ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СИБАЗОН ІС
(SIBAZON IC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: діазепам,7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричноїформи, з фаскою і рискою. На поверхні однієї із сторін нанесений товарний знакпідприємства;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг діазепаму;
допоміжні речовини:гранулак 200, крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітичні засоби. КодАТС N05B А01.
Фармакологічні властивості.
Діазепам є одним з основних бензодіазепіновихтранквілізаторів. Має анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, протисудомну,седативну та помірну снотворну дію. Посилює дію снотворних, наркотичних,нейролептичних, аналгетичних препаратів, алкоголю.
Препарат зменшує нічне виведення шлункового соку, щообумовлює його застосування як снотворного та заспокійливого засобу хворими навиразкову хворобу шлунка; має також антиаритмічну дію.
Фармакодинаміка. Механізм дії Сибазону ІС пов’язаний з ГАМК, що єгальмуючим медіатором у ЦНС. Відомо, що ГАМК-ергетичні нейрони гальмуютьдіяльність нейронів інших типів. Препарат знижує активність ферментуГАМК-трансамінази, за рахунок цього підвищуючи вміст ГАМК у мозку. З іншогобоку, зростає чутливість мембран до ГАМК. Все це посилює гальмуючий впливГАМК-ергетичних нейронів на нейрони інших типів. Гальмуванням норадренергічнихі дофамінергічних нейронів зумовлені седативний та снотворний ефекти СибазонуІС та інших бензодіазепінів. Протисудомна та міорелаксантна дії зумовленігальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку.Гальмування процесів збудження у сходовій ретикулярнійсистемі призводить до розвитку анксіолітичного ефекту.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі всмоктується приблизно75% препарату, максимальний рівень в плазмі виникає через 1–2 години. 98%препарату, що всмоктаний, зв’язуються з білками плазми. В печінці 98–99%діазепаму метаболізує. Головні метаболіти – нордіазепам (у плазмі крові),оксазепам (у сечі) та темазепам. У вигляді глюкуронідів метаболіти виділяютьсяв основному із сечею, 0,5–2% – у незміненому стані, до 10% – із калом.
Період напіввиведення з плазми крові дорослих людей – 1–3 дні, влітньому віці – 100 годин, у новонароджених – 31 година, у немовлят – 8–14годин.
При гострому гепатиті період напіввиведення у дорослих подовжується до2–4 діб, а при цирозі печінки – подвоюється.
Показання для застосування.
Дорослі. Нервово-психічні захворювання: неврози, психопатії, а також неврозоподібніта психопатоподібні стани при шизофренії; органічні ушкодження головного мозку,в тому числі цереброваскулярні захворювання, соматичні хвороби, щосупроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеноюроздратованістю, сенестоіпохондричними, нав’язливими та фобічними розладами;порушення сну.
Лікування судомних пароксизмів, психічних еквівалентів при епілепсії. Узв’язку з міорелаксуючою дією – при різних спастичних станах.
У складі комплексної терапії – лікування синдрому абстиненції приалкоголізмі; у поєднанні з аналгетиками та іншими нейротропними препаратами –для премедикації та атаралгезії.
У дерматологічній практиці – при сверблячих дерматозах.
Діти. У дитячій психоневрологічній практиці – при невротичних іневрозоподібних станах, що супроводжуються переліченими вище явищами, а такожголовним болем, енурезом, розладами настрою та поведінки.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують Сибазон ІСперорально. Дози підбираються індивідуально для кожного хворого.
Дорослі. Рекомендованопризначати препарат, починаючи з дози 2,5–5 мг 1–2 рази на день з поступовимзбільшенням. Звичайно разова доза для дорослих становить 5–10 мг. В окремихвипадках (при підвищеному збудженні, страхові, тривозі) разову дозу можназбільшити до 20 мг. При лікуванні в стаціонарних умовах та при ретельномуспостереженні лікарем добова доза може досягати 45 мг. При амбулаторномулікуванні не рекомендовано призначати більш ніж 25 мг на добу. Максимальнадобова доза – 60 мг – призначається у 2–3 прийоми.
Послабленим і літнім людям рекомендується приймати препарат у зменшенихдозах – 2,5 мг 1–2 рази на день. При порушеннях сну дорослим призначають по5–10 мг перед сном.
Діти. Дітям віком від 1 до 3 років Сибазон ІС призначають у разовійдозі 1–1,25 мг; від 3 до 7 років – 2,5 мг; від 7 років – 2,5–5 мг. Добова дозадля дітей від 7 років становить 7,5–10 мг.
Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають допорошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують увигляді суспензії.
Дітям старшого віку можна за необхідності збільшити добову дозу до 15мг.
Відміну Сибазону ІС слід проводити шляхом поступового зниження дози.Внаслідок можливого розвитку психологічної залежності тривалість безперервногокурсу лікування не повинна перевищувати 1 місяць. Перед повторним курсомлікування перерва – не менш ніж 3 тижні.
Побічна дія.
Сонливість(особливо виражена у перші дні прийому препарату), легке запаморочення, інколинепевна хода, зниження концентрації уваги, уповільнення нервово-м’язовоїреакції. В рідких випадках відзначаються атаксія, шкірний свербіж, нудота,запори. При тривалому застосуванні можливі розвиток медикаментозної залежності,порушення пам’яті, менструального циклу. В окремих випадках на початкулікування може спостерігатися стан психоемоційного збудження.
Гіпопротромбінемія,літній та дитячий вік може спричинювати схильність до підвищення частоти проявуседативної побічної дії.
Протипоказання:
- індивідуальна непереносимість похідних бензодіазепіну;
- виражені порушення функції печінки та нирок;
- вагітність і період лактації;
- тяжка міастенія;
- дитячий вік до 1 року.
Передозування.
При передозуванні – тривала сплутаність свідомості, зниженя рефлексів,виражена сонливість, тремтіння, уповільнене серцебиття, задишка або ускладненедихання, тривале порушення мовлення, розлади руху, виражена слабкість.
Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка (з подальшимпризначенням активованого вугілля) та проведення симптоматичної терапії:
- при пригніченні дихання слід призначити кисень;
- для збільшення діурезу – вводити інфузійні розчини;
- за необхідності рекомендовано боротися згіпотензією шляхом внутрішньовенного введення судинозвужувальних засобів(дофамін, норадреналін);
- за наявностізбудженого стану не слід застосовувати барбітурати, оскільки вони можутьпосилювати збудження та/або збільшувати тривалість пригнічення ЦНС;
- при лікуванні передозування діаліз має обмежену дію.
У стаціонарних умовах використовується введення флумазенілу –антагоніста бензодіазепінових рецепторів.
Особливості застосування.
Сибазон ІС не слід призначати амбулаторно пацієнтам, які працюють нависоті, водіям транспорту та іншим особам, діяльність яких вимагає швидкоїпсихічної та рухової реакцій.
В процесі лікування препаратом категорично забороняється вживатиалкоголь. При різкій відміні Сибазону ІС після системного застосування можливівідчуття неспокою, збудження, тремор, судоми, порушення сну, тому відмінутерапії препаратом слід здійснювати з поступовим зменшенням дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Інгібітори моноамінооксидази, стрихнін і коразол є антагоністамидіазепаму; речовини, що пригнічують ЦНС (алкоголь, снотворні, протисудомні,знеболювальні та ін.), різко посилюють дію препарату.
Протипоказано одночасне вживання Сибазону ІС з похідними фенотіазинучерез підсилення дії на ЦНС. Антацидні засоби можуть затримувати, але незнижувати всмоктування діазепаму. Премедикація за допомогою Сибазону ІС може зменшитидозу фентанілу, що є необхідним для того, щоб викликати вступний наркоз таскоротити час втрати свідомості. Ізоніазид може уповільнювати виведеннядіазепаму, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові;рифампіцин може прискорювати виведення діазепаму та у результаті знижувати йогоконцентрацію в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому тазахищеному від світла місці при температурі 15–25оС.
Термін придатності – 3 роки.