ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ФОКУСИН

(FOKUSIN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tamsulosin;(R)-5-[2-[[2-(2-етоксифенокси)етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензен-сульфонамід,моногідрохлорид C₂₀H₂₈O₅N₂S . HCl;

основні фізико-хімічні властивості: темно-сині, з чорною смугою твердіжелатинові капсули, в яких містяться білі або майже білі гранули (пелети);

склад: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду0,4 мг;

допоміжніречовини: сополімер метакриловий кислоти (етилакрилату (1:1), дисперсія 30%),целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксидколоїдний гідрат, тальк, азорубін (Е 122), барвник синій патентований V,желатин.

Форма випуску.Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються придоброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04CA02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамсулозин знижує тонус гладкихм’язів простати та уретри, сприяє зниженню обструкції, що приводить допослаблення симптомів вивільнення сечового міхура. Тамсулозин також полегшуєсимптоми при накопиченні сечі, на розвиток яких значною мірою впливаєнестабільність сечового міхура. Дія на симптоми заповнення та вивільненнясечового міхура залишається протягом довготривалого лікування. Через цю діюзначно відкладається у часі необхідність хірургічного лікування абокатетеризації.

α₁-блокатори можуть спричинювати зниження кров’яноготиску через зниження периферійної резистентності. Протягом дослідженьтамсулозину не спостерігали ніякого клінічно значущого зниження кров’яноготиску.

Фармакокінетика. Тамсулозин поглинається у шлунково-кишковому тракті, ійого біологічна доступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозинупідвищується, якщо його застосовувати незабаром після їди.

Кінетика тамсулозину є лінійною.

Після застосування одиничної дози тамсулозину, якщо пацієнт ситий,максимальні концентрації (C_max) у плазмі досягаються приблизнопротягом 6 годин. При стабільному стані, який досягається протягом п’ятого дняпри безперервному прийомі речовини, C_max приблизно на дві третинибільша, ніж після застосування одиничної дози. Таке підвищення спостерігали упацієнтів похилого віку; проте те ж саме можна очікувати і у молодих пацієнтів.

У людиниприблизно 99% тамсулозину зв’язується з протеїнами плазми крові і його об’ємрозподілення є низьким (приблизно 0,2 л/кг).

Тамсулозинметаболізується повільно, і ефект першого проходження для речовини незначний.Більша частина тамсулозину присутня у плазмі у незміненій формі. Тамсулозинметаболізується у печінці.

Тамсулозин тайого метаболіти особливо активно виділяються із сечею; приблизно 9%застосованої дози виділяється у незміненій формі.

Післязастосування одноразової дози тамсулозину у ситих пацієнтів періоднапіввиведення речовини становить приблизно 10 годин. При стабільномуплазматичному рівні речовини період напіввиведення становить приблизно 13годин.

Показання для застосування. Лікування функціональних розладів при доброякіснійгіперплазії передміхурової залози.

Препарат призначений виключно для чоловіків.

Спосіб застосування та дози. По 1 капсулі на добу після сніданку абопісля першого прийому їжі.

Капсулу слідковтати цілою, не розжовуючи, інакше це може вплинути на контрольованевивільнення діючої речовини.

Побічна дія. Збоку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, блювання, діарея, запор.

З боку серцевої системи – серцебиття.

З боку судинноїсистеми – ортостатична гіпотензія.

З боку ЦНСможливі головний біль, запаморочення, втрата свідомості, сонливість/безсоння.

З бокурепродуктивної системи можливі розлади еякуляції, пріапізм.

Алергічні реакції:шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоедема.

Інші: риніт,астенія, біль у спині, діарея, нудота.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тамсулозину або до іншоїречовини препарату.

Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

Тяжка печінкова чи/та ниркова недостатність.

Передозування. Не було повідомлень про будь-які випадки гострогопередозування. Теоретично може розвинутися гостра гіпотензія, що потребуєвжиття заходів, які підтримують функції серцево-судинної системи.

Можна застосувати речовини, що збільшують внутрішньосудинний об’єм, та,за необхідності, судинорозширювальні препарати. Слід застосувати загальнуад’ювантну терапію та проводити моніторинг функції нирок. Діаліз, ймовірно, неприведе до бажаного ефекту, оскільки тамсулозин зв’язується з протеїнами плазмикрові у дуже великій кількості.

З метоюпригнічення всмоктування препарату слід спровакувати блювання. У випадкупередозування великої кількості речовини слід зробити промивання шлунка, датипацієнту активоване вугілля та осмотично активні проносні засоби.

Особливості застосування. Фокусин застосовують з обережністю при виконанніробіт, що потребують підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій(керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).

Як і щодо інших α-блокаторів, при лікуванні тамсулозином в окремихвипадках може чинитися зниження кров’яного тиску, і на цій основі, хоча тількизрідка, спостерігали втрату свідомості. При появі перших ознак ортостатичноїгіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен посидіти або полежати дозникнення цих симптомів.

До початкулікування із застосуванням тамсулозину пацієнта слід обстежити з метоювиключення інших захворювань, симптоми яких можуть співпадати із симптомами придоброякісній гіперплазії простати. До початку лікування і потім через певніпроміжки часу слід проводити ректальну цифрову перевірку, а також, за потреби,контролювати рівень простатоспецифічного антигену.

Препарат зобережністю застосовують пацієнтам із серйозним ураженням нирок (кліренскреатиніну < 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фокусину затенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном не було зареєстрованожодної взаємодії. Одночасне застосування циметидину спричинює підвищенняплазматичного рівня тамсулозину, а одночасне застосування фуросеміду викликаєйого зниження. Проте рівень тамсулозину залишається у межах норми, тому немаєнеобхідності змінювати дозування.

В умовах in vitroдіазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак,глібенкламід, симвастатин або варфарин не змінюють фракцію вільного тамсулозинуу плазмі людини. Тамсулозин не впливає на фракції вільного діазепаму,пропранололу, трихлорметіазиду або хлормадинону.

При дослідженнях in vitro на мікросомальній фракції печінки (щополегшує вивчення ферментної системи цитохрому P450, що бере участь уметаболізмі ліків) на рівні печінкового метаболізму не було підтверджено жодноївзаємодії з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Протедиклофенак і варфарин можуть посилювати швидкість елімінації тамсулозину.Одночасне застосування інших антагоністів адренергічних α₁-рецепторівможе призвести до гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.