ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СИБАЗОН
(SIBASONUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diazepam;7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з жовтувато-зеленимвідтінком рідина;
склад: 1 мл розчину містить діазепаму 5 мг;
допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований),пропіленгліколь, макрогол-400 (поліетиленоксид-400), вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05ВA01.
Фармакологічні властивості. Сибазон – транквілізатор бензодіазепінового ряду. Виявляєанксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищуєпоріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.
Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений взаємодією збензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичнихгама-аміномасляної кислоти рецепторів в лімбічній системі, таламусі,гіпоталамусі та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттюканалів для входу іонів хлору в цитоплазматичній мембрані, спричиняє їїгіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділахцентральної нервової системи.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення препаратабсорбується не повністю і нерівномірно, максимальна концентрація досягаєтьсячерез 60 хв. Після внутрішньовенного введення у дорослих максимальнаконцентрація досягається через 15 хв і залежить від дози. Швидко розподіляєтьсяв тканинах органів, передусім у головному мозку і печінці, проходить черезплацентарний і гематоенцефалічний бар’єр, виділяється також з грудним молоком.
Біотрансформується в печінці з утворенням активних метаболітів:N-диметил-діазепаму (50%), темазепаму, оксазепаму. N-диметилдіазепам кумулює вголовному мозку, забезпечуючи тривалу і виражену протисудомну дію.Гідроксильовані і диметильовані метаболіти діазепаму зв’язуються з глюкуроновоюі жовчними кислотами, виводяться, в основному, нирками. Діазепам належить дотранквілізаторів тривалої дії, період напіввиведення при внутрішньовенномувведенні становить 32 год, період напіввиведення N-диметилдіазепаму – 50 - 100год, повний нирковий кліренс – 20 - 33 мл/хв.
Показання для застосування. Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивністани, у тому числі алкогольні психози з явищами абстиненції; делірій;епілептичний статус, правець, м’язові спазми при нейродегенеративнихзахворюваннях, у тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті.Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складнихдіагностичних процедурах; прееклампсія та еклампсія при вагітності, передчасніпологи і відшарування плаценти.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньовенно повільно (небільше 1 мл/хв) або краплинно, або внутрішньом’язово глибоко у великий м’яз.Швидкість внутрішньовенного введення препарату дітям – 0,2 мл/хв. Для приготуванняінфузійного розчину 100 мг діазепаму (10 ампул Сибазону) розводять 500 мл 0,9%розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Разова доза, частота та тривалість застосування встановлюютьсяіндивідуально з врахуванням правила “мінімальної достатності”. При екстренихстанах Сибазон рекомендують, по можливості, вводити внутрішньовенно.
Гострітривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани.
Дорослимпризначають внутрішньовенно або внутрішньом’язово в дозі 1 - 2 мл (5 - 10 мг).За необхідності вводять повторно в такій самій дозі через 3 - 4 год. Приалкогольному делірії початкова доза становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно,потім 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через кожні 3 - 4 год до зникнення гострихсимптомів. Можливе підтримуюче крапельне внутрішньовенне введення зі швидкістю2,5 - 5 мг/год. Вища разова доза – 30 мг, вища добова – 70 мг.
Епілептичнийстатус.
Дорослимпризначають по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньовенно повільно, за необхідностівведення можна повторювати через кожні 10 - 15 хв до досягнення загальної дози6 мл (30 мг). Новонародженим (після 30 днів) і дітям до 5 років препаратпризначають внутрішньовенно в дозі 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), занеобхідності повторюють введення через 10 - 15 хв. Дітям старше 5 роківпризначають 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутрішньовенно, при необхідності повторюютьчерез 5 - 15 хв. Вища разова доза для введення дітям до 5 років не повиннаперевищувати 5 мг діазепаму, старше 5 років – 10 мг діазепаму.
М’язовіспазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта.
Дорослимпризначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньовенно повільно абовнутрішньом’язово, новонародженим і дітям до 5 років – внутрішньовенно абовнутрішньом’язово 0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), дітям після 5 років – 1 - 2 мл (5 -10 мг) При необхідності ін’єкцію повторюють через 3 - 4 год з наступнимпереходом на приймання препарату у формі таблеток. Вища разова доза длявведення дітям до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше 5років – 10 мг діазепаму.
Правець.
Початковадоза для дорослих становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно повільно абовнутрішньом’язово, потім переходять на внутрішньовенне краплинне введенняпрепарату зі швидкістю 5 - 15 мг/год.
М’язовіспазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт).
Призначаютьдорослим по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом’язово 1 - 2 рази до усуненнягострих симптомів. Потім терапію продовжують препаратом у формі таблеток.
Анестезіологія,хірургія.
Дляпремедикації дорослим призначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом’язово увечерінапередодні операції, 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом’язово абовнутрішньовенно повільно за 30 - 60 хв до операції або безпосередньо передоперацією. Після операції вводять 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом’язово. Длядосягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічнихвтручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи)дорослим вводять 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутрішньовенно повільно, дітям – 0,2 -0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг). Дозу встановлюють індивідуально: починають введення з5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом30 с як за реакцією пацієнта. При виникненні птозу введення препарату слідприпинити.
Прееклампсіяі еклампсія при вагітності.
Призначаютьвнутрішньовенно повільно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необхідності надалі вводятьвнутрішньовенно краплинно (до 100 мг/добу).
Побічна дія. Сонливість, в’ялість, запаморочення, головний біль,уповільнена мова, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, рухова загальмованість,дезорієнтація, атаксія, депресія, тремор, парастезії, розлад координації,антероградна амнезія, ністагм, артеріальна гіпотонія, брадикардія,ортостатичний колапс, зниження частоти дихання, диспное, апное, сухість у роті,нудота, затримка або нетримання сечі, підвищена пітливість, алергічні реакції увигляді гіперемії шкіри, шкірних висипань і свербежу, бронхоспазм,ларингоспазм. Рідко можливі парадоксальні реакції: збудження, почуття тривоги,порушення сну, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні можливі відчуття ейфорії і гикавка, пришвидкому внутрішньовенному введенні – подразнення судинної стінки і розвитоктромбофлебіту. Внутрішньом’язове введення може спричинити підвищення активностікреатинфосфокінази.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищеначутливість до бензодіазепінів, гостре отруєння алкоголем та седативнимизасобами, тяжка псевдопаралітична міастенія, епізоди апное під час сну, тяжкапечінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, алкогольна абонаркотична залежність (за виключенням синдрому відміни), виражена хронічнагіперкапнія, закритокутова глаукома, перший і третій триместри вагітності,період лактації (при необхідності усунення епілептичного статусу годуванняприпиняють на 3 - 4 дні), перші 30 днів життя новонароджених черезнедостатність функції печінки.
Передозування.
Симптоми: різка загальмованість, надмірна сонливість, глибокий тривалийсон, порушення координації рухів, дизартрія, виражене зниження артеріального тиску,ригідність або клонічні сіпання кінцівок, пригнічення рефлексів, короткочаснепорушення свідомості, що переходить в кому, можливий летальний кінець.
Лікування. За необхідності проводять симптоматичну терапію. Форсованийдіурез, гемодіаліз, гемоперфузія неефективні. Специфічний антидот флумазеніл(внутрішньовенно) – конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів.
Особливості застосування. Препарат повинен застосовуватись тільки улікувальних установах, здатних забезпечити у разі необхідності проведенняневідкладних реанімаційних заходів. Особам літнього віку, пацієнтам іззахворюваннями печінки, органічними порушеннями центральної нервової системи, зтяжкою серцевою і дихальною недостатністю слід зменшити початкову дозу Сибазонув два рази, внутрішньовенне введення таким хворим має проводитись особливообережно, оскільки високі дози препарату можуть спричиняти сомноленцію тавтрату свідомості. Вища доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, а такожтим, що знаходяться на діалізі тривалий час, становить 15 мг на добу.
Застосування Сибазону під час вагітності і у дітейдо 2 років можливе тільки за дуже серйозними показаннями, коли передбачуванакористь перевищує потенційний ризик. При призначенні Сибазону породіллі під часродопомочі рекомендовані дози можуть спричиняти у новонароджених скороминучум’язову гіпотонію, при еклампсії – гіпотермію, порушення дихання і серцевогоритму.
При лікуванні епілептичного статусу слід враховувати можливістьпоновлення судом. Потрібна особлива обережність при призначенні Сибазонупацієнтам, які тривало отримували антигіпертензивні препарати центральної дії,бета-блокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
Сибазон може знижувати швидкість рухових і психічних реакцій, тому вдень застосування препарату не слід керувати транспортними засобами і працюватиз механічними пристроями.
Не допускається змішування в одному шприці або крапельниці розчинСибазону з іншими препаратами, через можливість його адсорбції на стінках,необхідно уникати потрапляння Сибазону в артерію і екстравазальний простір.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Сибазону знейролептиками, антидепресантами, седативними, снодійними, аналгетичними,анестезуючими засобами, наркотиками і алкоголем можливе підсилення пригнічуючоговпливу на центральну нервову систему. Сибазон потенціює ефекти гіпотензивнихзасобів. Одночасний прийом циметидину, омепразолу, пероральних контрацептивів іпротитуберкульозних засобів знижує швидкість біотрансформації діазепаму,підвищуючи його концентрацію в крові і збільшуючи період напіввиведення.Теофілін, рифампіцин, карбамазепін, кофеїн послаблюють ефекти Сибазону.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище + 5°С. Термін придатності –2 роки.