ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛОПЕРАМІД
(Loperamidihydrochloridum)
Загальна характеристика:
Міжнародна та хімічна назви: Loperamidihydrochloridum; хлоргідрат 4-(4-хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-α,α-дифенил-1-пиперидинобутираміда;
основні фізико-хімічнівластивості:таблетки білого або майже білого кольору, плоскі з обох боків, зі зрізанимбортом.
склад: 1 таблетка містить лоперамідагідрохлориду – 2,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза,крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон 25, стеаринова кислота.
Форма випуску. Таблетки.
Фармактерапевтична група. Код АТС A07D A03.Протипроносний засіб.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лоперамід являється синтетичним протипроноснимзасобом. Він тормозиь активність кругового і повздовжнього шару гладких м’язівкишечника, завдяки впливу на неврональні холінергічні і нехолінергічнімеханізми, що зумовлюють рефлекторну перистальтичну функцію. Препаратзв’язується з опіоідними рецепторами стінок кишечника, що через пряму дію нагладкі м’язи викликає зменшення перистальтичних рухів і продовження часупроходження їжі через травний тракт. Лоперамід збільшує також напруженнясфінктера заднього проходу.
Крім дії на моторику кишечника, препарат зменшує виділення рідин іелектролітів у кишечнику. Це дуже важливо, тому що багато факторів яківикликають діарею є причиною кишкової гіперсекреції. Лоперамід не діє на флорукишечника. Не дивлячись на те, що він являється агоністом μ-опіоідних рецепторівпрепарат не має анальгетичної дії. Лоперамід спричиняє протипроносну дію в 3рази сильнішу ніж дифеноксилат і в 50 разів сильнішу ніж кодеін. На відміну відопіоідних засобів які традиційно застосовуються як протипроносні він можезв’язувати і тормозити кальмодулін-білок який регулює кишечний транспорт іонів.В той час коли кодеін та інші опіоіди взаємодіють з опіоідними рецепторамицентральної нервової системи, Лоперамід діє на периферичні рецепториуповільнюючи перистальтику і подовжуючи час всмоктування кишкової рідини.
Препарат підлягає ефекту так називаємого першого переходу черезпечінку. В загальний кровообіг він надходить в незміненому вигляді у невеликійкількості і не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.
Лоперамід навіть в дозах у 10 разів більших за терапевтичну не викликаєейфорію. Препарат не викликає звикання.
Фармакокінетика. Всмоктування препарату після пероральногозастосування складає приблизно 65%. Лоперамід підлягає ефекту так називаємогопершого переходу через печінку, завдяки чому повна біодоступність препаратускладає тільки близько 17%. Приблизно 35% Лопераміда, що всмоктався виділяєтьсяв жовч і виводиться з калом, головним чином у формі глюкуронатів. КількістьЛопераміда що залишилась виводиться з сечею у формі метаболітів, а близько 1% -в незміненому вигляді. Максимальна концентрація препарату в крові з’являєтьсячерез 4 години з моменту застосування. Період напіврозпаду Лопераміда в плазмістановить від 10 до 12 годин. Препарат в 96,5% зв’язується з білками. Його діяпродовжується до 24 годин. Лоперамід в терапевтичних дозах не спричиняєзагальноорганічної дії. Концентрація Лопераміда в крові може збільшуватись призахворюваннях печінки.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої затяжноїдіареї при:
порушеннях функції кишечника;
запальних захворюваннях кишечника.
Зменшення об’єму виділяємого, у пацієнтів зповерхневою ілеостомією після колектомії або поширених резекцій кишечника.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти старші 12 років:
Гостра діарея
Перша доза становить 4 мг (2 таблетки), потім приймають 2 мг (1таблетка) після кожного рідкого стулу.
Не слід приймати більше ніж 16 мг на добу (8 таблеток).
Покращення звичайно настає раніш ніж через 48 годин.
Затяжна діарея
Початкова доза становить 2 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. У випадкунеобхідності дозу можна збільшити до 8 мг (4 таблетки), а максимально – до 12мг (6 таблеток) на добу.
При затяжній діареї не слід застосовувати Лоперамід більше 10 днів.
Діти у віці від 6 до 12 років.
Застосовують 2 мг (1 таблетка) після кожного чергового неправильноговипорожнення. На протязі однієї доби не можна приймати Лоперамід більше ніж 4мг (2 таблетки) - у дітей в віці до 7 років і більше ніж 6 мг (3 таблетки) – удітей в віці до 10 років.
Побічна дія. Можлива поява алергічних реакції у вигляді шкірноговисипу, болю у животі, здуття живота, нудоти, блювання, сонливості,запаморочення, сухості в роті, втрати апетиту.
Протипоказання. Надчутливість до Лорераміда або іншим компонентівпрепарату. Не слід застосовувати Лоперамід якщо є протипоказання доуповільнення перистальтики кишечника (паралітична непрохідність кишечника,запори, метеоризм у вкрай зневоднених дітей, псевдомембранозний коліт перш завсе зв’язаний із застосуванням антибіотиків з широким колом дії – може доходитидо гострого здуття товстої кишки. Не слід застосовувати Лоперамід при гострійбактеріальній дизентерії з кров’ю у калі і підвищеною температурою тіла, атакож при інших гострих бактеріальних проносах.
Взаімодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Лопераміда іопіоідних анальгетичних засобів збільшує ризик появи тяжкого запору.
Передозування. У випадку передозування (також відносному,зв’язаному з печінковою недостатністю) може з’явитися запор, подразнення з бокутравного тракту а також порушення в центральній нервовій системі: птоз,посилене м’язове напруження, сонливість, уповільнення дихання.
Неврологічні симптоми після застосування дуже великих доз можутьз’явитися особливо у дітей, а також у людей з пригніченою функцією центральноїнервової системи. У такому випадку в якості антидота можна застосовуватиналоксон. У зв’язку з тим що дія налоксона менш тривала ніж дія Лопераміда, запацієнтом слід спостерігати на протязі 48 годин, а у випадку появи пригніченняфункції центральної нервової системи – повторити введення налоксона. Щобзнизити швидкість всмоктування діючої речовини Лопераміда в травному тракті,можна промивати шлунок з добавкою активованого вугілля.
Особливості застосування.
Застереження і спеціальні заходизастороги при застосуванні
Уповільнення перистальтики кишечника може маскувати або посилюватисимптоми дефіциту води і електролітів, особливо у дітей. Тому при застосуванніЛопераміда необхідно давати пацієнту відповідну кількість води і мінеральнихсолей.
Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з нирковоюнедостатністю. Лоперамід метаболізується під час так називаємого першогопереходу через печінку, тому у людей з печінковою недостатністю існуєпідвищений ризик токсичної дії препарату на центральну нервову систему.
Необхідно обережно застосовувати Лоперамід у людей з хворобою Крона(особливо при гострих приступах геморагічного проктиту і коліту).
Слід припинити застосування препарату у випадку появи запору, здуттяживота або непрохідності що розвивається. При появі у пацієнтів лихоманки,крові у калі, до початку лікування слід встановити причину діареї.
Діти.
Не рекомендується застосовувати Лоперамід у дітей молодших 6 років.
У дітей, особливо молодших 3 років частіш з’являються небажані симптомиз боку центральної нервової системи. У дітей також спостерігається мінливанадчутливість до препарату.
Пацієнти похилого віку.
Дози слід підбирати в залежності від реакціїпацієнта на препарат.
Застосування препарату в періодвагітності і лактації.
Безпека застосування під час вагітності: категорія В.
Не проводили досліджень по застосуванню препарата під час вагітності у жінок.У тварин не відмічали ембріотоксичної і тератогенної дії.
Лоперамід можна застосовувати під час вагітності тільки у випадкуабсолютної необхідності. Дуже невелика кількість препарата виділяється змолоком годувальниці, однак слід додержуватись обережності, застосовуючиЛоперамід в період лактації.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іобслуговувати рухомі механізми.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами іпрацювати з рухомими механізмами. Іноді з’являються такі небажані симптоми яксонливість або запаморочення.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), у місцінедоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.