ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САМЕЗІЛ

( sAMEZIL®)

 Загальна характеристика:

міжнародна назва: mesalazine;

основні фізико-хімічнівластивості: супозиторії сіро-світло-коричневого кольору з матовою поверхнею танерівним нижнім кінчиком;

склад: 1 супозиторій містить 500 мг месалазину;

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Протизапальнийзасіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який дієна медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовійоболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та іншихмедіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються принеспецифічному запаленні і ураженні тканини. Фармакокінетика. Супозиторії діютьу прямій кишкі. Більшість месалазину виводиться з фекаліями без всмоктування.Кількість абсорбованого месалазину залежить від індивідуальних особливостейорганізму.

У середньому це приблизно 10% месалазину. Більшість абсорбованогомесалазину виводиться із сечею у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилату. Періоднапіввиведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години,N-ацетил-5-аміносаліцилату - від 5 до 10 годин.

Показання для застосування.

Рекомендується призначати:

при виразковомуколіті в стадії загострення;

для профілактикирецидивів виразкового коліту, якщо запалення знаходиться в межах прямої кишки.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують ректально.

Дорослі і діти вагою більше 40 кг

Гострий виразковий коліт: 1-2 супозиторія по 500 мг тричі на добу.

Профілактика рецидиву виразкового коліту: 1 супозиторій 1-2 рази надобу.

Лікування у гострому періоді триває від 6 до 8 тижнів.

При поліпшенні стану дозу поступово зменшують.

Діти з масою тіла менше 40 кг

Месалазин можназастосовувати для лікування дітей від 2 років. Доза підбирається залежно відактивності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини.

При гострому виразковому коліті або хворобі Кронадітям можна призначати по 30-50 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (втри прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту доза становить 15-30мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в 2-3 прийоми). Супозиторії можутьбути поділені навпіл.

Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванніСамезілом є слабовираженими, і, як правило, побічні ефекти зникають спонтаннопісля зменшення дози або припинення лікування.

Організм у цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.

Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція,подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж.

Шкіра: у поодиноких випадках - випадання волосся, сухість шкіри,вузликова еритема, рідко - псоріаз, гангренозна піодермія.

Система дихання: біль у глотці; у поодиноких випадках - синусит,еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, загострення астми.

Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, прискорене срцебиття,у поодиноких випадках - перикардит і міокардит.

Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами є біль уживоті, метеоризм, нудота, діарея і блювання; у поодиноких випадках - біль упрямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, тенезм,кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит; дуже рідко -гепатит, виразкова хвороба.

Сечовидільна система: у поодиноких випадках - дизурія, захворюваннянирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія,епідидиміт, менорагія, нетримання сечі; рідко - інтерстиціальний нефрит інефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.

Нервова система: рідко - депресія, сонливість, безсоння, тривожність,емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія,парестезія, тремор; у поодиноких випадках - периферична нейропатія.

Скелетно-м’язова система: міалгія і артралгія, подагра.

Система крові: рідко - лімфаденопатія, лейкопенія, анемія,тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія; у поодиноких випадках -агранулоцитоз і апластична анемія.

Органи чуття: у поодиноких випадках - біль у вухах або очах, змінасмакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.

Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназпечінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну ісечовини у сироватці крові.

Протипоказання.

Самезіл протипоказаний у таких випадках:

підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або добудь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;

- значне порушення функції нирок або печінки;

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

геморагічний діатез, захворювання крові.

Цей препарат не рекомендується застосовувати длялікування дітей віком до 2 років

Передозування.

З кишечнику в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, томумалоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла спричинювати ознакиінтоксикації. При незначному передозуванні особливих заходів вживати непотрібно. При значному передозуванні можуть виникнути ознаки інтоксикації,характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посиленняпотовиділення, гіпертермія, пригнічення дихання і втрата свідомості.Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічнимацидозом.

Якщо виникаютьсимптоми інтоксикації, рекомендується посилити діурез шляхом внутрішньовенноговведення розчину електролітів (гідрокарбонату натрію або лактату натрію) зметою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендуєтьсяпровести форсований діурез (при значній інтоксикації – також гемодіаліз).Спеціального антидоту не існує.

Особливості застосування.

Перед початкомлікування та під час лікування 1-2 рази на місяць і після лікування кожні 3місяці потрібно проводити аналіз крові та сечі. Необхідно з обережністюпризначати препарат пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися порушенняфункції нирок або печінки, бронхіальна астма. У разі виникнення будь-якихнебажаних проявів лікування потрібно припинити.

Пацієнтам з підозрою на підвищену чутливість до сульфасалазину при появіболю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань або підвищеннітемператури лікування необхідно одразу припинити.

Вагітність ілактація

За необхідностіможливо застосування Самезілу, але тільки під медичним наглядом і в найменшійефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместрвагітності, оскільки він можє спричинити або посилити жовтяницю уновонароджених.

Месалазин потрапляє у грудне молоко, тому під час лікуваннярекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимитехнічними засобами

Немає повідомленьпро те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем абовикористовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Самезіл посилює дію антикоагулянтів іпрепаратів сульфанілсечовини.

Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний впливглюкокортикоїдів на шлунок.

Самезил може знижувати ефективність пробенециду, сульфінпіразону,спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати притемпературі не вище 25 ^оС.

Зберігати внедоступному для дітей місці.

Ліки не слідвикористовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Термін придатності – 3 роки.