ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

БЕТАМЕТАЗОН-НОРТОН

(BETAMETHASONE-norton)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: betamethasone;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину містить бетаметазону натрію фосфату, еквівалентногобетаметазону 4 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію метилпарабен,пропілпарабен, динатрію едетат, натрію гідроксид, дикалію гідрофосфат, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС H02A B01.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Бетаметазон маєвисоку глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність.

Фармакокінетика. Бетаметазону натрію фосфат – легкорозчинний компонент,який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початоктерапевтичної дії. При місцевій аплікації інтенсивність абсорбції залежить відряду факторів, таких як розчинник (поліпропіленові компоненти поліпшуютьдифузію), стан епідермального бар’єра (запалення і шкірні захворюванняпідвищують усмоктування). У плазмі зв’язується з білками. Зв’язування з білкамиплазми становить близько 64%, об’єм розподілу – 84 л. Легко проходитьгістогематичні бар’єри, включаючи плацентарний. Біотрансформуєтся в печінці(переважно), метаболіти, що утворюються, не активні. Метаболіти виводятьсяпереважно нирками, незначна частина – з жовчю; частково виділяється з грудниммолоком.

Показання для застосування.

Захворювання м’язово-скелетної системи та м’яких тканин: ревматоїднийартрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновіїт, тендиніт, перитендиніт,анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцигодинія, ішіас, люмбаго,гангліозна кіста, екзостоз, фасцит, захворювання стоп.

Алергічні захворювання та стани: бронхіальна астма, сінна пропасниця,кропив’янка, атопічний дерматит, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба,реакції на укуси комах, алергічний кон’юнктивіт і виразка рогівки.

Дерматологічні стани: монетоподібна екзема, виражений сонячнийдерматит, червоний плескатий лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздоваалопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайнапухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри.

Колагенози: системний еритематозний вовчак, склеродермія,дерматоміозит, вузликовий періартеріїт.

Пухлинні захворювання: паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих;гострий лейкоз у дітей.

Інші захворювання та стани: адреногенітальний синдром, виразковийколіт, регіонарний ілеїт, шпори, тугорухливість великого пальця стопи, кератит,нефрит, нефротичний синдром, профілактика відторгнення нирковогоалотрансплантата, допологове використання з метою профілактики респіраторногодистрес-синдрому у недоношених дітей, набряк мозку (травматичний, післяопераційний,метастатичний, пов’язаний з інсультом), правець (як допоміжний засіб),трансфузійна реакція.

Первинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковомуодночасному введенні мінералокортикоїдів).

Спосіб застосування та дози. Бетаметазон-Нортон рекомендується вводитивнутрішньом’язово, а також безпосередньо в уражену м’яку тканину або у виглядівнутрішньосуглобових і періартикулярних ін’єкцій при артритах; у виглядіін’єкцій у вогнище ураження при деяких захворюваннях стопи.

Бетаметазон-Нортон для ін’єкцій можна також вводитивнутрішньовенно краплинно з ізотонічним сольовим розчином або розчином глюкози.

Для приготування розчину для інфузій,Бетаметазон-Нортон для ін’єкцій слід розводити з ізотонічним сольовим розчиномабо розчином глюкози. Розчини для інфузій готують безпосередньо передзастосуванням. Не використані розчини необхідно відразу помістити у холодильникі використати протягом 24 годин.

Режим дозування і спосіб введення встановлюютьіндивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції хворогона лікування.

Якщо задовільний клінічний ефект не настає післязакінчення певного проміжку часу, лікування Бетаметазоном-Нортон слід припинитиі почати проводити іншу відповідну терапію.

При системній терапії початкова доза Бетаметазону-Нортон для дорослих убільшості випадків дорівнює 1 – 2 мл (4 – 8 мг) на добу. Введення повторюють уміру необхідності, залежно від стану хворого. Препарат вводять глибоковнутрішньом’язово у сідницю

при тяжких станах, які потребують застосування екстрених заходів,початкова доза препарату для дорослих може становити 2 мл (8 мг) на добу;

при різноманітних дерматологічних захворюваннях, як правило, дорослимдостатньо 1 мл Бетаметазону-Нортон на добу;

при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинаєтьсяпротягом декількох годин після внутрішньом’язової ін’єкції Бетаметазону-Нортон.При бронхіальній астмі, сінній пропасниці, алергічному бронхіті та алергічномуриніті суттєве поліпшення стану досягається після введення дорослим 1 – 2 мл (4– 8 мг) препарату на добу;

при гострих і хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом’язовоговведення становить 1 – 2 мл (4 – 8 мг) Бетаметазону-Нортон. За необхідностіпроводять декілька повторних введень.

Рекомендації щодо дозування залежно від захворювань

Набряк мозку

Покращення можливо протягом декількох годин після введення 0,5 – 1 мл(2 – 4 мг) Бетаметазону для ін’єкцій. Пацієнтам у коматозному стані звичайновводять 2 – 4 мг 4 рази на день.

Реакція відторгнення ниркового алотрансплантата

Введення Бетаметазону-Нортон для ін’єкцій проводять внутрішньовеннимкраплинним методом; початкова доза Бетаметазону-Нортон становить 60 мг протягомперших 24 годин. Можливі невеликі зміни дози, враховуючи індивідуальніособливості.

Правець Оптимальні результати отримують при внутрішньовенному введенні.Середня добова доза Бетаметазону-Нортон для ін’єкцій становить близько 25 мгбетаметазону.

Допологове використання з метою профілактики респіраторногодистрес-синдрому у недоношених дітей

За необхідності стимулювати пологову діяльність до 32-го тижнявагітності або у ситуаціях, коли передчасні пологи до 32-го тижня вагітностінеминучі, Бетаметазон-Нортон для ін’єкцій (4 – 6 мг бетаметазону) вводятьвнутрішньом’язово кожні 12 годин протягом 24 – 48 годин (2 – 4 дози) доочікуваного моменту пологів. Слід розглянути доцільність застосуванняБетаметазону-Нортон для ін’єкцій як засобу профілактики, якщо відомо, що уплода мале співвідношення лецитин/сфінгомієлін. Необхідно використовувати тойсамий режим введення, що рекомендований вище.

Трансфузійна реакція

Для попередження трансфузійної реакції слід безпосередньо передпереливанням крові ввести у вену 1 – 2 мл Бетаметазону-Нортон для ін’єкцій (4 –8 мг бетаметазону). Препарат не слід змішувати з кров’ю. При повторномупереливанні крові можна за необхідності вводити ті ж дози Бетаметазону-Нортондля ін’єкцій так, щоб загальна кількість доз за 24 години дорівнювала чотирьом.

При гострих бурситах (субдельтоподібному, підлопатковому, ліктьовому тапереднаколінному) введення дорослим 1 – 2 мл (4 – 8 мг) Бетаметазону-Нортон всиновіальну сумку може полегшити біль і поновити повну рухливість протягомдекількох годин. Лікування хронічного бурситу проводять меншими дозамипрепарату після купірування гострого нападу хвороби.

При гострих тендосиновіїтах, тендинітах і перитендинітах одна ін’єкція(4 – 8 мг дорослим) Бетаметазону-Нортон полегшує стан хворого, при хронічнихслід повторити ін’єкцію препарату залежно від реакції. Необхідно уникативведення препарату безпосередьо в сухожилля. Внутрішньосуглобове введеннядорослим Бетаметазону-Нортон в дозі 0,5 – 2 мл (2 – 8 мг) знімає біль,болючість і тугорухливість суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартритіпротягом 2 – 4 годин після введення.

Рекомендовані дози Бетаметазону-Нортон для дорослих при введенні увеликі суглоби дорівнюють 1 – 2 мл (4 – 8 мг); у середні – 0,5 – 1 мл (2 – 4мг); у малі – 0,25 – 0,5 мл (1 – 2 мг).

При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірневведення Бетаметазону-Нортон безпосередньо в осередок ураження, доза становить0,2 мл/см². Осередок ураження рівномірно обколюють за допомогоютуберкулінового шприца та голки, яка має діаметр приблизно 0,9 мм. Загальнакількість введень Бетаметазону-Нортон на всіх ділянках не повинна перевищувати1 мл (4 мг) протягом тижня.

При введенні безпосередньо в осередок ураження одночасне застосуваннямісцевоанестезуючого препарату необхідно лише в поодиноких випадках. Якщоодночасне введення анестезуючої речовини бажано, застосовують 1% або 2% розчинпрокаїну гідрохлориду або лідокаїну, використовуючи розчини препаратів, які немістять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. Привикористанні анестетика в комбінації з Бетаметазоном-Нортон діють таким чином:спочатку набирають у шприц із флакона необхідну дозу препарату, потім у цей жешприц набирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика та струшуютьшприц.

Субкон’юнктивальне введення. Звичайно дозаБетаметазону-Нортон для ін’єкцій становить 0,5 мл (2 мг бетаметазону).

Рекомендовані разові дози Бетаметазону-Нортон для дорослих (зінтервалами між введеннями 1 тиждень) при захворюваннях стоп: при твердіймозолі – 1 – 2 мг (як правило, ефективно 2 ін’єкції); при шпорі – 2 мг; притугорухливості великого пальця стопи – 2 мг; при синовіальній кісті – від 1 до2 мг; при тендосиновіїті – 2 мг; при

гострому подагричному артриті – від 2 до 4 мг. Для введеннярекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка має діаметрприблизно 1 мм.

Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу добираютьшляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зменшення концентраціїбетаметазону в розчині, яка вводиться через відповідні інтервали часу.Знижувати дозу продовжують до досягнення її мінімальної ефективної.

Відміну препарату після тривалої терапії слід проводити шляхомпоступового зниження дози. Нагляд за станом хворого здійснюють, принаймі,протягом року після закінчення тривалої терапії або після застосуванняБетаметазону-Нортон у високих дозах.

Звичайна початкова доза Бетаметазону-Нортон внутрішньом’язово упедіатрії – 0,02 – 0,125 мг/кг маси тіла на добу або 0,6 – 3,75 мг/м²поверхні тіла кожні 12 або 24 години. Дозування для дітей молодшого і старшоговіку повинно застосовуватися за таким саме принципом, як і для дорослих,незважаючи на співвідношення, зумовлені віком або масою тіла.

Побічна дія. Небажані явища, як і при застосуванні іншихглюкокортикостероїдів, зумовлені дозою та тривалістю застосування препарату.

З боку водно-електролітного балансу: підвищене виділення калію,гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини в тканинах.

З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність ухворих, схильних до цього захворювання; артеріальна гіпертензія.

З боку м’язово-скелетної системи: м’язова слабкість, міопатія, втратам’язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичнійміастенії, остеопороз, асептичний некроз голівок стегнової або плечової кістки,патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів(після багаторазових введень).

З боку системи травлення: ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливоюподальшою перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу.

Дерматологічні: порушення загоювання ран, атрофія шкіри, витончення таламкість шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість,шкірні реакції, такі як дерматит, висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску знабряком диска зорового нерва, запаморочення, головний біль.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвитоккушінгоїдної конституції, затримка внутрішньоутробного розвитку плода або ростудитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного цукровогодіабету, підвищення потреби у застосуванні ін’єкцій інсуліну чи пероральнихантидіабетичних засобів.

Офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищеннявнутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту (внаслідок катаболізмубілка).

Психоневрологічні розлади: ейфорія, зміна настрою, депресія (звираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.

Інші прояви: анафілактична або алергічна реакція на введення препарату,гіпотензивна або шокоподібна реакція.

Інші побічні реакції, пов’язані з парентеральним введенням препарату:поодинокі випадки порушення зору, що супроводжують введення у вогнище ураженняу ділянці обличчя та голови, гіпер- або гіпопігментацію, підшкірну та шкірнуатрофію, стерильні абсцеси, припливи крові до обличчя після ін’єкції(внутрішньосуглобове введення) та нейрогенна артропатія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бетаметазону або іншихкомпонентів препарату, або до інших глюкокортикостероїдів; вагітність (крімзастосування для профілактики дистрес-синдрому); годування груддю.

Для парентерального введення: виразкова хвороба шлунка ідванадцятипалої кишки, остеопороз, синдром Іценка–Кушинга, цукровий діабет,системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форматуберкульозу. Прееклампсія, еклампсія, наявність симптомів ураження плаценти.

Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо у вогнищеураження: нестабільні суглоби, інфіковані вогнища ураження і міжхребцевіпроміжки.

Передозування. Симптоми. Гостре передозування бетаметазону нестворює ситуацій, що загрожують життю. Введення протягом декількох днів високихдоз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за виняткомвипадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровомудіабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ, або у хворих,які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, непрямимиантикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).

Лікування. Потрібний ретельний медичний контроль стану хворого.Необхідно підтримувати оптимальне вживання пацієнтом рідини та контролювативміст електролітів у плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагубалансу в організмі натрію та калію. При виявленні дисбалансу цих іонівнеобхідно проводити відповідну терапію.

Особливості застосування.

Застережні заходи. Суворе дотримування правил асептики є обов’язковимипри застосуванні Бетаметазону-Нортон.

Треба мати на увазі, що будь-яке введення препарату (у м’які тканини, восередок ураження, внутрішньосуглобово тощо) може призвести до системної діїпри одночасно вираженій місцевій дії.

При тромбоцитопенічній пурпурі внутрішньом’язово Бетаметазон-Нортонслід вводити з великою обережністю.

Внутрішньом’язові ін’єкції глюкокортикостероїдів необхідно проводити увелику м’язову масу для запобігання локальній тканинній атрофії.

Внутрішньосуглобові ін’єкції повинні проводитись тільки медичнимперсоналом. Слід проводити аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключеннясептичного процесу. Не вводити препарат за наявності внутрішньосуглобовоїінфекції. Помітне посилення болючості, набрякання, підвищення температуриоточуючих тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичнийартрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальнутерапію.

Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфікованіділянки та міжхребцеві проміжки. Повторні ін’єкції в суглоб при остеоартритіможуть підвищити ризик руйнування суглоба. Після успішної внутрішньосуглобовоїтерапії пацієнту слід уникати перенавантажень суглоба.

З обережністю повинні лікуватися Бетаметазоном-Нортон хворі нагіпотиреоз або цироз печінки, пацієнти із захворюванням очей, які спричиненігерпесом (через можливість перфорації рогівки); при неспецифічному виразковомуколіті, при загрозі перфорації, при абсцесі або інших гнійних інфекціях, атакож при дивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентнійвиразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності,артеріальній гіпертензії, остеопорозі, тяжкій міастенії.

На фоні застосування Бетаметазону-Нортон можливі порушення психіки(особливо у пацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).

При лікуванні Бетаметазоном-Нортон хворі на цукровий діабет можутьпотребувати корекції цукрознижувальної терапії.

Хворим, якіотримують глюкокортикостероїди, не слід робити щеплення проти віспи. Не слідпроводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо увисоких дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низькуімунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). При проведеннізамісної терапії (наприклад при первинній недостатності кори надниркових залоз)проведення імунізації можливо.

Пацієнтам, що отримують Бетаметазон-Нортон у дозах, які пригнічуютьімунітет, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо цеважливо при застосуванні препарату дітьми). При застосуванні препарату слідвраховувати, що глюкокортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційногозахворювання, а також знижувати опірність організму.

Призначення Бетаметазону-Нортон при активному туберкульозі можливо лишеу випадках скороплинного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні задекватною протитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз або зпозитивною реакцією на туберкулін мають насамперед вирішити з лікарем питаннящодо профілактичної протитуберкульозної терапії.

Тривале застосування глюкокортикостероїдів може призвести до розвиткукатаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва, атакож сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної).Необхідно періодично проходити офтальмологічне обстеження, особливо хворим, якіотримують Бетаметазон-Нортон більше шести місяців.

При підвищенні артеріального тиску, затримці рідини та натрію хлориду втканинах, при збільшенні виведення калію з організму (що може виявлятисянабряками, відхиленнями у роботі серця) рекомендується дієта з обмеженнямкухонної солі та додатковий прийом препаратів, що містять калій.

З обережністю слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту в комбінаціїз Бетаметазоном-Нортон при гіпопротромбінемії у зв’язку з можливістю збільшеннякровоточивості.

Треба пам’ятати також про можливість розвитку вторинної недостатностікори надниркових залоз протягом декількох місяців після закінчення терапії. Привиникненні або загрозі виникнення стресової ситуації протягом цього періодулікування Бетаметазоном-Нортон слід відновити.

На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості такількості сперматозоїдів.

Застосування в педіатрії. Діти, яким проводять терапіюБетаметазоном-Нортон (особливо тривалу), повинні знаходитись під ретельниммедичним наглядом через можливе відставання в рості та розвиток вторинноїнедостатності кори надниркових залоз.

Вагітність і лактація. В зв’язку з відсутністю контрольованихдосліджень з безпеки застосування Бетаметазону-Нортон при лікуванні вагітнихпризначення цього препарату при вагітності і лактації або жінкам дітородноговіку потребує ретельної оцінки користі від використання препарату та можливоїпотенційної загрози для матері та плоду. Діти, що народились від матерів, якимвводили терапевтичні дози кортикостероїдів при вагітності, повинні знаходитисьпід медичним контролем (для раннього виявлення ознак недостатності коринадниркових залоз).

За необхідності призначення Бетаметазону-Нортон в період лактації слідвирішити питання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливістьтерапії для матері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування фенобарбіталу,рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату,знижуючи при цьому його терапевтичну активність.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів можестати потрібною корекція дози препарату (через загрозу передозування).

Одночасний прийом Бетаметазону-Нортон з діуретиками, які сприяютьвиведенню калію, збільшує ймовірність розвитку гіпокаліємії. Одночаснезастосування глюкокортикостероїдів і серцевих глікозидів підвищує ризиквиникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію).

Бетаметазон-Нортон може посилювати виведення калію, що спричиненеприйомом амфотерицину В.

Одночасний прийом Бетаметазону-Нортон та непрямихантикоагулянтів може призвести до зміни швидкості згортання крові, що можепотребувати коригування дози.

При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїднимипротизапальними препаратами або етанолом і препаратами, що містять етанол,можливо підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових ураженьшлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижуватиконцентрацію саліцилатів у плазмі крові.

Одночасне введення глюкокортикостероїдів і соматотропіну може призвестидо сповільнення абсорбції останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному відсвітла, недоступному для дітей місці при температурі до 25^оС. Термінпридатності – 2 роки.