ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІРОЛАМ
(VIROLAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lamivudine;(2R-цис)-4-аміно-1-[2-(гідроксиметил)-1,3-оксатіолан-5-іл]-2(1Н)-піримідинон;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі таблетки,вкриті оболонкою, у формі капсули з маркуванням “RX919” на одному боці;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлозамікрокристалічна;
оболонка: опадрай 03Н58900 білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Противірусний засіб. В клітині діюча речовинапрепарату – ламівудин – метаболізується до 5-трифосфату, який інгібує зворотнютранскриптазу вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Це призводить до пригніченняреплікації вірусів. Ламівудин активний щодо зидовудин-резистентних штаміввірусів. Препарат має більш високий порівнянно з зидовудином, терапевтичнийіндекс in vitro; менше пригнічує клітини-попередники кісткового мозку, а такожмає меншу цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, лімфоцитарні тамоноцитарно-макрофагальні клітинні лінії. Препарат майже не впливає на метаболізмклітинних дезоксинуклеотидів і ДНК в мітохондріях клітин.
Фармакокінетика. Ламівудин швидко всмоктується в шлунково-кишковомутракті. Біодоступність становить 86%. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1 год після прийому. Ламівудин проходить черезгематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми крові становить 36%.Період напіввиведення препарату 5 - 7 год. До 71% препарату виводиться зорганізму з сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Віролам призначається для лікуванняВІЛ-інфікованих дорослих та дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитомокремо або в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Препаратпризначається незважаючи на те, проводилась чи ні раніше антиретровірусна терапія.Віролам також може використовуватися для лікування хронічного гепатиту В, якийасоціюється з ознаками реплікації вірусу та активним запаленням печінки.
Спосіб застосування та дози.
ВІЛ-інфекція. Дорослим та дітям, старше 12 років, Віролам призначаютьвнутрішньо по 150 мг 2 рази на добу, при масі тіла менше 50 кг – 2 мг/кг 2 разина добу. Максимальна добова доза становить 300 мг. Максимальна разова доза –150 мг. Віролам може призначається у комбінації з зидовудином. Максимальнадобова доза зидовудину становить 180 мг/м2 кожні 6 год.
У хворих з нирковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування зурахуванням кліренсу креатиніну.
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Рекомендоване дозування
|
| Більше ніж 50
| По 150 мг 2 рази на добу
|
| 30 – 49
| По 150 мг 2 раз на добу
|
| 15 – 29
| По 150 мг перша доза, у подальшому 100 мг 1 раз на добу
|
| 5 – 14
| По 150 мг перша доза, у подальшому 50 мг 1 раз на добу
|
| Менше 5
| По 50 мг перша доза, у подальшому 25 мг 1 раз на добу
|
Гепатит В. У дорослих рекомендована доза Віроламу для лікуваннягепатиту В становить 100 мг 1 раз на добу. Безпечність і ефективність такоголікування тривалістю більше ніж 1 рік не встановлювалася.
Хворим з порушеннями функції нирок рекомендується таке дозування.
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Рекомендоване дозування
|
| Більше ніж 50
| 100 мг 1 раз на добу
|
| 30 – 49
| 100 мг перша доза, у подальшому 50 мг 1 раз на добу
|
| 15 – 29
| 100 мг перша доза, у подальшому 25 мг 1 раз на добу
|
| 5 – 14
| 35 мг перша доза, у подальшому 15 мг 1 раз на добу
|
| Менше 5
| 35 мг перша доза, у подальшому 10 мг 1 раз на добу
|
Побічна дія.
З боку травної системи: біль і дискомфорт в епігастральній ділянці,нудота, блювання, діарея, панкреатит, підвищення активності печінковихтрансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку ЦНС: втомлюваність, головний біль, запаморочення, слабкість,порушення сну, безсоння, парестезії і периферична невропатія; міалгія (дужерідко – рабдоміоліз).
Інші: алергічні реакції, потливість, пропасниця, випадіння волосся.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; період годуваннягруддю; діти до 12 років.
Передозування. Симптоми: посилення побічних явищ.
Лікування. промивання шлунка, призначення активованого вугілля,форсований діурез, симптоматична терапія, безперервний гемодіаліз.
Особливості застосування. Віролам необхідно з обережністю призначати хворим зпорушеною функцією нирок. Хворим з порушеннями функції печінки корекція дозиВіроламу не потрібна, проте препарат необхідно з обережністю призначати хворимз тяжким цирозом печінки, обумовленим вірусом гепатиту В (підвищений ризикрозвитку гепатиту після відміни препарату). Не слід призначати комбінаціїВіроламу з зидовудином при нейтропенії (число нейтрофілів менше 0,75 x 109/л)або анемії (гемоглобін менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л). При виникненні абдомінальногоболю, нудоти, блювання або підвищенні рівня ферментів підшлункової залози вплазмі крові, терапію препаратом необхідно припинити; подовження терапіїможливе лише за умови зняття діагнозу панкреатиту. Віролам необхідно зобережністю призначати дітям, що раніше приймали антиретровірусні нуклеозиди,хворіли на панкреатит або мали інші вагомі фактори ризику відносно можливостірозвитку панкреатиту. Лікування варто неодмінно припинити, якщо спостерігаютьсясимптоми, ознаки або відхилення лабораторних показників, що вказують нарозвиток панкреатиту. Слід пам’ятати, що терапія Віроламом не попереджаєможливість передачі інфекції статевим шляхом або через кров. Під час лікуваннянеобхідно враховувати можливість розвитку вторинної інфекції, яка може бути викликанасапрофітними мікроорганізмами. Дітям з порушеною функцією нирок рекомендуєтьсякорекція режиму дозування препарату в тих самих пропорціях, що рекомендованідорослим. Якщо протягом лікування виявляється швидке збільшення рівнейамінотрансферази. Прогресуюча гепатомегалія, прояви метаболічного ацидозу аболактатацидозу, лікування варто призупинити. Лікування пацієнтів, що маютьфактори ризику розвитку цього стану внаслідок перенесених або наявних хворобпечінки, варто ретельно контролювати.
Вагітність і період лактації.
Застосування при вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плода.
Вплив наздатність керування автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.
З обережністюпризначають пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності,що потребують підвищеної уваги і швидких рухових і психічний реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з диданозином,сульфаніламідами, зальцитабіном, зидовудином збільшується ризик розвиткупанкреатиту. Одночасне застосування з дапсоном, диданозином, ізоніазидом,ставудином, зальцитабіном може спричинити розвиток периферичної нейропатії.Триметоприм підвищує рівень ламівудину в плазмі крові на 40%.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.