Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
3>
Показания— острая и хроническая диарея;
— с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают внутрь.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг; у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, уменьшение содержания электролитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко - задержка мочи.
6>
Противопоказания— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
— дивертикулез;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюИмодиум противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
0>
Особые указанияПрием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.
2>
Лекарственное взаимодействиеЛекарственного взаимодействия препарата Имодиум не наблюдалось.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.