ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГЕПТАВІР150
(HEPTAVIR 150)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: lamivudine;(2R,цис)-4аміно-1-(2-гідроксиметил-1,3-оксатіолан-5-ил)-( 1Н)-піримідин-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, коричневогокольору.
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічнагранульована, магнію стеарат, натрію крохмальгликолят, барвник Opadry 04B56704коричневий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидніінгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Усередині клітини ламівудин фосфорилюється доактивного 5-трифосфатного метаболіту - ламівудинтрифосфату, який діє яксубстрат для вірусної полімерази вірусу гепатиту В, інгібує зворотнутранскриптазу ВІЛ. Нормальний метаболізм ДНК-клітини ламівудину трифосфат непорушує.
Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишковоготракту, і його біодоступність при пероральному прийомі у дорослих становить 80- 85%. Зв’язування з білками плазми становить 36%. Максимум концентрації усироватці крові досягається за годину. При терапевтичному рівні доз цестановить близько 1,1 - 1,5 мкг/мл і мінімальний рівень – 0,015 -0,02 мкг/мл.Уявний об’єм розподілу - 1,3 ± 0,4 л/кг.
Прийом Ламівудину під час їди сповільнює час досягнення пікуконцентрації і його рівень (до 47%). Однак це не впливає на загальний рівеньабсорбованого ламівудину, тому препарат можна приймати під час їди. Середнійрівень системного кліренсу ламівудину дорівнює в середньому 0,3 л/год/кг.Період напіввиведення – від 5 до 7 год. Більша частина ламівудину виводиться внезміненому вигляді із сечею шляхом гломерулярної фільтрації та активноїсекреції. Нирковий кліренс становить приблизно 70% від виведеного ламівудину.
Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у комбінації з іншимиантиретровірусними препаратами.
Спосіб застосування та дози. Пероральна доза Ламівудину, що рекомендуєтьсядля дорослих пацієнтів, становить по 150 мг двічі на день при терапії вкомбінації з іншими антиретровірусними препаратами. При лікуванні Ламівудиномпацієнтів, інфікованих одночасно двома вірусами - ВІЛ і HBV, доза, зазначенадля ВІЛ-терапії, повинна бути використана як частина відповідного режимукомбінованої терапії.
Дітям з масою тіламенше 40 кг призначають інші лікарські форми даного препарату.
Побічна дія.
З боку системи травлення. Біль і дискомфорт в епігастральній області, нудота,блювання, діарея, втрата та/або зниження апетиту, панкреатит, підвищенняактивності печінкових трансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.
З боку системи кровотворення. Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку ЦНС. Втомлюваність, головний біль, парестезії, периферичнаневропатія.
Інші. Випадання волосся, пропасниця, інфекції дихальних шляхів,
Протипоказання. Таблетки Ламівудину не можна застосовуватипацієнтам з установленою клінічною гіперчутливістю до будь-якого компонентапрепарату; в період годування груддю.
Передозування. Симптоми: посилення побічної дії.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля,форсований діурез, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендуєтьсязменшена доза Ламівудину.
Безпека й ефективність Ламівудину при лікуванні хворих на хронічнимгепатит В та ВІЛ не встановлена.
Дана лікарська форма рекомендована дітям з масою тіла від 40 кг. Даніпро безпеку застосування у дітей раннього віку відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ламівудину іінтерферону спостерігається невелике зниження (10 %) AUC Ламівудину івідсутність змін фармакокінетичних параметрів інтерферону. Взаємодія міжЛамівудином і інтерфероном не спостерігається.
При одночасному застосуванні Ламівудину і диданозину, сульфаніламідів,зальцитабіну збільшується ризик розвитку панкреатиту.
Мієлосупресивні агенти. Є ризик одночасної гематологічної токсичності зпрепаратами ганцикловір, сульфонаміди, піриметамін, амфотерицин, дапсон,флуцитоцин триметрексат і з цитотоксичними агентами.
Препарати, які мають нефротоксичну дію: в умовахнефротоксичної дії спостерігається збільшення концентрацій Ламівудину(препарати амфотерицин, аміноглікозиди, цидофовір, фоскарнет і пентамідин).
При застосуванні з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудином,зальцитабіном збільшується ризик виникнення периферичних невропатій.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі
від 15°С до 30°С і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.