ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ДІАБЕТОН®
(DIABETON®)
Загальнахарактеристика:
мiжнародната хiмiчна назви: глiклазид; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-
п-толiсульфонiлсечовина;
основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: бiлi, круглi, плоскi таблетки з хрестоподiбним гравiюванням з одногобоку;
склад: 1 таблетка мiстить 80 мгглiклазиду;
допомiжнiречовини: кремнiйколоїдний безводний, глiцерину дибегенат, лактози моногiдрат, магнiю стеарат,повiдон.
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальнізасоби. Гліклазид. Код АТС А10В В09.
Фармакологiчнiвластивостi.
Фармакодинаміка.Гліклазид- похідне сульфонілсечовини, що відрізняється від інших пероральних цукрознижувальнихсульфонамідів і бігуанідів наявністю азобіциклооктанового кільця.
Гліклазид має подвійнуфармакологічну активність метаболічні, гемоваскулярні та антиоксидантнівластивості.
Діабетон® знижує рівеньглюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинамипідшлункової залози. У хворих на діабет 2-го типу Діабетон®відновлює ранній пік інсуліносекреції та збільшує другу фазу інсуліносекреції.
Збільшення виділення інсулінувідбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.
Діабетон®, незалежно відконтролю рівня глюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантні властивості, якізабезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.
Гематологічні властивості.
Діабетон® запобігаєрозвитку мікротромбозу: частково інгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів,зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичнуактивність ендотелію (підвищує активність tPa).
Антиоксидантні властивості.Антиоксидантнівластивості гліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінкиантиоксидантного статусу пацієнтів з діабетом 2-го типу. Відмічалося зниження уплазмі перекисних ліпідів; збільшення активності пероксидної дисмутазиеритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.
Фармакокiнетика. Гліклазид швидко всмоктується ізшлунково-кишкового
тракту,максимальна концентрація у крові досягається через 11-14 годин. Зв’язування збілками плазми становить 94,2%. Період напіввиведення гліклазиду становить 20годин. Отже, Діабетон® може призначатися двічі на день.
Гліклазид майжеповністю метаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею.
Показаннядля застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет.
Спосібзастосування та дози.
Дляперорального застосування.
Призначаєтьсядорослим.
Добову дозуприймати у два прийоми, бажано з їжею.
Як всіцукрознижувальні засоби Діабетон®, потребує індивідуального підборудози.
Початковадоза
Хворим до 65років - 1 таблетка препарату Діабетон® (80 мг гліклазиду) на добу, удва прийоми.
Хворим старше65 років починати з ½ таблетки препарату Діабетон® один разна добу.
За необхідностіпосилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена. Підвищеннядози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів.
Середньодобовадоза - 1-3таблетки препарату Діабетон® (таблетки по 80 мг гліклазиду) у дваприйоми.
Стандартнадоза – 2таблетки препарату Діабетон® на добу, у два прийоми.
Максимальнадобова доза- 4 таблетки препарату Діабетон® у два прийоми.
Побiчна дiя.Гiпоглiкемiядив. розділи „Особливості застосування” та „Передозування”.
Рідко (особливопри недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникненняшлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.
Дуже рідкоможуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.
З боку слизовоїоболонки та шкіри: висип, свербіж, кропив''янка, бульозний висип.
З бокулабораторних показників: анемiя, лейкопенiя, тромбоцитопенiя, збільшення рівня
ферментівпечінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
З бокушлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтуха. За наявностіхолестатичної жовтухи слід припинити лікування препаратом Діабетон®.
При відмініпрепарату небажані реакції зникають.
Протипоказання.
- Підвищеначутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів,або до будь-якого компонента препарату;
- інсулінозалежнийцукровий діабет (1-го типу), особливо юнацький діабет; кето-ацидоз, діабетичнапередкома;
- тяжкапечінкова або ниркова недостатність;
- лікуванняміконазолом;
- періодивагітності та годування груддю.
Передозування.
Передозуваннясульфонілсечовини призводить до розвитку гіпоглікемії.
Симптомипомірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та неврологічних симптомів)зникають після прийому вуглеводів і корекції дози та/або дієти. Необхіднозабезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.
Тяжкагіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій, або інших неврологічних розладівпотребує негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.
Привстановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнтунеобхідно внутрішньовенно ввести концентрований розчин глюкози (50%), зподальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) длязабезпечення та підтримки рівня глюкози крові більше 100 мг/дл. Необхіднозабезпечити постійний нагляд за пацієнтом протягом перших 48 годин. Залежно відстану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.
У пацієнтів зпечінковими розладами можливо зменшення плазмового кліренсу гліклазиду.
Гліклазид маєвисокий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дастьбажаного результату.
Особливостізастосування.
Всіцукрознижувальні засоби потребують індивідуального підбору дози.
Хворим, у якихрівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разі транзиторнихпорушень рівня глюкози можливо призначення препарату Діабетон® на короткийперіод.
Передпочатком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодичнопроводити моніторинг рівня глюкози крові та сечі, визначати рівень глікованогогемоглобіну.
У хворихз недостатнім харчуванням або з щоденним коливанням загальної калорійності їжі,з порушенням загального стану, у хворих з нирковою та печінковою недостатністюлікування слід починати з мінімальної дози та суворо дотримуватися рекомендаціїщодо збільшення дози, щоб уникнути можливості розвитку гіпоглікемії. Зобережністю призначати препарати сульфонілсечовини (гліклазид) пацієнтам задреналовою недостатністю та гіпопітуїтризмом.
Упацієнтів похилого віку та у пацієнтів, які приймають β-блокатори, можебути важко діагностувати гіпоглікемію.
У разіінфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2-го типузбираються зробити хірургічне втручання, необхідно перевести хворого наінсулін.
Вживанняалкоголю може спричинити гіпоглікемію.
Пацієнти,які приймають інші пероральні цукрознижувальні препарати.
Заміна наДіабетон® інших сульфонамідних препаратів для лікування хворих нацукровий діабет 2-го типу може бути здійснена без перехідного періоду. Призаміні на Діабетон® сульфонілсечовини, яка має більший періоднапіввиведення (хлорпропамід), хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря,щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідок сумації терапевтичного ефекту.
Вагітність.
У разізапланованої вагітності або при її виникненні необхідно перевести жінку наінсулін.
Годуваннягруддю.
Дані щодопроникнення гліклазиду у грудне молоко відсутні, але, враховуючи можливістьвиникнення неонатальної гіпоглікемії, не рекомендовано годувати груддю під часзастосування гліклазиду.
Пацієнтиповинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та бути обережнимипід час керування автомобілем і праці з різними механізмами.
Взаємодiя зiншими лiкарськими засобами.
Посиленнягіпоглікемізуючої дії препарату Діабетон® можливо при одночасномузастосуванні з нижчезазначеними медичними препаратами.
Небажанікомбінації.
Міконазол (длясистемного застосування) – можливо виникнення гіпоглікемічного ефекту з появоюсимптомів гіпоглікеміїї і навіть розвитком коми.
Комбінації,які потребують обережності.
Фенілбутазон(для системного застосування), флюконазол, інгібітори АПФ посилюютьгіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини (гліклазиду); β-блокатори можутьмаскувати деякі симптоми гіпоглікемії, а саме тахікардію та відчуттясерцебиття. Необхідно періодично контролювати рівень глюкози крові.
Одночаснезастосування з гліклазидом (Діабетоном®) нижчезазначених препаратівможе призвести до підвищення рівня глюкози крові.
Небажанікомбінації.Даназол - можливо виникнення підвищення рівня глюкози крові.
Комбінації,які потребують обережності. Хлорпромазин (при застосуванні високих доз -100 мг надень), глюкокортикоїди, тетракозактин (для системного та місцевогозастосування), β-2 симпатоміметики можуть спричинити підвищення глюкозикрові.
Умови татермін зберігання.
Зберігати притемпературі нижче 30 °C в недоступному для дітей мiсцi.
Термінпридатності – 3 роки.
Незастосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.