Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ламивудин | 150 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; опадрай | |
во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон.
| Раствор для приема внутрь с запахом клубники или банана | 1 мл |
| ламивудин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; метил- и пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота (безводная); пропиленгликоль; натрия цитрат; вода очищенная; ароматические добавки со вкусом клубники и банана | |
во флаконах пластиковых по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптором; в коробке 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, белого цвета с гравировкой «GX CJ17» yна одной стороне.
Раствор, прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовирусное. Проникает внутрь клетки, где фосфорилируется до активного метаболита ламивудин−5'-трифосфата, угнетающего обратную транскрипцию ВИЧ путем замыкания цепи вирусной ДНК, подавляет также активность РНК и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме таблеток и перорального раствора составляет 86–87%. После перорального приема 2 мг/кг 2 раза в сутки Cmax — 1,5 ± 0,5 мкг/мл. Площадь под кривой (AUC) и Cmax возрастают пропорционально дозе в диапазоне 0,25–10 мг/кг. Значимого различия в системном действии эпивира после приема с пищей или натощак не обнаружено. Коэффициент кумуляции у взрослых с нормальной функцией почек через 15 дней перорального приема в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки составляет 1,5. Объем распределения при в/в введении составляет 1,3 ± 0,4 мл/кг (что свидетельствует о выходе из сосудистого русла). Объем распределения не зависит от дозы и не коррелирует с массой тела. Слабо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). T1/2 — 5–7 ч. Через 12 ч после однократного приема с мочой выводится 5,2 ± 1,4% дозы в виде трансизомера сульфоксидного метаболита. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный Cl — 0,22 ± 0,06, общий Cl — 71 ± 16% л/ч/кг. У пациентов с нарушениями функции почек AUC, Cmax и T1/2 возрастают по мере понижения функции почек. У детей (от 4,8 мес до 16 лет), получавших дозу 8 мг/кг/сут, абсолютная биодоступность — 66 ± 26%; с возрастом системный Cl снижается. После перорального введения 1 мг/кг в сутки детям (от 4 мес до 14 лет) Cmax — 1,1 ± 0,6 мкг/мл, T1/2 — 2 ± 0,6 ч; средние значения AUC сопоставимы со взрослыми, получавшими 4 мг/кг в сутки.
Фармакодинамика
Высокоэффективный, селективный ингибитор репликации ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к ретровиру.
Показания
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (во избежание постнатальной передачи ВИЧ-инфекции).
Побочные действия
Головная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей — панкреатит, парестезии, периферические невропатии.
Взаимодействие
Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.
Передозировка
Антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с ВИЧ-инфекцией. Раствор для приема внутрь предназначен для детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг/сут однократно.
Детям младше 3 мес — данных недостаточно для рекомендации дозировок в этой возрастной категории.
Детям от 3 мес до 12 лет — по 4 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин) рекомендуется снижение дозы (см. таблицы).
Таблица 1
Индивидуальный подбор дозы таблеток Эпивир ТриТиСи при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет
| Cl креатинина, мл/мин | Первая доза, мг | Поддерживающая доза |
| 30 — менее 50 | 150 | 150 мг 1 раз в сутки |
| менее 30 | Рекомендуемые дозы составляют менее 150 мг, поэтому показано назначение препарата в виде раствора для приема внутрь |
Таблица 2
Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет
| Cl креатинина, мл/мин | Первая доза, мг | Поддерживающая доза |
| 30 — менее 50 | 150 (15 мл) | 150 мг (15 мл) 1 раз в сутки |
| 15 — менее 30 | 150 (15 мл) | 100 мг (10 мл) 1 раз в сутки |
| 5 — менее 15 | 150 (15 мл) | 50 мг (5 мл) 1 раз в сутки |
| менее 5 | 50 (5 мл) | 25 мг (2,5 мл) 1 раз в сутки |
Таблица 3
Индивидуальный подбор дозы раствора Эпивир ТриТиСи для приема внутрь при почечной недостаточности у детей от 3 мес до 12 лет
| Cl креатинина, мл/мин | Первая доза, мг/кг | Поддерживающая доза |
| 30 — менее 50 | 4 | 4 мг/кг 1 раз в сутки |
| 15 — менее 30 | 4 | 2,6 мг/кг 1 раз в сутки |
| 5 — менее 15 | 4 | 1,3 мг/кг 1 раз в сутки |
| менее 5 | 1,3 | 0,7 мг/кг 1 раз в сутки |
При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (если нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью).
Специальных данных по применению у пожилых пациентов нет, однако следует проявлять особое внимание к данной группе больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.
Меры предосторожности
У детей, имеющих факторы риска возникновения панкреатита или наличие его в анамнезе, комбинацию Эпивира и зидовудина необходимо использовать крайне осторожно и только при отсутствии альтернативной терапии. Лечение прекращается при возникновении клинических или лабораторных симптомов панкреатита. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются меньшие дозы.
Особые указания
Лечение не уменьшает риска передачи ВИЧ др. людям при половых контактах или переливании крови.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–30 °C, в хорошо укупоренной таре.