ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

 ЦЕЛЕСТОН®

(CELESTONE(R))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: betamethasone;9-фтор-11b,17-дигідрокси-16b-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, пласкі білого кольору таблетки зфаскою, з насічкою з однієї сторони та логотипом Шерінг-Плау з іншої, безсторонніх домішок;

склад: 1 таблетка містить 0,5 мг бетаметазону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактозимоногідрат, желатин, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Код АТСH 02A B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичнийглюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Бетаметазон, синтетичнепохідне преднізолону. Справляє виражену протизапальну, протиревматичну тапротиалергічну дію, модифікує імунні реакції організму при лікуваннізахворювань, що відповідають на кортикостероїдну терапію. Бетаметазон маєвисоку глюкокортикостероїдну активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика. Бетаметазон швидко абсорбується зШКТ (починає визначатись у крові через 20 хв. після прийому). Максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 2 год. і поступово зменшується більше24 год. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення після прийомуодноразової дози становить від 180-220 хв. до 300 хв. і більше. У пацієнтів іззахворюваннями печінки кліренс бетаметазону більш повільний. За данимидосліджень, клінічна ефективність більше залежить від рівня незв’язаної фракціїкортикостероїду, ніж від загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв’язкуміж рівнем кортикостероїду в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту.Період біологічного напівжиття становить 36-54 год. Легко долає плацентарний,гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, виділяється з грудниммолоком. Зв’язування з білками плазми високе. Виводиться нирками.

Показання для застосування. Захворювання, чутливі доглюкокортикостероїдної терапії. Як правило, у складі комплексної терапії при:

Ендокринних розладах: первинна або вториннаадренокортикальна недостатність; уроджена адреналова гіперплазія; негнійнийтиреоїдит; гіперкальціємія, асоційована з пухлиною.

М’язово-скелетних розладах: як допоміжнатерапія для короткочасного застосування при псоріатичному артриті, ревматоїдномуартриті (окремі випадки), анкілозуючому спондиліті, гострому та підгостромубурситі, гострому неспецифічному тендосиновіїті, подагричному артриті, гострійревматичній пропасниці та при синовіїті.

Колагенозах: під час загострення хвороби абояк підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчака,гострому ревмокардиті, склеродермії або дерматоміозиті.

Дерматологічних захворюваннях: пемфігус,герпетиформний бульозний дерматит, тяжка мультиформна еритема (синдромСтівенса–Джонсона), кропив’янка, ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз,дерматомікоз, алергічна екзема (хронічний дерматит).

Алергічних станах: тяжкі алергічні стани, якіне купіруються адекватними засобами прийнятного лікування, такі як сезонний тацілорічний алергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючиастматичний статус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт),алергічні реакції на ліки та переливання сироватки крові.

Офтальмологічних захворюваннях: тяжкі гостріта хронічні алергічні та запальні процеси очей, такі як алергічнийкон’юнктивіт, кератит, алергічні маргінальні виразки рогівки, очнийоперізувальний герпес, іриїт та іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний заднійувеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва, центральний ретиніт і ретробульбарніневрити.

Респіраторних захворюваннях: симптоматичнийсаркоїдоз, некупірований синдром Лефлера, бериліоз, легеневий фіброз,фульмінантний та дисемінований легеневий туберкульоз (як додаткова терапія допротитуберкульозної терапії), емфізема легенів, пневмофіброз.

Гематологічних захворюваннях: ідіопатична абовторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія,еритробластопенія (RВС-анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійніреакції.

Пухлинних захворюваннях: паліативне лікуваннялейкемії та лімфом у дорослих і гострої лейкемії у дітей.

Набряках: з метою збільшити індукцію діурезуабо ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типуабо при червоному вовчаку, ангіоневротичному набряку.

Інших захворюваннях: туберкульозний менінгітіз субарахноїдальною блокадою, лікування якого супроводжуєтьсяпротитуберкульозною хіміотерапією, виразковий коліт, параліч Белла.

Спосіб застосування та дози. Режими дозування різні і повинні бутиіндивідуальними, залежно від особливостей захворювання, його тяжкості іефективності проведеного лікування. Початкове дозування Целестону^® втаблетках може варіювати від 0,25 мг до 8 мг щодобово, залежно від особливостейзахворювання. При менш серйозних випадках малі дози в основному буваютьдостатніми. Слід дотримуватися початкової дози або регулювати її до отриманнязадовільного результату. Якщо після певного періоду (в деяких випадках навітьчерез 2 – 3 дні) ефект від лікування не спостерігається, слід відмінитиЦелестон^® у таблетках i перевести хворого на іншу терапію. Звичайнапочаткова пероральна доза для дітей може варіювати від 0,017 до 0,25 мг накілограм маси тіла дитини на добу або від 0,5 мг до 7,5 мг на 1 м²поверхні тіла на добу. Дозування для дітей молодшого і старшого віку слідвстановлювати за тими ж принципами, що для дорослих (віддаючи перевагу чіткомуслідуванню дозам, що вказані для віку та маси тіла). Після досягненняпозитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певніінтервали до найменшої підтримуючої дози, що забезпечує необхідний клінічнийрезультат. У період спонтанної ремісії при хронічних захворюваннях лікуванняслід припинити.

Стресові ситуації у пацієнтів, які приймаютьЦелестон^®, можуть вимагати збільшення доз Целестону^® втаблетках. Якщо лікування Целестоном^® припиняється після тривалоїтерапії, то дозу препарату слід зменшувати послідовно на 0,25 – 0,5 мг, тобтона ½ – 1 таблетку через 2 або 3 доби.

Добова підтримуюча доза може застосовуватися 1 раз на день, рановранці. Бетаметазон не рекомендований для прийому через день.

Побічна дія. Вторинні реакції та побічні явища Целестону^®такі самі, як i у вcix відомих глюкокортикоїдів, і також залежать від дози татривалості терапії. Звичайно ці явища оборотні та мінімізуються шляхомзменшення дози, що є більш доцільним, ніж відміна препарату.

Затримка натрію та води в організмі, гіпертензія тагіпокаліємія (при застосуванні бетаметазону менш імовірна, ніж іншихкортикостероїдних препаратів), застійна серцева недостатність у чутливихпацієнтів.

При довготривалому використанні у великих дозахможливий розвиток синдрому Іценко-Кушинга, у дітей – затримка росту.

М’язова слабкість, кортикостероїдна міопатія,зменшення м’язової маси, посилення симптомів міастенії, остеопороз, компресійніпереломи хребців, асептичний некроз голівок стегнової та плечової кісток,патологічні переломи довгих кісток, сухожилкова грижа.

Пептична виразка з можливими перфорацією такровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, гикавка.

Алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичнийнабряк, атрофія шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, пітливість,пригнічені реакції на шкірні тести, погіршення загоювання ран.

Судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску знабряком дисків зорових нервів, запаморочення, головний біль.

Порушення менструального циклу, розвитоккушингоїдного стану, пригнічення росту плоду та дітей. Вториннаадренокортикальна та гіпофізарна недостатність (особливо під час стресу – травми,хірургічного втручання, захворювання). Знижена толерантність до вуглеводів.Маніфестація латентного діабету. Збільшена потреба в інсуліні та пероральнихгіпоглікемічних засобах.

Психоемоційна нестабільність, ейфорія, депресія,психотичні реакції, зміни особистості, дратівливість, безсоння.

При довготривалому використанні можливісубкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

Реакції підвищеної чутливості, включаючианафілаксію.

Протипоказання. Системні мікози. Підвищена чутливість до бетаметазонучи інших глюкокортикоїдів або до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Гостре передозування кортикостероїдів, включаючибетаметазон, не передбачає розвитку життєво небезпечних станів. Можливепідсилення вищенаведених побічних ефектів.

Лікування. При передозуванні рекомендованістандартні заходи щодо видалення невсмоктаного препарату (наприклад, промиванняшлунка), симптоматичні заходи.

Особливості застосування. Зміни режиму дозування можливі залежно відперебігу захворювання (ремісія або загострення), реакції пацієнта на терапію,негативних змін емоційного та фізичного стану пацієнта (тяжка інфекція,хірургічне втручання, травма). Після закінчення тривалого або інтенсивногокурсу лікування глюкокортикостероїдами необхідний постійний контроль за станомпацієнта протягом року.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекцій тазнижувати резистентність організму та здатність локалізувати інфекцію.

При довготривалому застосуванні можливо виникненнязадньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукоми з імовірнимпошкодженням зорового нерва, підвищення ризику розвитку вторинної грибкової абовірусної інфекції очей.

Використання середніх і малих доз кортикостероїдівможе спричинювати підвищення артеріального тиску, затримку солі та води тапідвищення екскреції калію. Ці ефекти менш ймовірні при використаннісинтетичних похідних (але не у великих дозах). Всі кортикостероїди підвищуютьвиведення кальцію.

Пацієнтів, які отримують кортикостероїди (особливовисокі дози), не слід вакцинувати (небезпека розвитку неврологічних ускладненьі зниження імунної відповіді), крім випадків, коли кортикостероїди застосовуютьяк замісну терапію (наприклад, хвороба Аддісона).

Пацієнти, які отримують імуносупресивні дозикортикостероїдів, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір(особливо важливо для дітей).

При активному туберкульозі препарат використовуютьтільки разом із протитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз,які отримують кортикостероїди, повинні знаходитись під наглядом лікаря іотримувати хіміопрофілактику.

Ефекти кортикостероїдної терапії можуть посилюватисяпри гіпотиреоїдизмі та цирозі.

З обережністю призначати препарат при очномуоперізувальному герпесі через можливу перфорацію рогівки.

При кортикостероїдній терапії можливо виникненняпсихічних порушень або агравація наявних психічних станів (у тому числіпосилення емоційної нестабільності, психотичних тенденцій).

При неспецифічному виразковому коліті із загрозоюперфорації, абсцесі чи іншій гнійній інфекції, дивертикуліті, свіжому кишковомуанастомозі, активній чи латентній пептичній виразці, нирковій недостатності,артеріальній гіпертензії, остеопорозі, міастенії гравіс препарат слідзастосовувати з обережністю.

Кортикостероїди можуть змінювати рухливість ікількість сперматозоїдів у деяких пацієнтів.

Застосування в педіатричній практиці. Придовготривалому лікуванні дітей необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком.

Вагітністъ i лактація. Безпека використання препарату під часвагітності та годування груддю не встановлена,тому кортикостероїди слідзастосовувати в тому випадку, якщо користь від їх застосування для жінкиперевищує можливу шкоду для плоду та немовля. Новонароджені, матері якихотримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бутиобстежені для виявлення ознак адренокортикальної недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування фенобарбіталу,фенітоїну, рифампіцину або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїду,що призведе до послаблення терапевтичного ефекту. У хворих, які отримуютькортикостероїди та естрогени, може спостерігатись надмірний ефект відзастосування кортикостероїду. Одночасне використання кортикостероїдів ідіуретиків, які виводять іони калію, може спричинити гіпокаліємію.Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричиненеамфотерицином Б. Комбіноване застосування кортикостероїдів із серцевимиглікозидами може збільшити ймовірність аритмій або посилити токсичністьглікозидів. Одночасне використання кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямоїдії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянта, що,можливо, буде вимагати коригування дози. Сумісна дія нестероїднихпротизапальних засобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести дозбільшення частоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишковоготракту. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватись концентраціясаліцилатів у крові. При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабетможе потребуватись коригування доз антидіабетичних засобів. Лікуванняглюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Не використовувати Целестон^® післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.