній анестезії препарат може бутипризначений у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільноївнутрішньовенної ін’єкції до або після індукції анестезії.
Хворі похилого віку. Змінювати дозу препаратунемає потреби.
Хворі з ураженням нирок тапечінки.При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препаратуне потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону,причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхіднознизити максимально до 8 мг на добу.
Побічні реакції.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм,ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті,запори або діарея, іноді транзиторне підвищення активності амінотрансфераз,недостатність функції печінки.
З боку серцево-судинноїсистеми: більу грудній клітці, у поодиноких випадках з депресією ST, брадикардія, аритмії,зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: головний біль,запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньовенномувведенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральноїнервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідна симптоматика,непритомність.
Інші: відчуття жару і припливукрові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.
Передозування. При передозуванні можливозагострення симптомів, що описані у розділі «Побічні реакції».
Лікування: відміна препарату ісимптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.Специфічного антидоту немає.
Застосування у періодвагітності або годування груддю. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому підчас вагітності застосування препарату не рекомендується. Ондансетронвиділяється з материнським молоком, тому під час застосування препаратунеобхідно припинити годування груддю.
Діти. Дані щодо застосуванняондансетрону для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блюванняу дітей до 2-х років обмежені.
Особливості застосування. При призначенні пацієнтам зпомірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендуєтьсяперевищувати дозу 8 мг/добу. При дуже вираженій блювотній реакції врезультаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разовоговнутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мгдексаметазону) до початку хіміотерапії.
У деяких пацієнтів, з надмірноючутливістю до інших високоселективних антагоністів рецепторів 5-НТ3(серотонину), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетронзбільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознакамипідгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібнеособливе спостереження.
Здатність впливати нашвидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікуванняпрепаратом слід утримуватися від керування ав тотранспортом та правцювати зіскладними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами та інші форми взаємодії.
Ондансетрон метаболізуєтьсяферментною системою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативнііндуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведенняпрепарату.
Слід дотримуватися обережності приодночасному застосуванні:
- з індукторами цитохрому CYP2D6і CYP3А – барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід,гризеофульвін, динітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин,толбутамід;
- з інгібіторами ферментів CYP2D6і CYP3А – алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти(інгібітори МАО), хлорамфенікол, цметидин, естрогенмістні пероральніконтрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид,кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін,верапаміл.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – високоселективнийантагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Медикаменти цитостатичноїхіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотонінувнаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у своючергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3,викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон можепризвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться внижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блюваннявнаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетронгальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичноїнервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження ілікування післяопераційного і викликаного цитостатичною терапією блювання танудоти.
Фармакокінетика. Біодоступність ондансетронупісля перорального прийому становить 60%. В організмі активно метаболізується,метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальнаконцентрація досягається через 1,6 год. Період напіввиведення – 3 год; у людейлітнього віку – до 5 год. Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76%.
Фармацевтичніхарактеристики:
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки по 4 мг: білі або майже білі, вкритіплівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” на одному боціі “933” – на іншому;
таблетки по 8 мг: білі або майже білі,вкриті плівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” наодному боці і “934” – на іншому;
Несумісність (в АНД – фармацевтическаянесовместимость)
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі 15- 25°С у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці.