ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

 ДИПРОСПАН(R)

(Diprospan(R))

Загальна характеристика:

міжнародна назва: betamethasone;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата, злегкав’язка рідина, яка містить частки білого або майже білого кольору, які легкосуспендують;

склад: 1 мл суспензії містить 6,43 мг бетаметазону дипропіонату(еквівалентний 5 мг бетаметазону) та 2,63 мг бетаметазону натрію фосфату(еквівалентний 2 мг бетаметазону); допоміжні речовини: натрію фосфатдвозаміщений безводний, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат 80, спиртбензиловий, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат,карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, макроголь 4000, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС H02A B01

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Препарат“Дипроспан^(R)” є комбінацією розчинного і малорозчинного ефірівбетаметазону для внутрішньом’язових, внутрішньо-суглобових, навколосуглобових,внутрішньосиновіальних та внутрішньошкірних ін’єкцій, а також введеннябезпосередньо у вогнище ураження. Дипроспан має високу глюкокортикостероїднуактивність та незначну мінералокортикостероїдну активність.

Незначні розміри кристалів бетаметазонудипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметра (до 0,9 мм) длявнутрішньошкірних введень та введення безпосередньо у вогнище ураження.

Фармакокінетика. Бетаметазону натрію фосфат - легкорозчинний компонент,який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початоктерапевтичної дії. Бетаметазону дипропіонат - малорозчинний компонент, якийповільно абсорбується з депо, що утворюється в місці ін’єкції, і обумовлює тривалудію препарату.

Показання для застосування. Дипроспан застосовують для лікування станів тазахворювань, глюкокортикостероїдна терапія яких дозволяє досягти необхідногоклінічного ефекту (слід враховувати, що при деяких захворюванняхглюкокортикостероїдна терапія є допоміжною і не замінює звичайну терапію).

Захворювання м’язово-скелетної системи та м’яких тканин (у тому числіревматоїдний артрит, остеоартрити, бурсити, тендосиновіти, тендиніти,перитендиніти, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія,ішіаз, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, захворюваннястоп).

Алергічні захворювання та стани (у тому числі бронхіальна астма, сіннагарячка, алергічний бронхіт, сезонні або цілорічні риніти, медикаментознаалергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах).

Дерматологічні стани (у тому числі атопічний дерматит, монетоподібнаекзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит,кропив’янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція,дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка,герпетичний дерматит, кістозні вугри).

Колагенози (включаючи системний еритематозний вовчак, склеродермія,дерматоміозит, вузликовий періартеріїт).

Пухлинні захворювання (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих;гострий лейкоз у дітей).

Інші захворювання та стани: (адреногенітальний синдром, виразковийколіт, регіонарний ілеїт, синдром мальабсорбції, ураження ступнів - бурсит нафоні твердої мозолі, шпори, тугорухливості великого пальця стопи, патологія, щопотребує субкон’юнктивальних ін’єкцій препарату, патологічні зміни крові, якіпотребують проведення кортикостероїдної терапії, нефрит, нефротичний синдром).

Первинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковомуодночасному введенні мінералокортикоїдів).

Спосіб застосування та дози. Дипроспан рекомендується вводитивнутрішньом’язово при необхідності системного надходження глюкокортикостероїдув організм; безпосередньо в уражену м’яку тканину або у виглядівнутрішньосуглобових та періартикулярних ін’єкцій при артритах; у виглядівнутрішньошкірних ін’єкцій при різноманітних дерматологічних захворюваннях; тау вигляді місцевих ін’єкцій у вогнище ураження при деяких захворюваннях стопи.

Режим дозування і спосіб введення встановлюютьіндивідуально, залежно від показань, важкості захворювання та реакції хворогона лікування.

Якщо задовільний клінічний ефект не настає позакінченні певного проміжку часу, лікування Дипроспаном слід припинити і початипроводити іншу відповідну терапію.

При системній терапії початкова доза Дипроспану у більшості випадківдорівнює 1 - 2 мл. Введення повторюють по мірі необхідності, залежно від станухворого. Препарат вводять глибоко внутрішньом’язово у сідницю:

при тяжких станах, які потребують застосування екстрених заходів,початкова доза препарату може становить 2 мл;

при різноманітних дерматологічних захворюваннях, як правило, достатньо1 мл Дипроспану;

при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинаєтьсяпротягом декількох годин після внутрішньом’язової ін’єкції Дипроспану. Прибронхіальній астмі, сінній гарячці, алергічному бронхіті та алергічному ринітісуттєве поліпшення стану досягається після введення 1 - 2 мл препарату.

при гострих та хронічних бурситах початкова доза длявнутрішньом’язового введення становить 1 - 2 мл Дипроспану. При необхідностіпроводять декілька повторних введень.

При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючогопрепарату необхідно лише в поодиноких випадках. Якщо одночасне введенняанестезуючої речовини бажано, то використовують 1% або 2% розчин прокаїнугідрохлориду або лідокаїну, використовуючи розчини препаратів, які не містятьметилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При використанніанестетика в комбінації з Дипроспаном діють таким чином: спочатку набирають вшприц із флакона необхідну дозу препарату, потім в цей же шприц набирають зампули необхідну кількість місцевого анестетика та струшують протягом короткогоперіоду часу.

При гострих бурситах (субдельтоподібному, підлопатковому, ліктьовому тапереднаколінниковому) введення 1 - 2 мл Дипроспану в синовіальну сумку можеполегшити біль та поновити повну рухливість протягом декількох годин. Лікуванняхронічного бурситу проводять меншими дозами препарату після купіруваннягострого нападу хвороби.

При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін’єкціяДипроспану полегшує стан хворого, при хронічних - слід повторити ін’єкціюпрепарату залежно від реакції. Необхідно уникати введення препаратубезпосередьо в сухожилля. Внутрішньосуглобове введення Дипроспану в дозі 0,5 -2 мл знімає біль, болючість та тугорухливість суглобів при ревматоїдномуартриті та остеоартриті протягом 2 - 4 годин після введення. Тривалістьтерапевтичної дії препарату значно варіює і може становити 4 і більше тижнів.

Рекомендовані дози Дипроспану при введенні в великі суглоби дорівнюють1 - 2 мл; в середні - 0,5 - 1 мл; в малі - 0,25 - 0,5 мл.

При деяких дерматологічних захворюваннях ефективно внутрішньошкірневведення Дипроспану безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см².Осередок ураження рівномірно обколюють за допомогою туберкулінового шприца таголки, яка має діаметр приблизно 0,9 мм. Загальна кількість введень Дипроспану навсіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня.

Рекомендовані разові дози Дипроспану (з інтервалами між введеннями 1тиждень) при захворюваннях ступнів ніг: при твердій мозолі 0,25 - 0,5 мл (якправило, ефективно 2 ін’єкції); при шпорі - 0,5 мл; при тугорухливості великогопальця стопи - 0,5 мл; при синовіальній кісті - від 0,25 до 0,5 мл; притендосиновіїті - 0,5 мл; при гострому подагричному артриті - від 0,5 до 1,0 мл.Для введення рекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка маєдіаметр приблизно 1 мм.

Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбираютьшляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зменшення концентраціїбетаметазону в розчині, яка вводиться у відповідні інтервали часу. Знижувати дозупродовжують до досягнення мінімальної ефективної дози.

При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (яка непов’язана з захворюванням) може виникнути необхідність у збільшенні дозиДипроспану.

Відміну препарату після тривалої терапії слід проводити шляхомпоступового зниження дози. Нагляд за станом хворого здійснюють, принаймі,протягом року по закінченні тривалої терапії або після застосування Дипроспануу високих дозах.

Побічна дія. Небажані явища, як і при застосуванні іншихглюкокортикостероїдів, обумовлені дозою та тривалістю застосування препарату.Ці реакції, як правило, оборотні і можуть бути зменшені шляхом зниженнядозування; цьому методу порівняно з повною відміною препарату зазвичайнадається перевага.

З боку водно-електролітного балансу: натріємія, підвищене виділеннякалію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини втканинах.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність ухворих, схильних до цього захворювання; артеріальна гіпертензія.

З боку м’язово-скелетної системи: м’язова слабкість, міопатія, втратам’язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичнійміастенії, остеопороз, асептичний некроз голівок стегнової або плечової кісток,патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів(після багаторазових введень).

З боку системи травлення: ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливоюнаступною перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу.

Дерматологічні: порушення загоювання ран, атрофія шкіри, витончення таламкість шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість,шкірні реакції, такі як дерматит, висипка, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску знабряком диска зорового нерва (зазвичай по завершенні лікування),запаморочення, головний біль.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвитоккушінгоїдної конституції, затримка розвитку внутрішньоутробного плода або ростудитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного цукровогодіабету, підвищення потреби у використанні ін’єкцій інсуліну чи пероральнихантидіабетичних засобів.

Офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочноготиску, глаукома, екзофтальм.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту (внаслідок катаболізмубілка).

Психоневрологічні розлади: ейфорія, зміна настрою, депресія (звираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.

Інші прояви: анафілактична або надчутлива реакція на введенняпрепарату, гіпотензивна або шокоподібна реакція.

Інші побічні реакції, пов’язані з парентеральним введенням препарату:поодинокі випадки порушення зору, що супроводжують внутрішньоосередкову терапіюв області обличчя та голови, гіпер- або гіпопігментацію, підшкірну та шкірнуатрофію, стерильні абсцеси, припливи крові до обличчя після ін’єкції(внутрішньосуглобове введення) та нейрогенна артропатія.

Протипоказання. Дипроспан протипоказаний хворим, які страждають насистемні мікози, при підвищеній чутливості до бетаметазону або іншихкомпонентів препарату, або до інших глюкокортикостероїдів.

Передозування. Симптоми. Гостре передозування бетаметазону нестворює ситуації, що загрожують життю. Введення протягом декількох днів високихдоз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за виняткомвипадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровомудіабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або у хворих,які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, непрямимиантикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).

Лікування. Потрібний ретельний медичний контроль за станом хворого.Необхідно підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вмістелектролітів в плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагу балансу ворганізмі натрію та калію. При виявленні дисбалансу цих іонів необхіднопроводити відповідну терапію.

Особливості застосування.

Застережні заходи. Суспензія Дипроспану не призначена длявнутрішньовенного або підшкірного введення.

Суворе дотримування правил асептики обов’язкове при застосуванніДипроспану.

Треба мати на увазі, що будь-яке введення препарату (м’які тканини, восоредок ураження, внутрішньосуглобово тощо) може призвести до системної діїпри одночасній вираженій місцевій дії.

При тромбопенічній пурпурі внутрішньом’язово Дипроспан слід вводити звеликою обережністю.

Внутрішньом’язові ін’єкції глюкокортикостероїдів необхідно проводити ввелику м’язову масу для запобігання локальної тканевої атрофії.

Внутрішньосуглобові ін’єкції повинні проводитись тільки медичнимперсоналом. Слід проводити аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключеннясептичного процесу. Не вводити препарат при наявності внутрішньосуглобовоїінфекції. Помітне посилення болючості, набрякання, підвищення температуриоточуючих тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичнийартрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальнутерапію.

Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфікованіобласті та міжхребцеві проміжки. Повторні ін’єкції в суглоб при остеоартритіможуть підвищити ризик руйнування суглоба. Після успішної внутрішньосуглобовоїтерапії пацієнту слід уникати перевантажень суглоба.

З обережністю повинні лікуватися Дипроспаном пацієнти з гіпотиреозомабо цирозом печінки, пацієнти з захворюванням очей, які викликані герпесом(через можливість перфорації рогівки); при неспецифічному виразковому коліті,при загрозі перфорації, абсцесі або інших гнійничкових інфекціях, а також придивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентній виразковійхворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії,остеопорозі, тяжкій міастенії.

На фоні застосування Дипроспану можливі порушення психіки (особливо упацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).

При лікуванні Дипроспаном хворі на цукровий діабет можуть потребуватикорекції цукрознижувальної терапії.

Хворим, якіотримують глюкокортикостероїди, не слід робити щеплення проти віспи. Не слідпроводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо ввисоких дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низькуімунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). При проведеннізамісної терапії (наприклад, при первинній недостатності кори наднирковихзалоз) проведення імунізації можливе.

Пацієнтам, що отримують Дипроспан в дозах, які пригнічують імунітет,слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо припризначенні препарату дітям). При застосуванні препарату слід враховувати, щоглюкокортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а такожзнижувати опірність організму.

Призначення Дипроспану при активному туберкульозі можливе лише увипадках скороплинного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватноюпротитуберкульозною терапією. Пацієнти з латентним туберкульозом або зпозитивною реакцією на туберкулін мають насамперед вирішити з лікарем питаннящодо профілактичної протитуберкульозної терапії.

Тривале застосування глюкокортикостероїдів може призвести до розвиткукатаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва таможе сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної).Необхідно періодично проходити офтальмологічне обстеження, особливо для хворих,що отримують Дипроспан протягом більше ніж шість місяців.

При підвищенні артеріального тиску, затримці рідини та натрію хлориду втканинах та збільшенні виведення калію з організму (що може проявлятисянабряками, відхиленнями у роботі серця) рекомендується дієта з обмеженнямкухонної солі та додатково прийом препаратів, що містять калій.

З обережністю слід приймати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації зДипроспаном при гіпопротромбінемії у зв’язку з можливістю збільшеннякровоточивості.

Треба пам’ятати також про можливість розвитку вторинної недостатностікори надниркових залоз протягом декількох місяців після закінчення терапії. Привиникненні або загрозі виникнення стресової ситуації протягом цього періодулікування Дипроспаном слід відновити.

На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості такількості сперматозоїдів.

Застосування в педіатрії. Діти, яким проводять терапію Дипроспаном(особливо тривалу), повинні знаходитись під ретельним медичним наглядом черезможливе відставання в рості та розвитку вторинної недостатності коринадниркових залоз.

Вагітність і лактація. В зв’язку з відсутністю контрольованихдосліджень з безпеки застосування Дипроспану у вагітних призначення цьогопрепарату при вагітності і лактації або у жінок дітородного віку потребуєретельної оцінки користі від використання препарату та можливої потенційної загрозидля матері та плоду. Діти, що народились від матерів, яким вводили терапевтичнідози кортикостероїдів при вагітності, повинні знаходитись під медичнимконтролем (для раннього виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).

При необхідності призначення Дипроспану в період лактації слід вирішитипитання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливість терапії дляматері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення фенобарбіталу,рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату,знижуючи при цьому його терапевтичну активність.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів можебути потрібно корекція дози препарату (через загрозу передозування).

Одночасний прийом Дипроспану з діуретиками, які сприяють виведеннюкалію, збільшує вірогідність розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосуванняглюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритміїабо дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію).

Дипроспан може посилювати виведення калію, що викликане прийомомамфотерицину-В.

Одночасний прийом Дипроспану та непрямихантикоагулянтів може призвести до зміни швидкості зсідання крові, що можепотребувати коректування дози.

При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїднимипротизапальними препаратами або етанолом та препаратами, що містять етанол,можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових ураженьшлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижуватиконцентрацію саліцилатів в плазмі крові.

Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну можепризвести до сповільнення абсорбції останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці при температурі від 2^оС до 25^оС, уникатисвітла і заморожування. Термін придатності - 3 роки.