ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Лопераміду гідрохлорид «ЛХ»
(loperamidi hydrochloridum«LH» )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: лоперамід,4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до білого с жовтуватимвідтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить 0,002 г лопераміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, кислотастеаринова, полівінілпіролідон низькомолекулярний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидіарейні препарати. Код АТС А07D A03.
Фармакологічні властивості. Таблетки Лопераміду гідрохлорид «ЛХ» – протипроносний засібсимптоматичної дії, що забезпечується зменшенням перистальтики кишечнику,результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу дляабсорбції води і електролітів. Препарат має також антисекреторний вплив, щореалізується завдяки опіоїдним рецепторам, а також шляхом блокуванняпростагландину Е2a і пригнічення блокування ацетилхоліну. На відмінувід інших опіоїдних агоністів лоперамід зв’язує кальмодулін – білок, що регулюєкишковий транспорт іонів. Препарат підвищує тонус анального сфінктера.Лоперамід вільний від морфіноподібної дії на центральну нервову систему, щовластива іншим опіатоподібним агоністам.
Фармакокінетика. Через 1 годину після прийому всередину 85 %лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5 % – в печінці, 0,04 % – вмозку. Максимальна концентрація лопераміду в плазмі крові визначається через 4години; час напіввиведення дорівнює 17-40 годинам. В об’ємі 5 % лоперамідвиводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % – з калом, 70 % зновувсмоктується у кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 30 % лоперамід зновупотрапляє до кишечника, в об’ємі 40 % метаболізується в печінці та у виглядікон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівеньлопераміду в плазмі крові і сечі низький, при порушеннях функції печінкиможливе підвищення його концентрації в організмі.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострих і хронічнихпроносів різної природи: алергічної, емоційної, лікарської, зумовленоїрентгенівським опроміненням, у зв’язку із зміною режиму харчування та якісноговмісту їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування, як допоміжний засіб придіареї інфекційної природи, а також при неспецифічній формі синдромуподразнення товстої кишки, при виразковому коліті, після накладання ілеостоми.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей понад 5 років у гострихвипадках діареї початкова доза становить відповідно 2 таблетки та 1 таблетки,потім по 1 таблетці (2 мг) після кожного акту дефекації. При хронічнихдіареях початкова доза для дорослих – 2 таблетки (4 мг), для дітей – 1 таблетка(2 мг) щодня, потім встановлюють підтримуючу дозу до отримання випорожненьнормальної консистенції 1-2 рази на добу. Максимальна добова дозапри гострій і хронічній діареї - не більше 8 таблеток (16 мг) для дорослих ітрьох таблеток (6 мг) на 20 кг маси тіла – для дітей. Після отримання нормальноїдефекації або за відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препаратуприпиняють.
Побічна дія. Можлива реакція підвищеної чутливості у виглядівисипання на шкірі, болю в нижній ділянці живота, почуття дискомфорту. Вказані явищаспостерігаються, як правило, при тривалому застосуванні препарату. Інодіможливі нудота, блювання, головний біль, втомлюваність, сонливість абобезсоння, запаморочення, сухість у роті, тривала затримка акту дефекації. Впоодиноких випадках може бути кишкова непрохідність.
Протипоказання. Препарат у цій лікарській формі не рекомендуютьдітям до 5 років, за тривалої затримки акту дефекації, при захворюваннях знебажаним гальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при гостромувиразковому коліті (псевдомембранозному, що пов’язаний з лікуваннямантибіотиками широкого спектра), вагітності (І триместр), лактації, підвищенійчутливості до препарату.
Передозування. При передозуванні препарату, симптомами якого єкишкова непрохідність, сонливість, порушення координації рухів, атаксія, міоз,м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання, як антидот використовують налоксон(внутрішньовенно в дозі 0,4 мг/мл з 2-3-хвилинними інтервалами, багаторазово),оскільки тривалість ефекту Лопераміду знаходиться в межах 1-3 годин. Далінеобхідне підсиленне спостереження за хворим протягом 48 годин.
Особливості застосування. Препарат призначений тільки для симптоматичноголікування проносів. Якщо відома причина захворювання, необхідне застосуванняетіотропних засобів. Препарат не замінює антибактеріального лікування приінфекційних збудниках, його не застосовують для початкової терапії гостроїдизентерії (виражена гарячка, кров’янистий кал). При лікуванні проносів требавживати заходів щодо заміщення втраченої води і електролітів, дотримуючи дієти.При гострій діареї, якщо протягом 48 годин поліпшення не настало, прийомтаблеток Лопераміду припиняють. З обережністю призначають хворим зпорушеннями функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Небажано призначати Лоперамід разом затропіном та іншими холінолітичними засобами, уникаючи взаємопідсилення їхефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 3 роки.