І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
Р Е Л І У М
(Relium)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: діазепам (diazepam);
7-хлор-1, 3-дигідро-1-метил-5-феніл-2Н-1,4-бензодіазепін-2-він;
основні фізико-хімічні властивості: розчин безбарвний або жовто-зеленогокольору;
склад: 1ампула (2 мл) містить діазепаму - 10 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, спирт етиловий 96%, натріюбензоат, кислота бензойна, пропіленгліколь, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. КодАТС N 05 ВА 01.
Фармакологічні властивості. Механізм дії діазепаму пов''язаний згальмуючим ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) ірецептором ГАМК-А.
Як і всі бензодіазепіни, діазепам посилюєгальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів
кори головного мозку, гіпокампа, мозочка,стовбура та інших структур центральної нервової системи.
Клінічно це проявляється вираженоюанксіолітичною та протисудомною дією. Препарат має також помірний снодійнийефект і спричиняє розслаблення скелетних м''язів.
Діазепам зв''язується з білками кровіприблизно на 94% - 98%. Препарат проникає через гематоенцефалічний іплацентарний бар''єри; надходить до материнського молока. Має великуспорідненість з жировою тканиною, у якій накопичується і поступово виводиться вкров. Діазепам інтенсивно метаболізується в печінці до активних метаболітів-К-дезметилдіазепаму(нордазепаму) і М-метилоксазепаму. Обидва метаболіти перетворюються нафармакологічно активний оксазепам, який після цього зв''язується з глюкуроновоюкислотою. Період напіввиведення становить 24 - 48 год і збільшується уновонароджених, пацієнтів похилого віку та хворих з печінковою недостатністю.Препарат виділяється, головним чином, з сечею у вигляді метаболітів, до 25%діазепаму може виділятися нирками в незміненому вигляді.
Показання для застосування.
- Тяжкі стани тривожності(пароксизмальна тривога);
- стани тривоги і напруження, щоперебігають з моторним збудженням у хворих з психозом;
- епілептичний статус;
- синдром абстиненції приалкоголізмі – купірування гострої нервової збудливості, м''язового тремору;загрозливий або гострий делірій і галюциноз;
- симптоматично - при правці;
- для премедикації придіагностичних процедурах та підготовці до операцій;
- кардіоверсія;
- допоміжньо - для зменшенням''язових спазмів, спричинених спазмовим рефлексом ,
- при місцевій патології(вторинний міозит або артрит, післятравматичні ушкодження).
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати строго за призначенням лікаря,щоб запобігти ускладненням.
Дозу препарату і тривалість лікуваннявизначає лікар залежно від стану хворого і реакції на діазепам.
Дорослим призначають від 2 - 20 мг препарату внутрішньом''язово абовнутрішньовенно, залежно від показань і тяжкості захворювання. Проміжок, щорекомендується між дозами, становить 3-4 год.
У тяжких станах ін''єкції можна повторюватипротягом 1 год. Літнім людям, ослабленим хворим та пацієнтам, які вживають іншіседативні препарати, необхідно зменшити дозу до 2-5 мг.
При гострих станах тривоги і неспокоюпризначають 2 - 5 мг внутрішньом''язово або внутрішньовенно, при необхідностідозу повторюють через 3-4год.
При тяжких фобічних розладах призначають до5 - 10 мг внутрішньом''язово або внутрішньовенно, при необхідності дозуповторюють через 3-4 год.
При синдромі утримання в алкоголіків (дляпом''якшення симптомів нервової збудливості,
м''язового тремору, загрозливого або гострогоделірію) спочатку призначають 10 мг внутрішньом''язово або внутрішньовенно, принеобхідності через 3-4 год додатково вводять 5 - 10 мг.
Перед діагностичними процедурами, наприклад,ендоскопією (якщо у хворого з''являється
сильно виражена тривога або стресовареакція), рекомендується безпосередньо перед
початком процедури повільне внутрішньовенневведення 10 мг, максимально
20 мг за умови, що хворий не одержуєводночас наркотичних знеболювальних засобів. Якщо внутрішньовенне введенняліків неможливе, слід вводити внутрішньом''язово
5 - 10 мг за 30 хв перед початкомдіагностичної процедури.
При правці, атетозі, м''язових спазмах на фонілокальної патології лікування починають з
дози 5 - 10 мг внутрішньом''язово абовнутрішньовенно. При лікуванні правця може виникнути необхідність у збільшеннідози до 20 - 30 мг.
При епілептичному статусі і тяжкихрецидивуючих судомних нападах препарат слід вводити внутрішньовенно. Якщовнутрішньовенне введення препарату неможливе, Реліум вводять внутрішньом''язово,спочатку 5-10 мг, при необхідності ін''єкцію можна повторити через 10 - 15 хв.Максимально до 30 мг. Через 2-4 год, у разі необхідності, дозу можна повторитиза умов особливої обережності. Ретельної уваги потребують хворі на хронічнізахворювання легенів і недостатність кровообігу.
Профілактично вводять до 100 мг на добувнутрішньовенно краплинно.
При передопераційній премедикації длякупірування неспокою, страху і психічного напруження вводять внутрішньом''язово10 мг безпосередньо перед операцією.
При кардіоверсії вводять внутрішньовенно 5 -10 мг за 5 - 10 хв перед початком процедури.
Увага!
Літнім особам або ослабленим хворимрекомендується доза, яка не перевищує половину дози дорослих.
Хворим з нирковою і печінковою недостатністюпотрібне зменшення дози на 25-50 %.
Дози для дітей.
При правці: дітям на п''ятому тижні життяпризначають 1 - 2 мг внутрішньом''язово або внутрішньовенно (повільно), принеобхідності дозу повторюють через 3 - 4 год. Дітям віком 5 років і старшепризначають 5 - 10 мг, при необхідності дозу повторюють через
3 - 4 год.
При епілептичному статусі і тяжких,рецидивуючих судомних нападах:дітям на п''ятому тижні життя і дітям молодше 5 років призначають 0,2 - 0,5 мгкожні 2-5хв., максимально до 5 мг. Рекомендується внутрішньовенне введення(повільно) під контролем дихальної функції.
Дітям віком 5 років і старше призначають 1мг протягом 2 - 5 хв., максимально до 10 мг. Рекомендується внутрішньовенневведення (повільно). При необхідності дозу повторюють через 2 - 4 год.Необхідно бути обережними при проведенні внутрішньовенних ін''єкцій маленькимдітям від 30 днів до 5 років (вводити дуже повільно через можливість появипорушень дихальної функції). При правці: 1 - 2 мг внутрішньом''язово абовнутрішньовенно повільно, при необхідності введення 1 - 2 мг можна повторитичерез 3 - 4 год; при лікуванні епілептичного статусу, епілептичного нападу: 0,2- 0,5 мг внутрішньовенно повільно, кожні 2 - 5 хвилини, не рекомендуєтьсявводити Реліум у дозі, що перевищує 5 мг (0,2 - 0,3 мг/кг маси тіла).
Спосіб введення.
Ін''єкційний розчин Реліуму дляпарентерального введення повинен бути
приготовлений ex tempore.
- Внутрішньом''язові ін''єкції: препарат слід вводити глибоко, у великім''язи.
- Внутрішньовенні інфузії: при внутрішньовенному введенні слід вибиративелику вену. Уникати внутрішньоартеріального введення. Ін''єкційний розчинРеліуму слід завжди вводити окремо, оскільки він несумісний з водними розчинамиінших препаратів. Для приготування розчину Реліуму для внутрішньовенноговведення вміст ампул розчиняють до 10 мл фізіологічним розчином натрію хлоридуабо 5% розчином глюкози. Приготовлений у такий спосіб розчин вводять зішвидкістю до 4 мл за 1 хв.
- Внутрішньовенне краплинневливання: приблизно: вміст10 ампул (100 мг) розчиняють у 500 мл фізіологічного розчину натрію хлориду абов 5% розчині глюкози і вводять внутрішньовенно зі швидкістю 40 мл/год.(відповідає 8 мг активної речовини).
Інколи після розчинення ліківспостерігається помутніння, яке зникає через декілька хвилин. Якщо помутніннязалишається, препарат непридатний для застосування.
Побічна дія. Часто спостерігаються: сонливість, відчуттяприголомшеності, запаморочення, втомлюваність, локомоторна атаксія, послабленняпам''яті, зниження концентрації уваги, уповільнення швидкості реакції, зниженнятонусу скелетних м''язів, зменшення лібідо, незначне зниження артеріальноготиску.
Рідше спостерігаються: шкірні алергічніреакції, порушення мови, зору, стани
сплутаності свідомості і дезорієнтації,брадикардія, колапс, втрата свідомості.
Можливі парадоксальні реакції (станпсихомоторного збудження, судоми, тривога, неспокій, безсоння, підвищеннятонусу скелетних м''язів), які частіше розвиваються у дітей і хворих похилоговіку.
Інколи спостерігають: післявнутрішньовенного введення - тромбоз, флебіт, симптоми синдрому Рейно.Багаторазове застосування Реліуму може призвести до психічної і фізіологічноїзалежності, а також до розвитку абстинентного синдрому в разі раптової відміниліків. Абстинентний синдром характеризується: психомоторним збудженням,відчуттям страху, вегетативними розладами, у тяжких випадках можуть виникнутипорушення свідомості та судоми.
Відміна препарату.
Симптоми відміни препарату у виглядіпорушень сну і настрою - помітні після раптового
припинення лікування Реліумом у хворих, якіотримували препарат у терапевтичних дозах протягом декількох тижнів. Вираженісимптоми відміни препарату можуть з''явитися у хворих, які тривалий часзастосовували високі дози препарату.
Протипоказання.
- Гіперчутливість добензодіазепінів;
- розлади дихання центральногогенезу і тяжкі стани дихальної недостатності (незалежно від причини); порушеннясвідомості; закритокутова форма глаукоми;
- міастенія;
- вагітність (особливо першийтриместр) і годування груддю;
- депресивні стани зі схильністюдо суїциду;
- вестибулярні розлади.
Передозування. Передозування препарату клінічно проявляється такимисимптомами, як сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації.
Одночасне застосування Реліуму з іншимилікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, або з алкоголем,може спричиняти передозування навіть у тому разі, коли застосовуютьсярекомендовані дози препарату.
Лікування при передозуванні препаратусимптоматичне і полягає в моніторингу основних
життєвих функцій хворого (дихання, пульс,артеріальний тиск). Специфічним антидотом діазепаму є флумазеніл.
Особливості застосування.
- Діазепам не можна призначатипарентерально при станах шоку, коми, гострого отруєння алкоголем і після травмголови.
- Застосування препарату умаленьких дітей потребує особливої уваги через можливий розлад дихальноїфункції.
- У хворих з ожирінням,порушенням функції печінки і нирок, а також у літніх хворих
- період напіввиведення препаратуі час його дії можуть значно подовжуватися.
- При внутрішньовенному введенніслід робити ін''єкцію повільно, швидке введення
- препарату може спричинятиколапс.
- Призначення Реліуму вкомбінації з іншими лікарськими засобами, що пригнічують
- ЦНС (етиловий спирт, психотропнізасоби, опіоїди), посилює дію препарату і може призвести до розладів дихальноїфункції
- Необхідно відповідним чиномзменшити дозу наркотичних знеболювальних
- препаратів, що призначаютьсяодночасно з Реліумом.
- Для запобігання можливійнебажаній лікарській взаємодії з Реліумом
- застосовувати інші препаратиможна тільки після погодження з лікарем-куратором.
- У разі виникненняпарадоксальних реакцій, необхідно припинити прийом препарату.
Тривале застосування Реліуму може призвестидо розвитку психічної і фізичної залежності.
Не слід раптово припиняти тривалелікування, дозу препарату слід зменшувати поступово.
Застосування в період вагітності і годуваннягруддю.
Відомо про тератогенний вплив препаратів згрупи бензодіазепінів на плід. Діазепам легко проникає через плацентарнийбар''єр; потрапляє у материнське молоко. Застосування Реліуму особливопротипоказане в перший триместр вагітності. Введення препарату вагітнимсупроводжується накопиченням його в тканинах плода, особливо в серці, легенях іголовного мозку. У новонароджених через це можуть з''явитися дихальні тасерцево-судинні розлади, порушення терморегуляції, спазми скелетних м''язів іпорушення смоктального рефлексу.
Існують також відомості про лікарськузалежність у новонароджених, матері яких застосовували Реліум у великих дозахпід час періоду вагітності.
У таких немовлят можуть розвинутися симптомиабстинентного синдрому: нервова збудливість, безсоння, судоми, зменшення маситіла. Препарат не слід застосовувати в період лактації. За наявності вагомихпоказань у матері для лікування Реліумом слід припинити годувати дитину груддю.
Вплив на можливість керуватиавтотранспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої.
У період лікування препаратом і протягом 5днів після закінчення лікування не слід керувати автотранспортом, обслуговуватимеханічні пристрої і виконувати роботу, що Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Посилюють дію Реліуму препарати, що пригнічуютьцентральну нервову систему:
протиепілептичні, антигістамінні препарати,нейролептики, трициклічні
антидепресанти, опіоїди, симпатиколітичні іхолінолітичні лікарські засоби. Подібну дію
має етиловий спирт. Метаболізм діазепамуможуть гальмувати циметидин, дисульфірам,
ізоніазид, а прискорюють рифампіцин іфенобарбітал.
Реліум, який застосовується разом зпрепаратами, що розслаблюють скелетні м''язи
(Р-тубокурарин та ін.), може посилювати діюостанніх.
Паління послаблює дію Реліуму, оскількиприскорює його метаболізм.
потребує особливої уваги і швидкої реакції.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С, узахищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Перед застосуванням препарату необхідно перевірититермін придатності, зазначений на упаковці.
Препарат не можна використовувати післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.