Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг, во флаконах по 10 шт. или в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - транквилизирующее, противосудорожное, миорелаксирующее.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается из ЖКТ и легко проникает через ГЭБ. Действие его развивается через 15–30 мин после приема. Cmax в плазме наблюдается через 0,5–1 ч после приема. T1/2 у детей и взрослых — 20–45 ч, у новорожденных он может достигать 100 ч. Связывание с белками плазмы составляет 96–98%. Диазепам метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Гидроксилированные метаболиты выделяются в виде глюкуронидов почками. При повторном приеме препарата наблюдается кумуляция.
Показания
Состояние тревоги и беспокойства, хроническая невротическая тревога, острая ситуационная стрессовая тревога, нарушения сна, состояние абстиненции, пределирий и делирий, вызванные алкоголем или наркотиками, спастичность, шизофрения, судороги, премедикация, комбинированная анальгезия при бронхо- и гастроскопии, биопсии печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем и седативными средствами, апноэ во время сна, миастения, депрессия, печеночная и почечная недостаточность, острая дыхательная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Мышечная слабость, сонливость, вялость, снижение психической и двигательной активности, атаксия, депрессия, антероградная амнезия, нарушение сознания, парадоксальные психические реакции, гипотония, толерантность, психическая и физическая зависимость, сухость во рту, головокружение, снижение либидо, аллергические реакции.
Взаимодействие
Алкоголь, снотворные, анальгетики, наркотики, нейролептики (особенно в высоких дозах), транквилизаторы, антидепрессанты, ингибиторы МАО, противосудорожные, антигистаминные препараты, клонидин и опиоиды усиливают седативный эффект; теофиллин ослабляет седативный и психомоторный эффект. Циметидин, омепразол, пероральные эстрогенные контрацептивы, противотуберкулезные средства увеличивают концентрацию в плазме.
Передозировка
Помутнение сознания, переходящее в кому. Необходима госпитализация.
Специфическим антидотом является флумазенил.
Способ применения и дозы
Внутрь, при состояниях тревоги и беспокойства взрослым по 2–5 мг 1–3 раза в сутки.
Детям: 7–16 лет — по 2–4 мг 3 раза в сутки; до 7 лет — по 1–2 мг 3 раза в сутки. Пожилым и пациентам с нарушением функции почек — по 2 мг 2–3 раза в сутки.
При спастических состояниях по 5–15 мг/сут. Рекомендуется короткий курс, в некоторых случаях может быть необходимо длительное лечение, но под строгим контролем.
Меры предосторожности
Отмену после продолжительного лечения следует проводить постепенно до наименьшей дозы в неделю.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Усиливает действие алкоголя в течение 24 ч после применения.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
При комнатной температуре.