ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АСАКОЛ
(ASACOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: mesalazine; 5-аміносаліцилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки від червоного докоричневого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколат,магнію стеарат, тальк, повідон;
оболонка: кислоти метакрилової і метакрилату сополімер (1 : 2), тальк,дибутилфталат, барвник жовтий (заліза оксид), барвник червоний (заліза оксид),макроголь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні препарати, що застосовуються призахворюваннях кишечнику. Код ATC A07E C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. У препараті Асакол міститься месалазин, що являє собою5-аміносаліцилову кислоту, яка має протизапальну дію. Механізм дії дотеперцілком не з’ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфноядернихлейкоцитів, а також активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічуєтьсясинтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазинінгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є такожантиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв’язуєвільні радикали.
Фармакокінетика. Таблетки Асакол, вкриті полімерною оболонкою, щозабезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки ітовстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблетокпідібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину втравному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26%.Відповідно 74% введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки ітовстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи там місцеву протизапальнудію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечнику,утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Періоднапіввиведення становить менше години. Екскреція відбувається в основному зфекаліями і сечею в незміненому вигляді й у вигляді N-ацетил-5-аміносаліциловоїкислоти.
Показання для застосування. Виразковий коліт:
- лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;
- підтримуюче лікування в стадії ремісії.
Хвороба Крона:
підтримуюче лікування в стадії ремісії.
Спосіб застосування тадози.
Виразковий коліт: при лікуванні захворювання легкогоі середнього ступеня тяжкості добова доза становить 2,4 - 4,8 г, розподіленихна кілька прийомів.
При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 1,2- 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Хвороба Крона: при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова дозастановить 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Дози для дорослих і дітей однакові.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається з обережністю ілише при збереженні нормальної функції нирок.
Таблетки приймають перед їдою, ковтаючи їх цілими, не розламуючи і нерозжовуючи.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються реакціїгіперчутливості: підвищена температура тіла, бронхоспазм, випадання волосся (1випадок на 1 000 - 10 000 пацієнтів). Випадання волосся може бути також проявомхронічного запалення кишечнику. Рідко відмічається також біль у животі і діарея.
Дуже рідко зустрічаються нижченаведені побічні ефекти з боку систем іорганів.
Кров і лімфа: дискразія, пригнічення функції кісткового мозку, щопризводить до лейкопенії, нейтропенії, тромбоцитопенії, панцитопенії аж доапластичної анемії.
Нервова система: головний біль, запаморочення, артралгія.
Серцево-судинна система: міокардит, перикардит.
Мускулатура: міалгія.
Дихальна система: алергічні реакції з боку легенів, бронхоспазм,еозинофільна пневмонія.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, панкреатит, гепатит, коліт.
Шкіра: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом якосновні симптоми, а також висипання на шкірі і артралгія.
Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром,порушення функції нирок, що іноді нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Гіперчутливість до саліцилатів; гіперчутливість добудь-якого компонента препарату; виражені порушення функції печінки і нирок;виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; підвищена схильність докровотеч; діти до 2 років.
Передозування. У цілому симптоми передозування аналогічні ознакамотруєння саліцилатами: порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз),гіпервентиляція, набряк легенів, зневоднення внаслідок підвищеногопотовиділення, блювання, гіпоглікемія. Специфічного антидоту немає.
Лікування: за необхідності – відновлення кислотно-лужної рівноваги,трансфузія електролітів, поповнення втраченої рідини, введення глюкози.
Призначається промивання шлунка і стимуляція діурезу.
Особливості застосування. Не рекомендується призначати пацієнтам з порушеннямифункції нирок.
З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовинив крові і протеїнурією. Якщо під час лікування месалазином відмічено порушенняфункції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії препарату.Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів передпочатком лікування Асаколом, а також під час лікування за схемою: через 14 дібвід початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. Принормальних результатах контролю аналізи повторюють щоквартально. За наявностіознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження.
Пильний контроль стану пацієнта необхідний припорушеннях дихальної функції, особливо при появі астматичних нападів.
За наявності в пацієнта гіперчутливості досульфасалазину лікування проводять лише під постійним медичним контролем інегайно припиняють його при розвитку ознак гострої непереносимості препарату,таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головнийбіль, висипання на шкірі.
Пацієнту слід зробити аналіз крові перед початком лікування, потім кровберуть на аналіз на погляд лікаря, звичайно через 14 діб від початку терапії,потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатаханалізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирокнеобхідні додаткові дослідження. Особливо важливо стежити за картиною крові зпоявою в пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез’ясованогопоходження, гематоми, пурпура, анемія, підвищення температури тіла, що тривалозберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікуваннянеобхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається лише призбереженні нормальної функції нирок, з обережністю.
Застосування в періоди вагітності і лактації. Асакол призначають уперіоди вагітності і лактації лише за чіткими показаннями, враховуючи користьлікування для матері і можливий ризик для плода.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Препарат невпливає на здатність концентрувати увагу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні месалазину ідигоксину всмоктування дигоксину знижується. Під дією месалазину можезбільшуватись імунодепресивна активність азатіоприну і 6-меркаптопурину. Передпочатком комбінованої терапії слід контролювати формулу крові, особливокількість лейкоцитів, періодично повторюючи аналіз крові в процесі лікування.
Месалазин при сумісній терапії може зменшувати ефект пробенециду ісульфінпіразону, фуросеміду і спіронолактону.
Вираженість побічних ефектів глюкокортикоїдів відносношлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином зростає.
Умови та термін зберігання. Зберігати унедоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.