ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування ">препарату

САЛОФАЛЬК

 (SALOFALK®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічнаназви: mesalazine;

основні ">фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія, що маєколір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніхчасток;

склад: 1 клізма (60 г суспензії)містить 4 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: натрію бензоат, каліюметабісульфіт, динатрію едетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калію ацетат,камедь ксантанова, вода очищена.

Форма випуску. Суспензія ректальна.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб, щозастосовується при захворюваннях кишечнику. Код АТС А 07 ЕС 02.

Фармакологічнівластивості.

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль можемати інгібування ліпоксигенази.

Було також продемонстровановплив месалазину на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику.Месалазин (5-аміносаліцилова кислота / 5-АСК) може також діяти як поглиначрадикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введеннідіє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизовутканину.

Фармакокінетика.

Загальні властивостімесалазину

Поглинання

Поглинання месалазину унайвищим в проксимальній частині кишечнику і найнижчим – в дистальній йогочастині.

Біотрансформація

Месалазин метаболізується якдосистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і у печінці у фармакологічно неактивнуN-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання незалежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Ацетилювання деякоюмірою також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв’язуваннямесалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболітN-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20і 50 % залежно від способу застосування, лікарської форми і шляху вивільненнямесалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреціявідбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеноїпероральної дози месалазину екскретується до грудного молока головним чином увигляді N-Aц-5-АСК.

Специфічні аспекти дляклізм Салофальку 4 г/60 мл

Розподіл

Інтраскопічне дослідження ухворих на незначний або помірний виразковий коліт показало, що рідина клізм напочатку лікування та при ремісії через 12 тижнів розподіляється головним чиному прямій та сигмоподібній кишках і меншою мірою– в ободовій кишці.

Поглинання та виведення:

У дослідженні на хворих навиразковий коліт у стадії ремісії пік концентрації в плазмі, що дорівнював 0,92мкг/мл 5 АСК і 1,62 мкг/мл N-Aц-5-АСК, досягався приблизно через 11-12 годин засталих умов. Швидкість виведення була приблизно 13 % (через 45 годин), причомуголовним чином (близько 85 %) у вигляді метаболіту N-Aц-5-АСК.

Концентрація в плазмі за сталихумов 5-АСК і N-Aц-5-АСК у дітей з хронічним запальним захворюванням кишечникупри лікуванні клізмами Салофальку 4 г/60 мл становила 0,5 – 2,8 мкг/мл і 0,9 –4,1 мкг/мл відповідно.

Показання для застосування.

Гострі напади виразкового коліту.

Спосіб застосування тадози.

Дорослі

Звичайно використовується нижченаведенасхема дозування

Хворим із симптомами гострогозапалення вміст однієї клізмової пляшки (60 г суспензії) вводиться в кишечник увигляді клізми один раз на добу, перед сном.

Діти старше 6 років іпідлітки

Клізми Салофальку вдозуванні 4 г/60 мл.

Потрібне дозування клізмипотрібно підбирати, виходячи із тяжкості і вираженості захворювання товстогокишечнику і маси тіла дитини або підлітка.

Звичайно рекомендується застосовуватиполовину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повну звичайну дозу длядорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Дітям, з масою тіла більше 40 кгможна призначати також половину дози (2 г/30 мл) клізми Салофальку 4 г/60 млабо повну дозу Салофальку 4 г/60 мл, залежно від ступеня запалення.

Для застосування половини дози привведені суспензії клізму необхідно натиснути тільки до половини. Вона можетриматись у цьому положенні завдяки клапану, що знаходиться нагорі клізми.Друга половина клізмової пляшки, що залишилась може бути використана наступногодня.

Найкращі результати досягаютьсятоді, коли перед застосуванням клізми Салофальку кишечник спорожнюють.

Бажаний терапевтичний результатможна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.

Тривалість лікування визначає лікаріндивідуально залежно від перебігу захворювання.

Гострі напади виразкового колітурегресують, як правило через 8 – 12 тижнів, після чого клізми Салофальку 4 г/60мл звичайно не застосовують.

Побічна дія.

Для оцінки несприятливих явищ застосовують такі даніщодо їх частоти:

Побічні явища, пов’язані зшлунково-кишковим трактом (рідкі):

біль у черевній порожнині, діарея,метеоризм, нудота і блювання.

Побічні явища, пов’язані зцентральною нервовою системою (рідкі):

головний біль,запаморочення.

Побічні явища, пов’язані знирками (дуже рідкі):

порушення функції нирок,включаючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості(дуже рідкі):

алергічна висип, медикаментознагарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічнийальвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт.

М’язово-скелетні порушення(дуже рідкі):

міалгія та артралгія.

Порушення з бокукровоносної і лімфатичної систем (дуже рідкі):

зміни у складі крові(апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія,тромбоцитопенія).

Порушення з боку печінки іжовчного міхура (дуже рідкі):

зміни у параметрах функціїпечінки (підвищення активності трансаміназ і параметрів застою жовчі), гепатит,холестатичний гепатит.

Порушення з боку шкіри і їїпридатків (дуже рідкі):

алопеція.

Протипоказання.

Клізми Салофальку не можназастосовувати:

-                  за наявністюгіперчутливості до саліцилової кислоти, її похідних, метабісульфіту калію абобудь-якого з інших інгредієнтів;

-                  з тяжкимпорушенням функції печінки або нирок;

-                  з наявнимивиразками шлунка або дванадцятипалої кишки;

-                  хворим згеморагічним діатезом;

-                  у дітей до 6років.

Передозування.

На сьогодні про випадкиінтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

За необхідності можназастосувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Особливості застосування.

Необхідно протягом лікування тапісля робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такіяк АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовноаналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2– 3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати лабораторнихдосліджень у межах норми, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік,але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно робити терміново.

Особлива увага повинна приділятисьпри порушенні функції печінки.

Клізми Салофальку не рекомендуєтьсязастосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирокпротягом лікування слід брати до уваги індуковану месалазином токсичністьвідносно нирок.

Пацієнти з легеневимизахворюваннями, у тому числі хворі на астму, повинні знаходитись під наглядомлікаря протягом курсу лікування клізмами Салофальку.

Хворі, які мають несприятливіреакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати підспостереженням від самого початку лікувального курсу із застосуванням клізмСалофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми,гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапіюпрепаратом треба негайно припинити.

Через те що до складу клізмСалофальку 4 г/60 мл входить метабісульфіт калію, вони можуть провокуватиалергічні реакції із симптомами анафілаксії та скорочення бронхів(бронхоспазму) у чутливих хворих, зокрема у тих, хто має в анамнезі астму абоалергії.

Внаслідок того, що препарат міститьнатрію бензоат, можуть виникнути реакції гіперчутливості у схильних до ниххворих у вигляді подразнення шкіри, очей і слизових оболонок.

Клізми Салофальку не слідпризначати дітям до 6 років.

Вагітність і лактація

Даних про застосування клізмСалофальку для лікування вагітних жінок недостатньо, проте дані прозастосування в обмеженої кількості вагітних свідчать про відсутність небажанихвпливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або)новонародженого. На сьогодні немає ніякі інші епідеміологічні дані, що маютьвідношення до препарату не відоми. В єдиному випадку після тривалогозастосування в період вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально)повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Клізми Салофальку необхідно застосовуватив період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосуванняпереважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислотаі, меншою мірою, месалазин екскретуються до грудного молока. На сьогодні є лишеобмежений досвід застосування для лікування жінок у період лактації. Не можнавиключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, клізми Салофалькуповинні застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікуванакористь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитинирозвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керуватиавтомобілем і працювати з механізмами

Ніякого впливу на здатністькерувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Спеціальних дослідженьвзаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місцепротягом лікування клізмами Салофальку 4 г/60 мл при одночасному застосуваннінижченаведених лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодійґрунтується на теоретичних міркуваннях:

- Антикоагулянти кумаринового                     можливопотенціювання антикоагу-

 типу:                                                         люючогоефекту (збільшення ризику

                                                                    кишковоїкровотечі);

-         Глюкокортикоїди:                                    можливопосилення небажаних шлункових явищ;

-         Сульфанілсечовини:                               можливо посилення цукрознижуючих ефектів у крові;

-         Метотрексат:                                          можливозбільшення токсичної дії метотрексату;

-         Пробенецид /сульфінпіразон:                 можливопослаблення урикозуричного ефекту;

-         Спіронолактон/ фуросемід:                     можливо зменшеннядіуретичного ефекту;

-         Рифампіцин:                                           можливопослаблення туберкулостатичного ефекту.

У хворих, які одночасноприймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, можливо посилення мієлосупресивногоефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С), в запечатаному блістері.Захищати від світла.

Термін придатності – 2 роки. Термінпридатності розкритої та напіввикористаної клізми становить 2 доби. Відкриту танапіввикористану клізму слід зберігати при кімнатній температурі (не вище 25°С). Препарат не можна застосовуватипісля закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.