ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛОПЕРАМІД
(LOPERAMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: loperamide;
4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею,з фаскою;
склад: 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 0,002 г (2 мг);
допоміжні речовини: гранулак-70, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику(антиперистальтичні). Код АТС: А07D A03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лоперамід маєантидіарейну активність. Взаємодіє з опіатними рецепторами продовжніх такільцевих м’язів стінки кишечнику та блокує вивільнення ацетилхоліну тапростагландіну. Уповільнює перистальтику кишечнику та збільшує час проходженнякишкового вмісту. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманнюкалових мас та зменшенню частоти потягів до дефекації. Завдяки високійспорідненості до стінки кишечнику та високому ступеню біотрансформації при“першому проходженні” крізь печінку, лоперамід практично не потрапляє всистемний кровотік. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не має морфіноподібноїдії на центральну нервову систему, яка властива іншим опіатоподібним агоністам.
Фармакокінетика. Дія настає швидко (через 1 годинупісля прийому таблеток внутрішньо 85 % лопераміду виявляється вшлунково-кишковому тракті, 5 % - у печінці) та триває 4 - 6 годин. Максимальнаконцентрація лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години. Зв’язуванняз білками плазми крові - 97 %.
Виводиться здебільшого у вигляді кон’югатів з жовчю та фекаліями.Період напіввиведення у середньому становить 12 годин. В обсязі 5 % лоперамідувиводиться з сечею у формі метаболітів, 25 % - з калом, 70 % його зновувсмоктується в кишечнику. Після всмоктування в обсязі 30 % лоперамід зновувиводиться в кишечник, в обсязі 40 % метаболізується в печінці і у формі кон’югатіввиділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівні лопераміду в плазмікрові та в сечі низькі, при порушеннях функції печінки можливе збільшення дозпрепарату.
Показання до застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареїрізного генезу; як допоміжний засіб при діареї інфекційного походження; принесептичній формі синдрому подразнення товстої кишки; при виразковому коліті;після накладання ілеостоми (з метою зменшення частоти та об’єму випорожнення, атакож для надання твердості його консистенції).
Спосіб застосування та дози. Лоперамід призначають внутрішньо.
При гострій діареї призначають дітям: від 2 до 5 років - по 1 мг 3 разина день, від 6 до 8 років - по 2 мг 2 рази на день, від 9 до 12 років - по 2 мг3 рази на день. На 2-й день лікування, якщо пронос триває, препарат призначаютьу дозі 2 мг після кожного акту дефекації, але не перебільшуючи максимальнудобову дозу, яка становить 6 мг на 20 кг маси тіла.
При гострій діареї для дорослих початкова доза становить 4 мг, потім по2 мг після кожного випорожнення кишечнику поступово знижуючи дозу залежно відіндивідуальних особливостей хворого та характеру захворювання. Установленуоптимальну дозу призначають одноразово або в декілька прийомів. Середня добовапідтримуюча доза становить 4 - 8 мг. Максимальна добова доза - 16 мг.Терапевтичний ефект, як правило, розвивається протягом 48 годин.
При хронічній діареї початкова доза для дорослих становить 4 мг, потімустановлюють підтримуючу дозу, що забезпечує частоту випорожнення нормальноїконсистенції 1 - 2 рази на добу (2 - 12 мг на добу).
Побічна дія. Спостерігається, як правило, тільки притривалому прийомі препарату. Можливі: головний біль, біль та дискомфортв епігастрії, сухість у роті, алергічні реакції у вигляді шкірних проявів, більабо відчуття дискомфорту в нижній частині живота; рідко - сонливість абопорушення сну, запаморочення, спазми кишечнику, нудота, блювання, запор; упоодиноких випадках - кишкова непрохідність.
Протипоказання. Кишкова непрохідність; гострий виразковий коліт тапсевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок застосування антибіотиківширокого спектру дії; вагітність (перший триместр); лактація; дитячий вік до 2 років,підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушеннякоординації, сонливість, міоз, м’язова гіпертонія, пригнічення дихання),кишкова непрохідність.
Лікування: при передозуванні препарату зразу вводять активоване вугіллята промивають шлунок. У якості антидоту застосовують налоксон (внутрішньовенноу дозі 0,4 мг/мл з 2 - 3 хвилинними інтервалами, багаторазово). Посиленеспостереження необхідне протягом 48 годин. При необхідності підтримують функціюдихання.
Особливості застосування. Під час лікування діареї (особливо у дітей)необхідно відновлювати втрату рідини та електролітів і дотримуватись дієти. Длятривалого застосування в педіатричній практиці терапевтичні дози невстановлені.
При відсутності ефекту препарату протягом 2діб, необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщовідома причина захворювання, необхідно застосування етіотропних засобів(препарат не замінює антибактеріального лікування при інфекційнихзахворюваннях).
Застосування препарату можна повторити, якщодотримання дієти або специфічне лікування не усуває проносу.
Після нормалізації випорожнення або привідсутності його протягом 12 годин прийом препарату припиняють.
З обережністю препарат призначають хворим зпорушеннями функцій печінки, при зневодненні, у похилому віці (ризик втратирідини та електролітів).
У випадку виникнення слабкості, втоми,сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем абопрацювати з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Опіоїдні аналгетики підвищують ризикрозвитку тяжкого запору.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світламісці. Термін зберігання - 4 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.