ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТАМСОЛ®
TAMSOL®
Загальна характеристика:
міжнародна назва: тамсулозин;
основні фізико-хімічні властивості: вміст капсули: пеллети білого або майжебілого кольору;
стінка капсули: розмір №2; кришечка: непрозора, коричневого кольору;корпус: непрозорий, буро-жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
допоміжні речовини:
вміст: кальцію стеарат, тріетилцитрат, тальк, целюлозамікрокристалічна, сополімер кислоти метакрилової і етилакрилата (1:1) до складуякого також входять полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат;
тверда желатинова капсула: заліза оксид жовтий, титану діоксид, залізаоксид чорний, заліза оксид червоний, желатин.
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякіснійгіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Компетитивным шляхом селективнозв’язується з постсинаптичними α1-рецепторами підтипуα1А и α1D та перешкоджає підвищенню тонуса гладенькоїмускулатури простати. Підсилює максимальний відтік сечі за рахунок зниженнятонусу гладеньких м’язів уретри і простати, усуває обструкцію.
Зменшує вираженість симптомів подразнення таобструкції, у розвитку яких істотну роль відіграють нестабільність сечовогоміхура і підвищений м’язовий тонус нижніх відділів сечовивідних шляхів.
Вибірковість дії тамсулозину відносно α1А- адренорецепторів у 20 раз вища ніж відносно α1В -адренорецепторів, що знаходяться у гладеньких м’язах судин, тому істотного зниженняартеріального тиску не спостерігається.
Фармакокінетика. Всмоктуваність: майже цілкомвсмоктується в кишечнику. При прийомі під час їжі абсорбція зменшується. Прийомпрепарату в один і той же час доби і після однієї і тієї ж їжі забезпечує ідентичніумови для всмоктування. Біодоступність ≈ 100%. Кінетика носить лінійнийхарактер. Максимальна концентрація в плазмі після прийому однієї капсуливизначається приблизно через 6 год. При повторних прийомах стадія насиченнянастає на 5 добу, при цьому Сmax на ⅔ вища, ніж після одноразової дози. У молодих хворих тахворих літнього віку передбачаються подібні показники. При одноразовому іповторному прийомах відзначається індивідуальна варіабильність плазмовихрівнів.
Розподіл: зв’язок з білками плазми в організмічоловіків 99%, обсяг розподілу невеликий (0,2 л/кг).
Біотрансформація здійснюється в печінці, тамсулозинметаболізується повільно, фаза первинного метаболізму незначна. Велика частинатамсулозину знаходиться в плазмі в незмінній формі. Метаболіти менш активні.
Виведення тамсулозину і його метаболітівздійснюється головним чином із сечею, 9% уведеної дози виводиться в незмінномувигляді. Період напіввиведення після застосування одноразова дози, визначений уфазі насичення, 10-13 год. При порушенні функції нирок корекція дози непотрібна.
Показання для застосування. Лікування дізуричних симптомів нижніхвідділів сечовивідних шляхів, обумовлених доброякісною гіперплазією простати.
Спосіб застосування та дози. Приймати всередину, після їжі, по 1 капсуліна добу, у один і той же час доби, не розжовуючи. Капсулу не можна розламуватина частини та розжовувати, оскільки при цьому порушується пролонгованевивільнення діючої речовини.
Тривалість курсу лікування визначає лікар, залежно від клінічної ефективностіпрепарату.
Побічна дія. Можуть виникати наступніпобічні реакції: запаморочення, головний біль, посилене серцебиття,ортостатична гіпотензія, риніт, запор, пронос, нудота, блювання, висип,свербіж, кропив’янка, ретроградна эякуляция, астенія, синкопе, ангіоневротичнийнабряк, пріапізм.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з інгредієнтів препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; тяжкаформа печінкової недостатності.
Передозування. Даних про випадки гострогопередозування немає. При гострому передозуванні не виключений розвитокгіпотензії. Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи.Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальномуположенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновленняобсягу циркулюючої крові, судинозвужуючі засоби. Проводять моніторинг нирковоїфункції; діаліз неефективний через високу спорідненість тамсулозину з білкамиплазми.
Щоб запобігти абсорбціі, викликають блювання, приприйомі великих доз - промивання шлунку, призначення активованого вугілля,введення осмотичного проносного засобу, наприклад, сульфату натрію.
Особливості застосування. Подібно іншим α1-блокаторамтамсулозин може викликати падіння артеріального тиску, у поодиноких випадкахвикликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії(запаморочення, слабість) необхідно посадити або укласти хворого до зникненнясимптомів.
Лікуванню тамсулозином повинне передувати попереднєобстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, щоперебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії простати.Лікуванню повинні передувати попередні ректальне дигітальное обстеженняпростати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), що пізніше, у ходілікування регулярно повторюють.
При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренскреатиніну < 10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережностічерез відсутність достатнього клінічного досвіду.
Препарат призначений для чоловіків.
Дія препарату на здатності, необхідні для керуванняавтомобілем і механізмами
Препарат може негативно впливати на здатності,необхідні для керування автомобілем, і на безпеку пересування через можливістьвикликати в окремих хворих сонливість, зниження гостроти зору, запаморочення інепритомність.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Невзаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофиліном.
Циметидин підвищує, а фуросемід знижує концентраціютамсулозину в плазмі, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються вмежах норми і зміна дозування не потрібна.
У дослідженнях in vitro рівень вільної фракціїтамсулозину не змінюється при одночасному прийомі діазепаму, пропранололу,трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду,симвастатину і варфарину.
Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму,пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
У дослідженнях мікросомальної фракції печінки in vitro(ензимна система метаболізму лікарських засобів, пов’язана з цитохромом Р450)тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, салбутамолом, глібенкламідом іфінастеридом.
Диклофенак і варфарин підсилюють швидкість виведеннятамсулозину.
Не виключено, що тамсулозин може підсилюватигіпотензивний ефект інших препаратів (засобів для анестезії, α1– адреноблокаторів).
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальної упаковці при температурі15–300С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.