ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
САМЕЗІЛ
( sAMEZIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: mesalazine;
основні фізико-хімічнівластивості: гомогенна суспензія світло-коричневого кольору;
склад: 1 флакон ректальної суспензії (50 мл) містить 2 г месалазину;1 флакон ректальної суспензії (100 мл) містить 4 г месалазину;
допоміжні речовини: трагакан, ксантановий гумі (клей), натрію едетат,натрію метабісульфіт, натрію бензоат, натрію ацетат, вода очищена.
Форма випуску. Ректальна суспензія.
Фармакотерапевтична група. Протизапальнийзасіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який дієна медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовійоболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та іншихмедіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються принеспецифічному запаленні і ураженні тканини.
Фармакокінетика. Ректальна суспензія - це лікарська форма, яка дозволяєвведення великої кількості месалазину для місцевої дії на запалену слизовуоболону сигмоподібної та прямої кишок. Достатня кількість препарату потрапляє унизхідну ободову кишку до селезінкового кута. Більшість месалазину виводиться зфекаіями без всмоктування.
Абсорбована кількість месалазину є пропорційною часу знаходженнясуспензії у кишечнику, але все залежить від індивідуальних особливостейорганізму.
У середньому абсорбується приблизно 10% месалазину. Більшістьабсорбованого месалазину виводиться із сечею у виглядіN-ацетил-5-аміносаліцилату. Період напіввиведення месалазину становить від 0,5до 1,5 години, N-ацетил-5-аміносаліцилату - від 5 до 10 годин.
Показання для застосування.
Рекомендуєтьсяпризначати:
при виразковомуколіті в стадії загострення;
для профілактикирецидивів виразкового коліту, якщо запалення знаходиться в межах прямогокишечнику, сигмоподібної кишки і низхідної ободової кишки.
Спосіб застосування та дози.
Лікування ректальною суспензією можна комбінувати із застосуваннямтаблеток, але при цьому необхідно враховувати загальну дозу препарату, тому щопри збільшенні дози підвищується ризик токсичного впливу на нирки.
Дозу необхіднопідбирати індивідуально. За відсутності відповідної реакції на лікування через4 тижні Самезіл рекомендується замінити іншим препаратом.
За необхідності Самезіл можна комбінувати з кортикостероїдами абометронідазолом.
Під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію.
Дорослі і діти з масою тіла більше 40 кг
Найбільш сприятливий час для застосування ректальноїсуспензії - після випорожнення кишечнику. Перед застосуванням необхідно добреструсити суспензію, потім вставити аплікатор якнайглибше у пряму кишку.Повільно видавити вміст в пряму кишку. Найбільш зручне положення длязастосування препарату - лежачи на лівому боці із зігнутими у колінах ногами.Пацієнту слід залишатись у лежачому положенні принаймні півгодини, потімперевернутися декілька разів з лівого боку на правий і навпаки, для того щобпрепарат гарно розподіливися у кишечнику. Звичайна доза месалазину при гостромувиразковому коліті - 100 мл ректальної суспензії 4 г/100 мл 1 раз на день.Ректальна суспензія більш ефективна, якщо її застосовувати ввечері, перед сном.Якщо пацієнт не може утримувати багато рідини у кишечнику, він може застосуватив два прийоми по 50 мл ректальну суспензію 2 г/50 мл: один раз перед сном ідругий раз протягом ночі (після випорожнення кишечнику) або вранці. Лікуванняздебільшого триває 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву виразкового коліту рекомендуєтьсязастосовувати 1 раз на добу по 50 мл (2 г/50 мл) ввечері, перед сном. Ректальнасуспензія більш ефективна, якщо вона утримується у кишечнику всю ніч. Лікуваннягострого виразкового коліту здебільшого триває 6-8 тижнів.
Діти з масою тіла менше 40 кг
Месалазин можназастосовувати для лікування дітей від 2 років. Доза підбирається лікаремзалежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини.
При гострому виразковому коліті або хворобі Крона дітям можнапризначати по 30-50 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в триприйоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту доза становить 15-30 мгмесалазину на кілограм маси тіла на добу (в 2-3 прийоми). Дітям з масою тіла більше40 кг призначають такі самі дози, як і дорослим.
Кількість ректальної суспензії, яка дається дітям, повинна бутипропорційною їх масі тіла. Спосіб призначення такий самий, як і дорослим.
Лікування захворювання у гострому періоді триває від 8 до 12 тижнів.
Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванніСамезілом є слабовираженими, і, як правило, побічні ефекти зникають спонтаннопісля зменшення дози або припинення лікування.
Організм у цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.
Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція,подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж.
Шкіра: у поодиноких випадках - випадання волосся, сухість шкіри,вузликова еритема, рідко - псоріаз, гангренозна піодермія.
Система дихання: біль у глотці; у поодиноких випадках - синусит,еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, загострення астми.
Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, прискоренесерцебиття, у поодиноких випадках - перикардит і міокардит.
Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами є біль уживоті, метеоризм, нудота, діарея і блювання; у поодиноких випадках - біль упрямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки уроті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит;дуже рідко - гепатит, виразкова хвороба.
Сечовидільна система: у поодиноких випадках - дизурія, захворюваннянирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія,епідидиміт, менорагія, нетримання сечі; рідко - інтерстиціальний нефрит інефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.
Нервова система: рідко - депресія, сонливість, безсоння, тривожність,емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія,парестезія, тремор; у поодиноких випадках - периферична нейропатія.
Скелетно-м’язова система: міалгія і артралгія, подагра.
Система крові: рідко - лімфаденопатія, лейкопенія, анемія,тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія; у поодиноких випадках -агранулоцитоз і апластична анемія.
Органи чуття: у поодиноких випадках - біль у вухах або очах, змінасмакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.
Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназпечінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну ісечовини у сироватці крові.
Протипоказання.
Самезіл протипоказаний у таких випадках:
підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або добудь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;
- значне порушення функції нирок або печінки;
- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;
геморагічний діатез, захворювання крові.
Цей препарат не рекомендується застосовувати длялікування дітей до 2 років.
Ректальна суспензія не рекомендується хворим наастму. Метабісульфіт натрію, який міститься у суспензії, може загостритизахворювання.
Передозування.
З кишечнику в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, томумалоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла спричинювати ознакиінтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посиленняпотовиділення, гіпертермія, пригнічення дихання і втрата свідомості.Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічнимацидозом.
Якщо виникаютьсимптоми інтоксикації, рекомендується посилити діурез шляхом внутрішньовенноговведення розчину електролітів (гідрокарбонату натрію або лактату натрію) зметою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендуєтьсяпровести форсований діурез (при значній інтоксикації – також гемодіаліз).Спеціального антидоту не існує.
Особливості застосування.
Лікування Самезілом, ректальна суспензія, треба здійснювати підмедичним контролем. Пацієнти із значним порушенням функції нирок або печінки неповинні застосовувати Самезіл. При слабо або помірно вираженій дисфункції нирокабо печінки лікування Самезілом можна проводити лише під ретельним контролемфункціональної активності нирок або печінки.
Рекомендуєтьсяробити аналізи крові та сечі (сечовина сироватки, креатинін сироватки і осадсечі) через 2 тижня від початку лікування, а потім ще 2-3 рази з інтервалом 1місяць та після лікування кожні 3 місяці. Самезіл на початку лікування слідзастосовувати з обережністю, особливо пацієнтам з підвищеною чутливістю досульфасалазину. При появі болю або спазмів у животі, сильного головного болю,висипань або підвищенні температури лікування необхідно одразу припинити.
Лікування хворих на астму слід здійснювати під ретельним контролем,оскільки месалазин може посилити симптоми астми.
Ректальна суспензія містить у своєму складі метабісульфіт, який можеспричинити реакції гіперчутливості (бронхіальну обструкцію, анафілактичніреакції та інші). Ризик появи реакцій гіперчутливості збільшується у хворих наастму.
Вагітність ілактація
За необхідностіможливо застосування Самезілу, але тільки під медичним наглядом і в найменшійефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместрвагітності, оскільки він може спричинити або посилити жовтяницю уновонароджених.
Месалазин потрапляє у грудне молоко, тому під час лікуваннярекомендується припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимитехнічними засобами
Немає повідомленьпро те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем абовикористовувати інші технічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Самезіл посилює дію антикоагулянтів іпрепаратів сульфанілсечовини.
Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний впливглюкокортикоїдів на шлунок.
Самезил може знижувати ефективність пробенециду, сульфінпіразону,спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати притемпературі не вище 25 оС.
Зберігати внедоступному для дітей місці.
Ліки не слідвикористовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Термін придатності – 2 роки.