ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛОПЕРАМІД –ЗДОРОВ’Я

(LOPERAMIDUM - ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamidе, (4-гідроксі-N,N-диметил-,дифеніл-1-піпередінбутанамід);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричноїформи з фаскою;

склад: 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду - 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07DA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антидіарейний засіб. Зв’язуєтьсяз опіоїдними рецепторами кишечнику, інгібірує вивільнення ацетилхоліну іпростагландину Е_2a, внаслідок чого зменшується перистальтика,уповільнюється просування вмісту кишечнику, збільшується час абсорбції води іелектролітів, підвищується тонус анального сфінктера, що приводить до усуваннянетримання калових мас і покликів до дефекації. На відміну до інших опіатнихагоністів лоперамід зв’язує кальмодулін – білок, що регулює транспорт іонів укишечнику, а також не проявляє морфіноподібної дії на ЦНС. Виявляєантисекреторну дію.

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування 40% препарату адсорбуєтьсяв трав-ному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові виявляється через 5год. після прийо-му всередину. Приблизно 97% лопераміду зв’язується з білкамиплазми крові. Метабо-лізується в печінці. Період напіввиведення 9-14 год.,тривалість дії – близько 24 год. Приблизно 5% прийнятого перорально лоперамідувиводиться з сечею у вигляді метаболітів, 25% – з калом у незмінному вигляді.

Показання до застосування. Гостра і хронічна діарея різного генезу(алергічна, психоемоційна, лікарська, обумовлена рентгенівським опроміненням,змінами режиму харчування і якісного складу їжі, порушеннями метаболізму іабсорбції, а також несептичною формою синдрому подразненої товстої кишки,виразковим колітом); нормалізація випорожнення у хворих на ілеостому.

Спосіб застосування і дози. Внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийомуїжі.

Гостра діарея. Дорослим: початкова доза – 4 мг, потім по 2 мг післякожного акту дефекації з рідким випорожненням. Дітям старше 5 років: початковадоза – 2 мг, потім по 2 мг після кожного акту дефекації з рідким випорожненням.

Хронічна діарея. Дорослим: початкова доза – 4 мг, потім по 2 мг 1 - 6разів на добу. Дітям старше 5 років: 2 мг 1 - 5 разів на добу.

Максимальна добова доза лопераміду при гострій та хронічній діареї 16мг для дорослих та 6 - 8 мг на 20 кг маси тіла для дітей.

Побічна дія. При довготривалому застосуванні препарату можливі:запор, біль у ділянці живота, метеоризм, нудота, блюваання, відчуття сухості уроті, підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення, шкірно-алергічніреакції, у поодиноких випадках – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Вік до 5 років, виразковий коліт у фазізагострення; псевдомембранозний коліт, який обумовлений лікуваннямантибіотиками широкого спектра дії; ілеус; перший триместр вагітності; періодгодування груддю, підвищена чутливість до препарату, гострі інфекції, щосупроводжуються гемоколітом.

Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушеннякоординації, сонливість, міоз, м’язова гіпертонія, пригнічення дихання),кишкова непрохідність.

Лікування: антидот – налоксон (0,4 мг/мл внутрішньовенно багаторазово з2-3-хвилинними інтервалами). Одразу після передозування вводять активованевугілля і промивають шлунок; при необхідності підтримують функцію дихання.

Особливості застосування. Під час лікування діареї (особливо у дітей)необхідно поповнювати втрату рідини та електролітів. Якщо протягом 48 год. пригострій діареї не спостерігається клінічного поліпшення або розвивається запор,здуття живота, часткова кишкова непрохідність, необхідно уточнити діагноз тавиключити інфекційний генез діареї і/або припинити застосування лопераміду. Зобережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції печінки. Зобережністю використовують під час роботи з механізмами та керуванняавтотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Колестирамін рекомендується призначати непізніше ніж за 2 год. до застосування лопераміду. Не рекомендується одночаснепризначення лоперапіду з препаратами, які стимулюють моторику кишечнику(бетанехол, метоклопрамід, еритроміцин).

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, притемпературі від 15 ⁰С до 25 ⁰С. Зберігати у недоступномудля дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.