ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛОПЕДІУМ®
(LOPEDIUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: loperamide; 4-(4-хлорфеніл)-4-окси-N,N-диметил-a,a-дифеніл-1-піперидин-бутанамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з темно-сіримкорпусом і зеленою кришкою, розміру 3, які містять гомогенний білий або майжебілий порошок;
склад: 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк,магнію стеарат; корпус капсули: желатин, заліза діоксид чорний(Е 172), титанудіоксид (Е 171), жовтий оранжевий (Е 110), яскравий синій (Е 131).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична дія. Засоби, які пригнічують перистальтику. Антидіарейнізасоби. Код АТС А07D A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лопедіум® є синтетичним похіднимпіперидину, що містить структурну основу галоперидолу та дифеноксилату.Лоперамід - агоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечнику.Препарат інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що знижуєпропульсивну перистальтику тонкого кишечнику та зменшує частоту дефекації придіареї. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшує імперативні потяги додефекації.
Фармакокінетика. Лоперамід легко та майже повністю абсорбується зкишечнику. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 3 - 5 год післявнутрішнього застосування. Через гематоенцефалічний бар’єр лоперамід проникає услідових кількостях. Повністю метаболізується у печінці. Приблизно ⅓ дози лопераміду виділяється у незміненому вигляді з фекаліями, а інші ⅔ - у вигляді метаболітів. Менше 2% активного інгредієнта виділяється унезміненому вигляді нирками. Період напіввиведення з плазми становить 7 - 15год.
Показання для застосування. Лопедіум® показаний для симптоматичноголікування гострої та хронічної діареї; терапія станів, при яких необхідно уповільнюватидіяльність кишечнику; ілеостома (з метою зменшення частоти дефекації такількості калових мас).
Спосіб застосування та дози. При гострій та хронічній діареї у дорослихта дітей від 5 років початкова доза становить 2 капсули для дорослих та 1капсула для дітей; у подальшому – по 1 капсулі після кожного наступного рідкоговипорожнення кишечнику. При хронічній діареї початкова доза для дорослихстановить 2 капсули, для дітей - 1 капсула щодня; потім підтримуючу дозу по 1капсулі призначають 1 - 2 рази на добу. Підтримуючу терапію підбирають такимчином, щоб частота випорожнень становила 1 - 2 рази на день. Максимальна добовадоза при гострій та хронічній діареї – не більше 8 капсул для дорослих та 3капсули на 20 кг ваги тіла для дітей.
Капсули слід ковтати не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.
Після нормалізації випорожнення або у разі відсутності дефекаціїпротягом 12 год препарат відміняють.
Якщо при гострійдіареї через 48 годин після початку лікування не відмічається клінічного поліпшення,лікування препаратом слід припинити та звернутися до лікаря.
Побічна дія. Побічні ефекти виникають рідко та спостерігаються,як правило, при тривалому застосуванні препарату. Епізодично відмічаєтьсяголовний біль. Рідко зустрічаються: слабкість та запаморочення; спазми вживоті, нудота, сухість у роті; шкірна екзема. В окремих випадкахспостерігається розвиток непрохідності, може розвиватися токсичний мегаколон.
Протипоказання. Лопедіум® протипоказаний у випадках:відомої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату; ситуацій, колигальмування функцій кишечнику протипоказано, зокрема при здутті живота, запорахабо кишковій непрохідності; діареї із супутньою лихоманкою та кривавим стулом;гострого нападу виразкового коліту; діареї, що виникла на фоні або післязакінченя приймання антибіотиків (псевдомембранозний коліт, пов’язаний зприйманням антибіотиків); у I триместрі вагітності та годуванні груддю; дітямвіком до 5 років.
Передозування. Симптоми передозування. Запори, непрохідність танейротоксичні прояви (посмикування м’язів, апатія, сонливість, хорео-атетоз,атаксія, пригнічення дихання).
Лікування передозування.Для видалення з шлунка залишків інгредієнтинеобхідно промити шлунок. Як антидот застосовують опіатний антагоніст – налоксон0,4 мг/мл внутрішньовенно з 2 - 3-хвилинними інтервалами. Необхідне клінічнеспостереження за хворим протягом 48 год.
Особливості застосування. Найважливішою метою лікування діареї є компенсаціявтрати рідини та електролітів, це особливо важливо при лікуванні дітей.Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальноїтерапії.
Метаболізм лопераміду уповільнюється у пацієнтів із захворюваннямпечінки.
Препарат не слід застосовувати у дітей віком до 6 років без медичногопризначення та нагляду. Капсули Лопедіуму® не слід приймати понад 4тижні без нагляду лікаря.
Незважаючи навідсутність даних щодо тератогенних та ембріотоксичних властивостей препарату,перед призначенням лопераміду у період вагітності, особливо у першому триместрі,слід переконатися, що очікувана терапевтична користь переважає потенційнийризик.
Лопедіум® не впливає на здатність користування технікою,однак, при виникненні втомлюваності, сонливості або запаморочення, нерекомендується управляти автомобілем та користуватися технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначення лоперамідуразом з атропіном та іншими холінолітичними засобами (щоб запобігти взаємномупосиленню ефектів).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикімнатній температурі, не вище 25оС. Термін придатності - 5 років.