ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

САЛОФАЛЬК

 (SALOFALK®)

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: mesalazine;

основні ">фізико-хімічні властивості: супозиторіїторпедоподібної форми, від білого до кремового кольору, з равномірноюконсистенцією та непошкодженою, гладкою поверхнєю;

склад: 1 cупозиторій містить 250мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий.

1 супозиторій містить 500 мгмесалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий, спиртцетиловий, натрію докузат.

Форма випуску. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб, щозастосовується при захворюваннях кишечнику. Код АТС А 07 ЕС 02.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальноїдії не відомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну рольможе відігравати інгібування ліпоксигенази.

Доведено вплив наконцентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин(5-аміносаліцилова кислота (5-АСК)) може також діяти як поглинач радикалівреактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введеннідіє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на ендотелій зпросвіту кишок.

Фармакокінетика.

Загальні властивостімесалазину

Поглинання

Поглинання месалазину єнайвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – в дистальній йогочастині.

Біотрансформація

Месалазин метаболізується якдосистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і у печінці у фармакологічнонеактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, щоацетилювання не залежить від ацетиляторного фенотипу хворого. Деякеацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику.Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСКвиводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50 %залежно від типу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазинувідповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбуваєтьсяпереважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної пероральнодози месалазину екскретується до грудного молока головним чином у виглядіN-Aц-5-АСК.

Специфічні аспекти длясупозиторіїв Салофальку

Розподіл

Сцинтиграфічне дослідження зміченими технецієм супозиторіями Салофальку показало пік розповсюдженнясупозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2 – 3 години.Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ретросигмоподібнимз''єднан’ям. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікуванняпроктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання

Пік концентрації в плазмі5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії протягом декількохтижнів 500 мг месалазину тричі на добу у вигляді супозиторіїв Салофалькуваріював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК –від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмідосягався протягом 1 години після застосування.

Виведення

Після одноразовогозастосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 %(протягом 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину тричі надобу у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від введеної дози 5-АСКвиводились із сечею. Приблизно 10 % від введеної дози виводилося з жовчю.         

Показання для застосування.

Салофальк, супозиторії по250 мг

Лікування та профілактика рецидивіввиразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Салофальк, супозиторії по500 мг

Лікування загострень виразкового коліту,обмеженого прямою кишкою.

Спосіб застосування тадози.

Салофальк супозиторії по250 мг

Для лікування загостреньвиразкового коліту

Залежно від індивідуальноїклінічної потреби 2 супозиторія Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку500 мг вводиться пряму кишку тричі на добу (еквівалентно 1 500 мг месалазину надобу).

Профілактика рецидивіввиразкового коліту

Один супозиторій Салофальку250 мг тричі на добу ( що еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти старше 6 років іпідлітки

Залежно від тяжкостізахворювання під час загострення слід призначати 30-50 мг месалазину на 1 кгмаси тіла на добу, поділені на три порції.

Для профілактики рецидивівслід призначати15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, поділені на двіабо три порції.

Звичайно рекомендуєтьсязастосовувати половину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повнузвичайну дозу для дорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Отже, діти, з масою тіла до 40 кг,отримують

- призагостреннях:                            1 супозиторій Салофальку 250 мг тричі на добу;

- для профілактики рецидивів:            1супозиторій Салофальку 250 мг двічі на добу (зранку і ввечері).

Діти з масою тіла більше 40 кготримують дозу для дорослих.

Коли супозиторії Салофальку застосовуютьтричі на день, їх вводять в анус вранці, вдень і ввечері.

Бажаного лікувального результатуможна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіївСалофальку.

Загострення виразкового колітустихають протягом 8 – 12 тижнів. Тривалість застосування визначає лікар.

Салофальк супозиторії по500 мг

Залежно від індивідуальноїклінічної потреби 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводиться в пряму кишку тричіна добу (еквівалентно 1 500 мг месалазину на добу).

Як тільки досягнуто покрашеннястану, доза повинна бути зменшена до 250 мг месалазину (1 супозиторій Сальфальк250 мг), що застосовується тричі на день для профілактики повтореннязагострення.

Діти старше 6 років іпідлітки

Залежно від тяжкості захворюванняпід час загострення слід призначати 30-50 мг месалазину на 1 кг маси тіла надобу, поділені на три порції, у період загострення.

Для профілактики рецидивів слідпризначати 15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, поділені на дві аботри порції.

Звичайно рекомендуєтьсязастосовувати половину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повнузвичайну дозу для дорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Отже, діти з масою тіла до 40 кготримують:

- призагостреннях:                            1 супозиторій Салофальку 250 мг тричі на добу;

- для профілактики рецидивів:            1супозиторій Салофальку 250 мг двічі на добу (зранку і ввечері).

Діти з масою тіла більше 40 кготримують дозу для дорослих.

Коли супозиторії Салофальку застосовуютьтричі на добу, їх вводять в анус вранці, вдень і ввечері.

Бажаного лікувального результатуможна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіївСалофальку.

Загострення зазвичай стихаєвпродовж 8 – 12 тижнів. Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія.

Для оцінки несприятливих явищ застосовують такі даніщодо їх частоти:

Побічні явища, пов’язані зшлунково-кишковим трактом (рідкі):

Біль у черевній порожнині, діарея,метеоризм, нудота і блювання.

Побічні явища, пов’язані зцентральною нервовою системою (рідкі):

Головний біль,запаморочення.

Побічні явища, пов’язані знирками (дуже рідкі):

Порушення функції нирок,включаючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості(дуже рідкі):

Алергічна висипка, медикаментознагарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічнийальвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт.

М’язово-скелетні порушення(дуже рідкі):

Міалгія та артралгія.

Порушення з бокукровоносної і лімфатичної систем (дуже рідкі):

Зміни у складі крові(апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія,тромбоцитопенія).

Порушення з боку печінки іжовчного міхура (дуже рідкі):

Зміни у параметрах функціїпечінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит,холестатичний гепатит.

Порушення з боку шкіри і їїпридатків (дуже рідкі):

Алопеція.

Протипоказання.

Супозиторії Салофальку не можназастосовувати пацієнтам з:

- наявністю гіперчутливості до саліциловоїкислоти, її похідних, метабісульфіту калію або будь-якого з інших інгредієнтів,що входить до складу лікарського засобу;

- тяжким порушенням функції печінкиабо нирок;

- наявними виразками шлунка абодванадцятипалої кишки;

- геморагічним діатезом.

Діти до 6 років.

Передозування.

На сьогодні про випадкиінтоксикації не повідомлялось.

У разі необхідності можназастосувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Особливості застосування.

Протягом та після лікуванняпотрібно робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки,такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад).Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування іпотім ще 2 – 3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати дослідженьнормальні, рутинні перевірки рекомендується проводити кожні 3 місяця, але припояві будь-яких симптомів розвитку захворювання, аналізи необхідно робититерміново.

Особлива увага повинна приділятисьпри порушенні функції печінки.

Супозиторії Салофальку нерекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенніфункції нирок під час лікування слід мати на увазі індуковану месалазиномтоксичність по відношенню до нирок.

Пацієнти з легеневими захворюваннями,зокрема хворі на астму, повинні знаходитись під наглядом протягом курсулікування супозиторіями Салофальку.

Хворі, які мають несприятливіреакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати підспостереженням від самого початку лікувального курсу із застосуваннямСалофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми,гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висип, терапію сліднегайно припинити.

Вагітність і лактація.

Даних про лікуваняня Салофалькусупозиторіями вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування вобмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливівмесалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого.На сьогодні немає ніяких інших епідеміологічних даних, що мають відношення допрепарату. В одному єдиному випадку після тривалого застосування в періодвагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось прониркову недостатність у новонародженого.

Супозиторії Салофальку можназасосотвувати в період вагітності лише тоді, коли очікувана користь відзастосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислотаі, меншою мірою, месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лишеобмежений досвід застосування для лікування жінок у період лактації. Не можнавиключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, супозиторіїСалофальку повинні застосовуватись в період годування груддю лише тоді, колиочікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудноїдитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керуватиавтомобілем і користуватись механізмами

Ніякого впливу на здатність керуватиавтомобілем та користуватись механізмами не спостерігалось. Однак, якщо пацієнтвідчуває будь-які явища з боку центральної-неврової системи згадані в розділі“Побічна дія”, йому не слід керувати транспортом та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Спеціальних дослідженьвзаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місцепротягом лікування супозиторіями Салофальку при одночасному застосуваннінижченаведених лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодій ґрунтуєтьсяна теоретичних міркуваннях:

- Антикоагулянтикумаринового          можливо потенціювання антикоагу-

 типу:                                               люючого ефекту (збільшення ризикукишкової кровотечі).

-         Глюкокортикоїди:                         можливопосилення небажаних шлункових явищ.

-         Сульфанілсечовини:можливо посилення цукрознижуючих ефектів у крові.

-         Метотрексат:                               можливо збільшення токсичної дії

                                                         метотрексату.

-         Пробенецид /сульфінпіразон:       можливо послабленняурикозуричного

                                                          ефекту

-         Спіронолактон/ фуросемід:           можливозменшення діуретичного ефекту.

-         Рифампіцин:                                можливо послаблення туберкулостатичного ефекту.

У хворих, які одночасно приймаютьазатіоприн або 6-меркаптопурин, можливо посилення мієлосупресивного ефекту азатіопринуабо 6-меркаптопурину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С), в оригінальній упаковці длязахисту від світла.

Термін придатності – 3 роки. Препаратне можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.