ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПЕНТАСА
(PENTASA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mesalazine; 5-аміносаліцилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії овальної форми, біло-бежевогокольору з вкрапленнями різної інтенсивності;
склад: 1 суппозиторій містить 1 г месалазину;
допоміжні речовини: повідон, макрогол 6000, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються призахворюваннях кишечника. Код АТС A07E C02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Месалазин як активнийкомпонент сульфасалазіну має протизапальну дію за рахунок інгібіції активностінейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів.Сповільнює міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, а також секреціюімуноглобулінів лімфоцитами, зв’язує вільні радикали. Має антибактеріальну діюстосовно кишкової палички та деяких коків. Терапевтичні властивості месалазинупри ректальному застосуванні обумовлені більшою мірою його місцевою дією назапалені ділянки товстої кишки, аніж системною дією.
Фармакокінетика. Терапевтична дія месалазину в основномувизначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику.
Приблизно 30–50% дози абсорбується, головнимчином в прямій кишці.
Месалазин підлягає ацетитилируванню як пресистемно у слизовій оболонціпрямої кишки, так і системно в печінці та утворює N-ацетил-5-аміносаліциловукислоту.
Всмоктування: при ректальному застосуванні препарат всмоктуєтьсяповільно, однак його інтенсивність залежить від дози, що застосовується.Всмоктування, що визначалося по відновленому складу сечі у здоровихдобровольців, які в стаціонарній фазі одержували 2 г (1г ×2) препарату надобу, становить приблизно 10%.
Росповсюдження: месалазин і ацетил-месалазин не проникають крізьгематоэнцефалічний бар’єр. Зв’язування месалазину з білками плазми становитьприблизно 50%, а ацетил-месалазину – близько 80%.
Виведення: месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею й калом. Усечі присутній головним чином ацетил-месалазин.
Порушення функції печінки та нирок.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки й нирок недостатня швидкістьвиведення препарату може підвищити ризик нефротоксичної дії.
Показання для застосування. Виразкові хвороби дистального відділутовстого кишечника (виразковий проктит).
Спосіб застосування та дози. Дорослі: по 1 супозиторію 1-2 рази на добу.Безпосередньо перед введенням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник.Для забезпечення гігієнічності маніпуляції слід використовувати гумовийнапальчник. Супозиторій вводиться в пряму кишку до зникнення спротиву м''язовогожому.
Якщо протягом 10 хвилин після введення супозиторій виведеться, слідввести другий супозиторій.
Для полегшення введення супозиторій можна змочити водою.
Максимальна добова доза становить 3–4 г.
Для дітей старше 2 років cередня добова доза становить 1,5 г. Режимдозування призначається індивідуально із розрахунку: при загостренні 40–60 мг/кгмаси тіла на добу; для підтримуючої терапії 20–30 мг/кг маси тіла на добу.
Середня тривалість лікування становить 8–12 тижнів. Критеріємефективності лікування є досягнення клінічної та ендоскопічної ремісії. Дляпрофілактики рецидивів препарат призначають по 1,5 г на добу (застосовуючи принеобхідності протягом декількох років), або комбінують таблетки (1 г на добу)із супозиторіями.
Побічна дія.
Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту,біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки,гепатит, панкреатит.
Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або зниженняартеріального тиску, біль за грудинною, задишка, перикардит, міокардит.
Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення,полінейропатія, тремор, депресія.
Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олігоурія, анурія,кристалурія, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози(псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
Органи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна,апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, синдром, подібний дочервоного вовчака, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.
Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого зкомпонентів препарату або до саліцилатів. Тяжкі захворювання печінки й/абониркова недостатність, хвороби системи крові. Дітям до 2 років.
Передозування. Досвіду вивчення передозування у людини немає.Лікування передозування в людини: симптоматичне лікування в стаціонарі.Ретельний контроль функції нирок.
Особливості застосування. Пентаcа (5-аміносалициловая кислота) можепризначатися в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції досульфасалазину однак при лікуванні таких пацієнтів за ними слід вести ретельнеспостереження.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функціїпечінки. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із нирковоюнедостатністю. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, вимірюючирівень креатиніну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування).Порушення нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може бутиспричинене нефротоксичною дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардитучи перикардиту, або в разі зміни складу крові лікування слід припинити.Проявами вищевказаних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених змінскладу крові – підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі тагарячка, а у разі перикардиту чи міокардиту – гарячка та біль за грудинною впоєднанні з задишкою. Пацієнти, що складають группу “повільних ацетиляторів ”мають підвищений рівень розвитку побічних ефектів. Може спостерігатисяфарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбуванняконтактних лінз.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При підозріна такі реакції лікування слід припинити.
Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарнийбар’єр. Обмежені відомості про застосування даної речовини вагітними жінками недають змоги оцінити можливу токсичну дію. Месалазин потрапляє в грудне молоко.Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж у крові матері, в той часяк метаболіт, що утворюється – ацетилмесалазин – з’являється в молоці в такихсамих або більших концентраціях. У грудних дітей, матері яких застосовувалиПентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, однак існуюча інформаціяобмежена. Під час вагітності й лактації Пентаcу слід застосовувати зобережністю й тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь віддії препарату перевищить можливий ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентасане впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпоглікемічну дію похіднихсульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичністьметотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів,рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричнихпрепаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбціюціанокобаламіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С взахищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.