ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФЛОСТЕРОН
(FLOSTERON®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: бетаметазон;
основні фізико-хімічнівластивості: прозора безбарвна, трохи в’язка рідина, в якій містяться легкосупендуючі білі часточки і в якій відсутні сторонні частинки;
склад: 1 мл суспензії (1 ампула)містить 2,63 мг бетаметазону у вигляді динатрій фосфату і 6,43мг бетаметазону у вигляді дипропіонату;
допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат,натрію хлорид, натрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий,метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натріюкарбоксиметилцелюлоза, макрогол, кислота соляна, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїдидля системного застосування. Глюкокортикоїди.
Код АТС Н02АВ01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Флостерон єкортикостероїдом з протизапальною та імуносупресивною дією. Ця діязабезпечується блокуванням медіаторів запалення – простагландинів,тромбоксантів, цитокінів та лейкотрієнів. Бетаметазон зменшує утвореннялейкотрієнів шляхом зниження вивільнення арахідонової кислоти з клітиннихфосфоліпідів, що досягається завдяки гальмуванню активності фосфоліпази А2.Така інгібіторна дія бетаметазону на утворення простагландинів і тромбоксанів єрезультатом зменшення утворення циклооксигенази. Окрім цього, кортикостероїдирегулюють гомеостаз глюкози і впливають на метаболізм натрію, калію, баланселектролітів та води. Протизапальна активність бетаметазону перевищуєактивність гідрокортизону в 30 разів; не має мінералокортикоїдної активності.
Фармакокінетика. Бетаметазону динатріюфосфат являє собою легко розчинний компонент, який швидко всмоктується утканини і забезпечує швидкий ефект. Пролонговану дію забезпечує бетаметазонудипропіонат, у якого більш повільна абсорбція. Комбінацією цих компонентівдосягається швидка та пролонгована дія. Залежно від способу введення(внутрішньосуглобово, навколосуглобово, в місце ураження, внутрішньошкірно, вдеяких випадках - внутрішньом’язово) досягається системний або місцевий ефект.Після внутрішньосуглобового введення Флостерону максимальна концентраціябетаметазону в плазмі крові досягається протягом 30 хв. Біодоступністьбетаметазону становить приблизно 72 %, період напіввиведення - 5,6 год, збілками плазми зв''язується 64 %.
Розпадається у печінці, виділяєтьсянирками і лише незначна частина виводиться з жовчю.
Показання для застосування.
Місцево внутрішньосуглобовоабо навколосуглобово при:
- запальнихревматичних захворюваннях, наприклад, ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит,артрит при системних захворюваннях сполучної тканини, посттравматичнийостеоартрит,
- дегенеративнихревматичних захворюваннях, особливо за наявності синовіту;
- позасуглобовомуревматизмі: підошовний фасцит і тендиніт, ревматична поліміалгія, синовіт приостеоартриті, гострий та підгострий бурсит, епікондиліт, гострий неспецифічнийтендосиновіт;
- Виключно припсоріазі шкіри, гніздовій алопеції, червоному плескатому лишаю,нейродерматиті, монетоподібній екземі, дискоїдному червоному вовчаку,якщо немає реакції на інші форми місцевого лікування.
Системне лікування (внутрішньом''язовевведення) алергічних захворювань (сезонний або хронічний риніт та реакціїпідвищеної чутливості).
Спосіб застосування тадози. Дозунеобхідно підбирати індивідуально залежно від тяжкості захворювання івідповідної реакції пацієнта.
Місцеве застосування
Флостерон застосовують не менше,ніж 4 тижні, від 0,25 до 2 мл.
Внутрішньосуглобово танавколосуглобово: для дуже крупних суглобів, наприклад, стегнового, можназастосовувати дозу 1-2 мл; для великих суглобів (колінний, плечовий абогомілковостопний) – 1 мл; для середніх суглобів (ліктьовий, зап''ястковий) - від0,5 до 1 мл; для дрібних суглобів (грудинно-ключичний, метакарпофаланговий, міжфаланговий)- від 0,25 до 0,5 мл.
При введенні у зонуураження (внутрішньошкірно): псоріаз, гніздова алопеція, монетоподібна екзема,плескатий червоний лишай, нейродерміт, дискоїдний червоний вовчак застосовуютьдозу 0,2 мл на 1 кв.см, один раз на тиждень. При внутрішньошкірномувведенні необхідно рівномірно розподіляти дозу препарату в ураженій зоні. Дозадля однієї ін''єкції не повинна перевищувати 1 мл.
При локальній інфільтрації прибурситі застосовують дози від 0,25 до 1 мл (у гострій стадії - до 2 мл), притендосиновіті або тендиніті - 0,5 мл, а при фіброзиті - від 0,5 до 1 мл.
При необхідності Флостерон можназмішувати в одному шприці з місцевим анестетиком.
При лікуванні алергічних реакційФлостерон можна вводити внутрішньом''язово у дозі від 1 до 2 мл.
Побічна дія.
При тривалому застосуванні можутьз’явитися: схильність до інфекцій, активізація хронічних інфекцій,туберкульозу, зниження секреції АКТГ, ятрогенна хвороба Кушинга, аваскулярнийнекроз кісток, пептична виразка, підвищення артеріального тиску, аритмії,збільшення ризику тромбозів і емболій, пригнічення росту у дітей, підвищеннявнутрішньоочного тиску, зниження зору, трофічні ураження рогівки, катаракта,вугроподібний висип, смуги, атрофія шкіри, уповільнене загоювання ран,посилення цукрового діабету, розриви сухожиль, збільшення ваги, гірсутизм,порушення менструального циклу, еозинофілія, лейкоцитоз, флеботромбоз,гіпокаліємія, затримка натрію та рідини, порушення сну, ейфорія, депресія.
Протипоказання. Підвищена чутливість добетаметазону або інших інгредієнтів цього препарату. Кортикостероїди нерекомендується застосовувати у пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалоїкишки, остеопорозом, туберкульозом, нещодавніми кишковими анастомозами ідивертикулітом, глаукомою, цукровим діабетом, тромбофлебітом, гостримивірусними, бактеріальними і системними грибковими інфекціями (за відсутностіадекватного лікування), синдромом Кушинга, а також у період годування груддю.
До відносних протипоказань належатьхронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит,гіпотиреоїдизм, психоз або психоневроз, а також застосування у пацієнтівпохилого віку.
При внутрішньом''язовому введенніпрепарат протипоказаний пацієнтам з ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.
Флостерон не рекомендуєтьсязастосовувати при артрозі стегна.
Бетаметазон не рекомендується застосовувати в період за 8тижнів до вакцинації і 2 тижнів після неї.
Передозування. При передозуванні, особливопісля декількох тижнів введення великих доз, можуть виникати більшістьнаведених вище побічних реакцій, особливо синдром Кушинга.
Специфічного антидоту немає.Лікування при передозуванні повинно бути підтримуючим і симптоматичним.Гемодіаліз не забезпечує прискорення виведення кортикостероїдів з організму.
Особливості застосування.
Флостерон, суспензію для ін''єкцій,не застосовують для внутрішньовенного введення.
Кортикостероїди не рекомендуєтьсявводити у нестабільні суглоби.
Флостерон не рекомендується вводитиу зону ахілового сухожилля через ризик його розриву.
При тривалому застосуваннікортикостероїдів у високій дозі слід дотримуватись обережності, застосуванняцих препаратів не можна припиняти раптово.
Лікування кортикостероїдами дітейпроводять лише за наявності чітких показань.
Вагітність та годуваннягруддю.
У період вагітності кортикостероїдиможна застосовувати лише у випадках, коли можлива користь для матерівиправдовує потенційний ризик для плода. Під час лікування кортикостероїдами нерекомендується годувати дитину груддю.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механічними засобами
Флостерон не впливає на здатністьпацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Одночасне застосування бетаметазонуз нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами збільшує ризикшлунково-кишкової кровотечі і утворення виразки.
Ефективність бетаметазонузнижується при його введенні разом з рифампіцином, карбамазепіном,фенобарбітоном, фенітоїном (дифенілгидантоїн), примидоном, ефедрином іаміноглютетимідом.
Кортикостероїди зменшуютьтерапевтичний ефект протидіабетичних засобів, гіпотензивних засобів,кумаринових антикоагулянтів і натрійуретичних засобів; але вони посилюютьактивність гепарину, альбендазолу і калійуретичних засобів.
Одночасне введення глюкокортикоїдіву високих дозах і агоністів бета2-рецепорів збільшує ризикгіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією спостерігається посиленняаритмогенності і токсичності серцевих глікозидів.
При паралельному застосуванніпероральних протизаплідних засобів період напіввиведення глюкокортикоїдів можезбільшуватись, їх біологічний ефект посилюватись і побічні ефекти можутьпроявлятись частіше.
Сумісне застосування ритодрину ікортикостероїдів є протипоказаним, оскільки це може викликати набряк легень.
Умови та термін зберігання.Зберігатив захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Термінпридатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.