ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОМНІМАКС
(OMNIMAX)
міжнародна та хімічна назви: тамсулозин;(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-етоксифенокси)-етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензолсульфонамід,моногідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми,двоопуклі, вкриті оболонкою
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, Eudragit L-100,магнію стеарат, тальк, триетилцитрат;
оболонка: Eudragit L-30 D55, натрію гідроксид, триетилцитрат, тальк,титану діоксид, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякіснійгіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТСG04C A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тамсулозин вибірково і конкурентно блокуєпостсинаптичні альфа1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатуріпередміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Цепризводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийкисечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані здоброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефектрозвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.
Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічнозначущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих наартеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика.
Абсорбція: після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практичноповністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту (>90%). Післяодноразового прийому внутрішньо 0,4 мг максимальна концентрація активноїречовини в плазмі досягається через 6 годин.
Розподіл: у стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсовогоприйому) значення максимальної концентрації активної речовини в плазмі крові на60-70% вище, ніж після одноразового прийому препарату. Зв’язування з білкамиплазми – 99%. Об’єм розподілу незначний - до 0,2 л/кг.
Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту “першогопроходження” і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічноактивних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторів.Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому стані.
Виведення: тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9% дозивиділяється в незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину приодноразовому прийомі 10 годин, термінальний період напіввиведення – 22 години
Пацієнти похилого віку
Фармакокінетичний розподіл тамсулозину може бути пролонгований упацієнтів похилого віку, порівняно із молодими. Внутрішній кліренс не залежитьвід зв’язування з білками плазми, але знижується з віком.
Показання для застосування.
Лікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазіїпередміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати приблизно за півгодинидо прийому їжі, бажано в один і той самий час.
Рекомендована доза для дорослих – 0,4 мг один раз на добу.
Після припинення лікування на декілька днів початкова доза повиннастановити 0,4 мг, незалежно від режиму дозування до переривання прийомупрепарату.
Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання івизначається індивідуально.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, підсиленесерцебиття, тахікардія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,астенія, порушення сну (сонливість або безсоння).
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, запор.
З боку респіраторної системи: риніт.
З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якогоіншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова і/абониркова недостатність.
Передозування.
У разі передозування препарату існує можливість виникнення гостроїгіпотензії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату проводятьпромивання шлунка, призначають активованого вугілля або осмотичний проноснийзасіб, надають хворому лежачого положення, вводять судинозвужувальні препарати.
Особливості застосування.
Як і при застосуванні інших альфа1А-адреноблокаторів, при лікуванніОмнімаксом в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску,що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших проявах ортостатичноїгіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти ізалишатися у такому стані до тих пір, поки ознаки не зникнуть. Перед початкомтерапії препаратом пацієнт повинен бути обстежений на наявність іншихзахворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як і доброякіснагіперплазія передміхурової залози.
Пацієнтів необхідно перевірити на наявність раку передміхурової залозидо початку терапії Омнімаксом.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з вираженими порушеннямифункції печінки та хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше10 мл/хв.), а також особам похилого віку.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складнимимеханізмами.
У період лікування препаратом необхідно утримуватись від керуванняавтотранспортом та роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги ташвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дигоксин та теофілін: коригування дози не потрібно.
Циметидин: відмічено деяке підвищенняконцентрації тамсулозину в плазмі крові, а при сумісному застосуванні зфуросемідом - зниження концентрації тамсулозину, однак це не потребує змінидози Омнімаксу.
Диклофенак та непрямі антикоагулянти деякою мірою збільшують швидкістьвиведення тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, амітриптилін, диклофенак,глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину вплазмі крові людини.
Супутнє лікування іншими антагоністамиальфа1-адренорецепторів, інгібіторами ацетилхолінестерази, алпростадилом,анестетиками, діуретиками, леводопою, антидепресантами, міорелаксантами таетанолом може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°С, у сухому, недоступному длядітей місці.
Термін придатності - 2 роки.