ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ЛАМІВІР

(LAMIVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ламівудин,2,3-дидеокси,3-тіацитидин;

основні фізико-хімічні властивості:білідовгасті, вкриті оболонкою, двоопуклі таблетки з літерами “LVR” на одному боціта розподільчою рискою - на іншому;

склад: одна таблеткамістить 150 мг ламівудину;

допоміжні речовини – целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний,гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препаратипрямої дії. Нуклеозидні – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості.

· фармакодинаміка. Ламівудин – енантіомердидеоксіаналога цитидину, синтетичний аналог нуклеозидів з активністю противірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Основний механізм дії ламівудину трифосфатупов’язаний з пригніченням зворотної транскрипції ВІЛ шляхом переривання ланцюгавірусної ДНК. Ламівудину трифосфат також пригнічує РНК- та ДНК-залежнуполімеразну активність зворотної транскриптази. Ламівудину трифосфат – слабкийінгібітор альфа-, бета- та гама-ДНК полімераз ссавців. Дослідження in vitroвиявили синергізм противірусних ефектів ламівудину у комбінації із зидовудином.Комбінована терапія ламівудином із зидовудином затримує появу мутацій, якіпризводять до розвитку резистентності до зидовудину.

· фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майжеповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину удорослих становить 80 - 85%.

Максимальні концентрації ламівудину в плазмі спостерігаютьсячерез 0,5 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8 мг/мл.

Розподіл. Відомо, що ламівудин потрапляє у ЦНС таспинномозкову рідину.

Метаболізм. Дослідження in vitro показали, що у клітинахламівудин фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважнонирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення ламівудину зВІЧ-інфікованих клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Показання для застосування. Ламівірзастосовують разом із зидовудином у дорослих та дітей, старше 12 років припрогресуючому імунодефіциті, пов’язаному з інфікуванням вірусом імунодефіцитулюдини (кількість клітин CD4⁺ менше 500/мм³).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо.Ламівір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Максимальна доза становить 150 мг 2 рази на добу.

У підлітків віком 12-16 років та дорослих Ламівірзастосовують по 150 мг 2 рази на добу. У дорослих з масою тіла менше 50 кгпрепарат застосовують по 2 мг на кг 2 рази на добу.

Рекомендується підбирати дозу Ламівіру у хворих,старше, 16 років, з порушенням функції нирок так, як вказано у нижченаведенійтаблиці:

Дані про дозування Ламівіру у пацієнтів, якіперебувають на гемодіалізі, відсутні.

Побічна дія. При застосуванні препаратуможуть виникати: головний біль, нездужання, стомлюваність, нудота, анорексіята/або зниження апетиту, переймоподібні болі у животі, нейропатії, безсоння абопорушення сну, запаморочення, депресії, подразнення слизової оболонки носа,кашель, висипання на шкірі, симптоми панкреатиту, нейтропенії, тромбоцитопенії,підвищення рівнів АЛТ, АСТ та амілази.

При застосуванні ламівудину в режимі монотерапії абоу комбінації з іншими антиретровірусними препаратами спостерігалися випадкирозвитку лактатного ацидозу і гепатомегалії з жировою дегенерацією. Частіше ціпобічні ефекти розвивалися у жінок. Ожиріння і довготривале застосуванняламівудину є факторами ризику розвитку ацидозу і гепатомегалії.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше0,75х10⁹/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65ммоль/л).

Передозування. Дані про передозування ламівудинувідсутні. Відомо, що застосування дорослим пацієнтом 6 г ламівудину несупроводжувалося виникненням яких-небудь клінічних ознак або симптомів,гематологічні показники при цьому залишалися в межах норми. Дані про можливістьвиведення ламівудину при застосуванні перитонеального діалізу або гемодіалізувідсутні.

Особливості застосування. У дітей з панкреатитом ванамнезі або за наявності інших серйозних чинників ризику розвитку панкреатитузастосовувати Ламівір у комбінації з зидовудином необхідно дуже обережно талише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування ламівудинунеобхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або призміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У хворих з порушеннями функції нирок застосовуватипрепарат рекомендовано так, як зазначено у розділі “Спосіб застосування тадози”.

Під час клінічнихдосліджень у деяких пацієнтів з ВІЛ та хронічним захворюванням печінки, якебуло спричинено вірусом гепатиту В, виникали ознаки рецидиву гепатиту післяприпинення застосування ламівудину.

Вагітність та лактація. Адекватні та добреконтрольовані дослідження застосування ламівудину під час вагітності непроводились. Тому застосування препарату під час вагітності можливе лише в томувипадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Дані про виведення ламівудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які живуть зВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачіВІЛ з грудним молоком.

З особливою обережністю слід застосовувати ламівудиндля пацієнтів із факторами ризику виникнення печінкової недостатності.Лікування ламівудином слід припинити у разі появи клінічних або лабораторнихознак лактатного ацидозу, або печінкової недостатності, яка може проявлятисягепатомегалією з жировою дегенерацією навіть за відсутності підвищення рівнятрансаміназ.

У хворих, які застосовують антиретровірусніпрепарати, може розвинутися порушення жирового обміну, що спричиняє дозбільшення маси тіла, відкладання жиру на тулубі, шиї, обличчі.Причинно-наслідковий зв’язок, механізм виникнення і його віддалені наслідкипоки що не описані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування 160 мг триметопримута 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Ламівіром призводить дозбільшення концентрації ламівудину у плазмі крові. Ефект від застосування вищихдоз триметоприму та сульфаметоксазолу не досліджений.

Дослідження in vitro показали, що рибавірин можезменшувати фосфориляцію пірамідин-нуклеозидних аналогів, до яких відноситься іламівудин. Однак поки що нема підтвердження фармакокінетичної абофармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні рибавірину іламівудину.

При одночасному застосуванні інтерферону-альфа іламівудину в складі комбінованої противірусної терапії з рибавірином або безнього у ВІЛ-інфікованих хворих з гепатитом С є висока ймовірність виникненнявираженої печінкової недостатності. Пацієнтам, які застосовують інтерферон-альфаі ламівудин у комбінації з ритонавіром або без нього необхідно регулярноконтролювати функціональний стан печінки. При виявленні лабораторних ознактоксичності дози інтерферону-альфа і/або рибавірину слід негайно зменшити або,в окремих випадках, припинити лікування вказаними препаратами.

Застосування комбінованої антиретровірусної терапіїможе спричинити активізацію повільно прогресуючих і резидуальнихопортуністичних інфекції (наприклад, інфекції, збудниками яких є Mycobacteriumavium, Cytomegalovirus, або пневмонія, спричинена Pneumocystis jirovecil [PCP],туберкульоз). У такому разі застосовується відповідна адекватна терапія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітеймісці при температурі не вище 30 ⁰С.

Термін придатності - 2 роки.