ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

(Loperamidihydrochloridum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лоперамід,4-[4-(4-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:твердіжелатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусомтемно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою –жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить лоперамідугідрохлориду - 0,002 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антиперистальтичні засоби.Код АТС: А07D A03.

Фармакологічні властивості. Антидіарейний засіб.Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільненняацетилхоліну та простагландину Е_2α, завдяки чому уповільнюєперистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції водита електролітів, справляє антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анальногосфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів додефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспортіонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатнихантагоністів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньошвидко всмоктується. Через годину після прийому 85 % лопераміду виявляється вшлунково-кишковому тракті, 5 % в печінці, 0,04 % в мозку. Близько 97 %препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 4 години. Період напіврозпаду – 17-40 годин. В об’ємі 5% лоперамід виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % - з калом, 70 %знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40 %метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. Принормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, апри печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.

Показання для застосування. Симптоматичне лікуваннягострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного,медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складуїжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а такожпри несептичноій формі подразнення товстої кишки, виразковому коліті). Придіареї інфекційної природи застосовують у комплексі з антимікробними засобами.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком від5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г(1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації каломрідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітейдорівнює 0,004 г та 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюютьпідтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 0,016 г (8капсул) для дорослих, 0,0004 г/кг маси тіла - для дітей. Після нормалізаціїакту дефекації калом нормальної консистенції або за ії відсутності протягом 12годин препарат відміняють.

Побічна дія. При тривалому застосуванні- реакція гіперчутливості (висип на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота.Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль,запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату; діти у віці до 5 років; захворювання з порушенням перистальтики(ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; Ітриместр вагітності, період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно зм-холінолітичними засобами (атропін) - для запобігання взаємного підсиленняефекту.

Передозування. Виявляється пригніченнямЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетнихм’язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (внутрішньовенно,у дозі 0,4 мг/мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшимклінічним наглядом протягом 48 годин.

Особливості застосування. Застосування препарату незамінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітногобалансу. При розвитку запору, метіоризму, явищ кишкової непрохідностізастосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 годинзастосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. Зобережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 3 роки.