ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛАНСОПРАЗОЛ

(LANSOPRAZOLE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лансопразол (lansoprazole);

2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторектокси)-2-піридил]метил]сульфініл]бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1, з кришечкоюбілого кольору та корпусом зеленого кольору, що містять пелети сферичної формибілого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить пелет лансопразолу в перерахуванні на 100 %лансопразол – 30 мг;

оболонка: желатин, титану діоксид, індигокармін, хіноліновий жовтий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування кислотнозалежнихзахворювань. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальноїрефлюксної хвороби. Інгібітори „протонного насоса”. Код АТС А02В С03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лансопразол –противиразковий антисекреторний засіб. В канальцях парієтальних клітин слизовоїоболонки шлунка метаболізується в активну форму – сульфонамід, який інактивуєсульфгідрильні групи Н⁺/К⁺-АТФ-фази („протонний насос”).Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну тастимульовану секрецію та об’єм секрету, незалежно від природи стимуляторасекреції. Швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти залежить віддози: після прийому препарату в дозі 30 мг рН починає зростати через 2–3 год.,а шлункова секреція знижується на 97 %. Інгібуючий ефект нарощується протягом 4днів. Після закінчення прийому препарату кислотність зберігається нижче 50 %базального рівня протягом 39 годин, рикошетного збільшення секреції неспостерігається. У хворих з синдромом Золлінгера–Еллісона препарат дієтриваліше. Ланспоразол пригнічує виробку пепсину (підвищується рівеньпепсиногену в сироватці крові).

Препарат має гастропротекторну дію.Пригнічує ріст Helicobacter pylori, сприяє утворенню специфічних IgA доцих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів.

Лансопразол підвищує концентрацію гастрину усироватці крові на 50–100 %; забезпечує швидке загоєння та послабленнясимптомів при виразці дванадцятипалої кишки; ефективний при терапії виразкишлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до Н₂-блокаторів.Частота рецидивування пептичних виразок після лікування становить 55–62 %. Прирефлюксному езофагіті повне одужання до кінця 8 тижня прийому препарату в дозі30 мг/добу відзначається у 88,7 % пацієнтів.

Фармакокінетика. Всмоктування. Лансопразол швидко і майжеповністю абсорбується із тонкого кишечнику. На фоні цирозу печінки всмоктуваннясповільнюється. Біодоступність становить не менше 80 %, зменшується на 50 %після прийому їжі, антисекреторний ефект послаблюється. Максимальнаконцентрація в сироватці крові (0,75–1,15 мг/мл) після перорального прийому 30мг Лансопразолу досягається через 1,5–2,2 год.

Розподіл. Лансопразол зв’язується із білками плазми крові на97–99 %. В інтервалі доз

15–60 мг фармакокінетика лінійна –концентрації в плазмі пропорційні дозі, параметри постійні та кумуляція невідбувається. Добре проникає в тканини, зокрема, в обкладкові клітини шлунка.

Виведення. Препарат виводиться у вигляді неактивних метаболітівіз жовчю (2/3) та із сечею. Період напіввиведення становить приблизно 1,3–1,7год. у здорових людей, у людей літнього віку – 1,9–2,9 год., у хворих ізпорушеннями функції печінки – 3,2–7,2 год. та скорочений при порушенні функціїнирок.

Показання для застосування.

- Пептична виразка шлунка та дванадцятипалоїкишки;

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба(ГЕРХ);

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- ерадикація Helicobacter pylori (ускладі комбінованої терапії);

- хронічний гастрит з підвищеноюкислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення;

- невиразкова диспепсія.

Спосіб застосування та дози. Лансопразол слід приймати внутрішньо, нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат бажано прийматизранку, перед їжею.

При пептичній виразці дванадцятипалої кишкидорослим призначають по 30 мг лансопразолу (1 капсула) два рази на добупротягом 2 – 4 тижнів;

При пептичній виразці шлунка дорослимпризначають по 30 мг (1 капсула) два рази на добу протягом 2 – 6 тижнів.

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобідорослим призначають по 30 мг (1 капсула) два рази на добу протягом 4–8 тижнів;для підтримуючої терапії при ГЕРХ призначають по 30 мг (1 капсула) один раз надобу протягом тривалого часу (до 12 місяців).

Для ерадикації Helicobacter pylori –дорослим по 30 мг (1 капсула) два рази на добу (в комбінації зантибактеріальними засобами);

При синдромі Золлінгера-Еллісона дозавизначається індивідуально. Початкова доза препарату для дорослих становить 3капсули на добу, при необхідності дозу підвищують.

При хронічному гастриті з підвищеноюкислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення дорослим призначають по30–60 мг (1–2 капсули) на добу протягом 2–3 тижнів.

При невиразковій диспепсії дорослимпризначають по 30–60 мг (1–2 капсули) на добу протягом 2–3 тижнів.

Побічна дія. Лікування Лансопразолом переноситься добре. Інколиможуть виникнути нижчеперелічені симптоми, які, як правило, зникають післявідміни препарату.

З боку системи травлення: діарея, зниження або підвищення апетиту,нудота або блювання, біль у животі, сухість у роті, іноді – запор; лабораторно– підвищення рівня білірубіну, активності печінкових трансаміназ.

З боку центральної нервової системи:головний біль, рідко – запаморочення, сонливість, депресія, відчуття тривоги.

З боку дихальної системи: рідко – кашель, фарингіт, риніт.

З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, в особливихвипадках – анемія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, поліморфна еритема,дуже рідко – набряк Квінке.

Інші: грипоподібний синдром, міалгія, артралгія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Лансопразолу або іншихкомпонентів препарату; злоякісні новоутворення шлунково-кишкового тракту; Ітриместр вагітності; період лактації.

Передозування. Симптоми передозування не описані. Однократнийприйом препарату у дозі 600 мг не супроводжувався клінічними проявамипередозування.

Лікування: спостереження за хворим, симптоматична терапія.Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Перед початком і після закінчення терапіїобов’язково проводять ендоскопічний контроль для виключення злоякіснихновоутворень шлунка. Лікування лансопразолом може маскувати симптоми івідстрочити правильну постановку діагнозу.

З обережністю призначають пацієнтам ізпечінковою або/та нирковою недостатністю, людям літнього віку. Лікуванняпочинають з половини зазначеної дози, поступово збільшуючи до рекомендованихдоз, але не більше 30 мг на добу.

У випадку, якщо ковтання капсули утруднене,вміст капсули можна змішати з невеликою кількістю яблучного пюре або фруктовогосоку.

Застосування у педіатрії. Не рекомендується призначати Лансопразолдітям до 14 років через недостатність клінічних даних про використанняпрепарату у цій віковій групі, що підтверджують ефективність та безпеку йоговикористання.

Застосування при вагітності та в періодлактації. Протипоказанийприйом препарату у І триместрі вагітності. Застосування препарату в ІІ і ІІІтриместрах вагітності можливе, якщо очікуваний ефект від терапії перевищуєпотенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинити годування груддю.

При лікуванні препаратом не рекомендуєтьсяздійснювати роботу, яка потребує підвищеної уваги, а також керуватитранспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди й сукральфати можуть зменшуватибіодоступність лансопразолу, тому їх потрібно приймати не раніше, ніж через 1год. після прийому Лансопразолу.

Лансопразол уповільнює виведення лікарських засобів, що метаболізуютьсяв печінці шляхом мікросомального окислення (у тому числі діазепаму, фенітоїну,непрямих антикоагулянтів); знижує кліренс теофіліну на 10 %.

Лансопразол знижує всмоктування ампіциліну, дигоксину, кетоконазолу,ціанокобаламіну, препаратів солей заліза.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.