ІНСТРУКЦІЯ

 для медичногозастосування препарату

 ОМНІК ОКАС

 (OMNIC OCAS®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тамсулозин;

(-)-(R)-5[2-[[2-(о-етоксифеноксі)етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензенсульфанамідугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглі, двоопуклі, вкриті жовтою плівковою оболонкою,марковані тисненням “0,4”;

склад: 1 таблетка містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: макрогол – 7 000 000, макрогол – 8 000, магніюстеарат, вода очищена, опадрі жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з контрольованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякіснійгіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТСG04C A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омнік Окас вибірково і конкурентноблокує постсинаптичні альфа₁- адренорецептори, особливо альфа_1Ата альфа_1D підтипи , що знаходяться в гладкій мускулатуріпередміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри тадетрузора. Це приводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхуровоїзалози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшеннявиділення сечі. При цьому одночасно зменшуються симптоми обструкції(спорожнення) та подразнення (наповнення), пов’язані з доброякісноюгіперплазією передміхурової залози. Описаний вплив на симптоми обструкції таподразнення зберігається при тривалому застосуванні.

Здатністьальфа_1А-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зізменшенням периферійного опору. Омнік Окас в добовій дозі 0,4 мг не спричинюєклінічно значуще зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих наартеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Абсорбція.Омнік Окас являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненнямна основі матриксу з використанням гелю неіонного типу. Форма Окасу забеспечуєтривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкимиколиваннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57% тамсулозинуабсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать відприймання їжі.

Тамсулозиндемонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому Омніку Окасунатще максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийомупрепарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно відприймання їжі. Пік концентрації в плазмі підвищується з 6 нг/мл після першогоприйому до 11 нг/мл у рівноважному стані.

Якрезультат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину вплазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від приймання їжі.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99%. Об’єм розподіленнянезначний - до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту “першогопроходження” і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічноактивних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа₁А-адренорецепторів.Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6% дозивиділяється в незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину приодноразовому прийомі та у рівноважному стані - 19 і 15 годин відповідно.

Показання для застосування. Лікування симптомів нижніх сечових шляхівпри доброякісній гіперплазії простати (утруднення початкусечовипускання, послаблення струмини сечі, крапання після закінчення сечовипускання,відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання,позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза - 1 таблетка щоденно,незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, з молоком або водою;її не можна розгризати або пережовувати, оскільки це буде перешкоджатидовготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта. Тривалістьлікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія. Часті побічні ефекти (>1%, <10%)

Розлади з боку ЦНС: запаморочення (1,3%),.

Нечасті (>0,1%, <1% )

Розлади з боку ЦНС: головний біль.

Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття,постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт

Розлади з боку шлунково-кишкової системи: запор, діарея, нудота,блювання.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.

Розлади загального характеру: астенія.

Рідкі(>0,1%, <0,1% ):непритомність, ангіоневротичний набряк.

Дуже рідкі (<0,1% ):пріапізм.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якогоіншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; вираженапечінкова недостатність.

Передозування. Випадків гострого передозування препарату не спостерігалося.Теоретично після передозування препарату існує можливість виникнення гостроїгіпотензії, що вимагала б додаткового призначення кардіотропної терапії, атакож контролю та забезпечення нормального функціонування нирок. Діаліз непоказаний, тому що тамсулозин зв’язується з протеїнами плазми.

 Длязапобігання подальшому всмоктуванню препарату треба спровокувати блювання.Також можна призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля абоосмотичного проносного засобу.

Особливості застосування.

Як і інші альфа₁-блокатори, Омнік Окас слід застосовувати зобережністю для лікування хворих із схильністю до ортостатичної гіпотензії. Приперших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слідпосадити або покласти.

Перед застосуванням препарату необхідно верифікувати діагноз. Передпочатком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальнеобстеження та, якщо потрібно, визначати специфічний простатичний антиген (ПСА).

Хворим з порушенням функції нирок не потребується зменшення дозипрепарату; з обережністю препарат призначають пацієнтам із зниженням кліренсукреатиніну нижче 10 мл/хв.

Даних щодо застосування у дітей немає.

Даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортнимизасобами та точними механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія не спостерігається при одночасномузастосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіномабо теофіліном. При одночасному застосуванні препарату з циметидином відміченодеяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом -зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози Омніку Окасу.

Діазепам, пропранолол,трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід,симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі кровілюдини. Тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу,трихлорметіазиду та хлормадинону.

Не було помічено впливу на рівеньпечінкового метаболізму in vitro дослідженнях з печінковими мікросомальнимифракціями, яке включало амітриптилін, сальбутамол, глібенкламід і фінастерин.Диклофенак і вальфарин, однак, можуть підвищувати швідкість елімінуваннятамсулозину.

Супутнє лікування іншимиантагоністами альфа₁-адренорецепторів може призвести до вираженогопідсилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі від +15 до +25°С; термін придатності - 2 роки.