ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ЛАМІВІР

(LAMIVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ламівудин,2,3-дидеокси,3-тіацитидин;

основні фізико-хімічні властивості:безбарвнийабо зі слабким жовтуватим відтінком прозорий розчин з банановим ароматом;

склад: 5 мл розчину містят 50 мгламівудину;

допоміжні речовини: цукор, метилпарабен,пропілпарабен, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, розчинсорбітолу 70%, пропіленгліколь, натрію цитрат, ароматизатор банановий №1, водаочищена.

Форма випуску. Розчин для пероральногозастосування, водний.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препаратипрямої дії. Нуклеозидні – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості

· фармакодинаміка. Ламівудин – енантіомердидеоксіаналога цитидину, синтетичний аналог нуклеозидів з активністю противірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Основний механізм дії ламівудину трифосфатупов’язаний з пригніченням зворотної транскрипції ВІЛ шляхом переривання ланцюгавірусної ДНК. Ламівудину трифосфат також пригнічує РНК- та ДНК-залежнуполімеразну активність зворотної транскриптази. Ламівудину трифосфат – слабкийінгібітор альфа-, бета- та гама-ДНК полімераз ссавців. Дослідження in vitroвиявили синергізм противірусних ефектів ламівудину у комбінації з зидовудином.Комбінована терапія ламівудином із зидовудином затримує появу мутацій, якіпризводять до розвитку резистентності до зидовудину.

· фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майжеповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентраціїламівудину в плазмі спостерігаються через 0,5 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8мг/мл.

Розподіл. Відомо, що ламівудин потрапляє у ЦНС таспинномозкову рідину.

Метаболізм. Дослідження in vitro показали, що у клітинахламівудин фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться зорганізму переважно нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведенняламівудину з ВІЧ-інфікованих клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Показання для застосування. Ламівірзастосовують разом із зидовудином у дорослих та дітей при прогресуючомуімунодефіциті, пов’язаному з інфікуванням вірусом імунодефіциту людини(кількість клітин CD4⁺ менше 500/мм³).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовуютьвнутрішньо. Ламівір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

У дітей віком від 3 міс. до 12 років препаратзастосовують по 4 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. Максимальна доза становить150 мг 2 рази на добу.

У підлітків віком 12-16 років та дорослих Ламівірзастосовують по 150 мг 2 рази на добу. У дорослих з масою тіла менше 50 кгпрепарат застосовують по 2 мг/кг на добу.

Дозу препарату потрібно відміряти мірним шприцом (дляоб’єму 5 мл і менше).

Рекомендується підбирати дозу Ламівіру у хворих,старше 16 років, з порушенням функції нирок так, як вказано у нижченаведенійтаблиці:

Дані про дозування Ламівіру у пацієнтів, якіперебувають на гемодіалізі, відсутні.

Побічна дія. При застосуванні препаратуможуть виникати головний біль, нездужання, стомлюваності, нудоти, анорексіїта/або зниження апетиту, переймоподібні болі у животі, нейропатії, безсоння абопорушення сну, запаморочення, депресії, подразнення слизової оболонки носа,кашель, висипання на шкірі, симптоми панкреатиту, нейтропенії, тромбоцитопенії,підвищення рівнів АЛТ, АСТ та амілази.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше0,75х10⁹/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65ммоль/л).

Передозування. Дані про передозування ламівудинувідсутні. Відомо, що застосування дорослим пацієнтом 6 г ламівудину несупроводжувалося виникненням яких-небудь клінічних ознак або симптомів,гематологічні показники при цьому залишалися в межах норми. Дані про можливістьвиведення ламівудину при застосуванні перитонеального діалізу або гемодіалізувідсутні.

Особливості застосування. У дітей з панкреатитом ванамнезі або за наявності інших серйозних чинників ризику розвитку панкреатитузастосовувати Ламівір у комбінації з зидовудином необхідно дуже обережно талише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування ламівудинунеобхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або призміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У хворих з порушеннями функції нирок застосовуватипрепарат рекомендовано так, як зазначено у розділі “Спосіб застосування тадози”.

Під час клінічнихдосліджень у деяких пацієнтів з ВІЛ та хронічним захворюванням печінки, яке булоспричинено вірусом гепатиту В, виникали ознаки рецидиву гепатиту післяприпинення застосування ламівудину.

Вагітність та лактація. Адекватні та добреконтрольовані дослідження застосування ламівудину під час вагітності непроводились. Тому застосування препарату під час вагітності можливе лише в томувипадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Дані про виведення ламівудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які живуть зВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачіВІЛ з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування 160 мг триметопримута 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Ламівіром призводить дозбільшення концентрації ламівудину у плазмі крові. Ефект від застосування вищихдоз триметоприму та сульфаметоксазолу не досліджений.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25⁰С у недоступному для дітей місці.

Термінпридатності - 2 роки.