Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит гликлазида 80 мг; в коробке 2 блистера по 20 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипогликемическое. Повышает чувствительность тканей к инсулину и стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, увеличивает активность гликогенсинтетазы.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается, биодоступность составляет 80%. После однократного приема в дозе 80 мг Cmax (3–8 мкг/мл) достигается через 2–4 (до 8) ч, через 24 ч снижается до уровня 2 мкг/мл. На 85–99% связывается белками плазмы (объем распределения — 13–24 л). T1/2 — 8–12 ч (у женщин и пожилых длительнее, чем у мужчин). Интенсивно метаболизируется в печени (окисление, глюкуронизация) до 7 неактивных метаболитов; 60–80% (в основном в виде метаболитов) в течение 96 ч выводится с мочой.
Фармакодинамика
Вызывает гипогликемию, повышает толерантность к глюкозе, снижает повышение уровня сахара в крови после еды, тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию.
Клиническая фармакология
Эффект достигает максимума через 4–5 ч. Появление чрезмерной гипогликемии маловероятно. Снижает уровень бета-тромбоглобулина и оптимизирует соотношение тромбоксан A2 /6-кето-простагландин-F1, стимулирует синтез простациклина. Положительно влияет на соотношение липидов плазмы и липопротеинов, уменьшает вероятность и скорость развития микро- и макрососудистых осложнений при сахарном диабете.
Показания
Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, тиазидам); сильные ожоги, травма, инфекция; кетоацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, заболевания печени, инсулинзависимый сахарный диабет, лихорадка, продолжительные тошнота и рвота.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Побочные действия
Гипогликемия, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, понос; сердцебиение, гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
Эффекты, в т.ч. побочные (приливы крови к лицу и голове, угнетение ЦНС, судороги, тошнота) усиливают алкоголь, циметидин, ослабляют — ацетазоламид и метазоламид.
Передозировка
Симптомы гипогликемии — холодный пот, тремор, холодная или бледная кожа, тахикардия, чувство голода, беспокойство, нарушение сознания, головокружение и др. В случае умеренной гипогликемии рекомендуется уменьшение дозы препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, в начальной суточной дозе — 40–80 мг ежедневно, во время завтрака, затем дозу постепенно увеличивают на 40–80 мг в неделю до нормализации уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза — 160–200 мг, максимальная — 320 мг в 1 или 2 приема. Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется снижение дозы.
Меры предосторожности
Для повышения эффективности лечения необходимо строго придерживаться диеты. Показано регулярное измерение уровня глюкозы: рекомендуемые показатели компенсации гликемия натощак (80–120 мг/дл), в ночное время (100–140 мг/дл) и уровень гликозилированного гемоглобина (менее 7%).
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.