ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕЛЕСТОН®

CELESTONЕ®

Загальнахарактеристика:

міжнародната хімічна назви: betamethasone;9-фтор-11b,17-дигідрокси-16b-метил-3,20-діоксопрегна-1,4-дієн-21-іл динатрійфосфат;

основніфізико-хімічні властивості: прозорабезбарвна рідина без сторонніх домішок;

склад: 1 мл розчину містить 5,3 мг бетаметазону натріюфосфату, що відповідає 4 мг бетаметазону;

допоміжніречовини: натрію фосфат двозамінний дигідрат; динатрію едетат; натріюметабісульфіт; фенол; натрію гідроксид для встановлення рН; вода для ін’єкцій.

Формавипуску. Розчин дляін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїди длясистемного застосування.

Код АТС Н02А В01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Бетаметазон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат для системногозастосування. Має виражену протизапальну, протиревматичну та протиалергічну діюпри лікуванні захворювань, що відповідають на кортикостероїдну терапію.Модифікує імунні реакції організму. Бетаметазон має високуглюкокортикостероїдну активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика.Бетаметазон швидко абсорбується з місця ін’єкції. Максимальна концентрація вплазмі досягається через 1 годину. Бетаметазон практично повністю виводитьсяпротягом 1 доби. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення становить300 хв. та більше. У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазонубільш повільний. Зв’язування з білками плазми високе. Досліджено, що клінічнаефективність більш залежить від рівня незв’язаної фракції кортикостероїду, ніжвід загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв’язку між рівнемкортикостероїду в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту. Періодбіологічного напівжиття становить 36–54 год. Легко долає плацентарний,гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, виділяється з грудниммолоком. Виводиться нирками.

Показаннядля застосування. Яксупутня терапія для лікування захворювань і синдромів, які потребують швидкогота потужного терапевтичного ефекту.

Ендокриннізахворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз;гостра адреналова недостатність; передопераційна підтримуюча терапія (а також увипадках травм та супутніх захворювань) при відомій адреналовій недостатностічи при підозрі на неї; шок, нечутливий до традиційної терапії, колипідозрюється адренокортикальна недостатність; двостороння адреналектомія;вроджена адреналова гіперплазія; негнійний тиреоїдит та тиреоїдний криз;гіперкальціємія, асоційована з раком.

Ураженням’язів та скелета (для короткочасного призначення): ревматоїдний артрит,остеоартрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, гострий подагричнийартрит, гострий та підгострий бурсит, гостра ревматична пропасниця, фіброзит,гострий неспецифічний тендосиновіїт, епікондиліт, міозит та мозолі. Лікуваннякіст апоневрозів та сухожилків.

Колагенози:під час загострень або як підтримуюча терапія в окремих випадках системногочервоного вовчаку, гострого ревматичного кардиту, склеродермії тадерматоміозиту.

Дерматологічнізахворювання: пемфігус, герпетиформний бульозний дерматит, тяжкамультиформна еритема (синдром Стівенса–Джонсона), ексфоліативний дерматит,тяжкий псоріаз, дерматомікоз, алергічна екзема (хронічний дерматит), тяжкийсеборейний дерматит. Застосування в місцях ураження показане при келоїдах, наобмежених ділянках гіпертрофії, при інфільтрації та запаленні при плоскомулишаї, псоріатичних бляшках, кільцевидній гранульомі та хронічному простомулишаї (нейродерміті); при дискоїдному червоному вовчаку; діабетичномуліпоїдному некрозі та при вогнищевій алопеції.

Алергічніхвороби: контроль за тяжкими алергічними станами, що не купіруютьсяадекватними засобами традиційного лікування, такі як сезонний або цілорічнийалергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючи астматичнийстатус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт), алергічніреакції на ліки та переливання сироватки крові, гострий неінфекційний набрякгортані.

Офтальмологічнізахворювання: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальніпроцеси в очах, такі як алергічний кон’юнктивіт, кератит, алергічні маргінальнівиразки рогівки, очний оперізувальний герпес, іриїт та іридоцикліт,хоріоретиніт, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва,запалення переднього сегмента, симпатоофтальмія.

Респіраторнізахворювання: симптоматичний саркоїдоз, некупірований синдром Лефлера, бериліоз,фульмінантний та дисемінований легеневий туберкульоз (у супроводі специфічноїпротитуберкульозної терапії), аспіраційна пневмонія.

Гематологічнізахворювання: ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімуннагемолітична анемія, еритробластопенія (RВС-анемія), еритроїдна гіпопластичнаанемія, трансфузійні реакції.

Іншізахворювання: набряк головного мозку; при реакціях відторгнення нирковогоалотрансплантату; допологова профілактика дистрес-синдрому у недоношенихновонароджених; шлунково-кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт,ентерит); онкологічні хвороби (паліативне лікування лейкемії та лімфом удорослих і гострої лейкемії у дітей); набряки (з метою збільшити індукціюдіурезу або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уреміїідіопатичного типу або при системному червоному вовчаку); туберкульознийменінгіт із субарахноїдальною блокадою або її загрозою на фоні специфічноїпротитуберкульозної терапії; трихінельоз (з неврологічними та міокардіальнимураженнями).

Спосібзастосування та дози. Целестон^®для ін’єкцій можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом’язово,внутрішньосуглобово, в місця ураження, а також у м’які тканини. Дози та режимидозування різні і повинні бути індивідуальними, залежно від особливостейзахворювання, тяжкості і ефективності проведеного лікування. Початкова доза длядорослих становить до 8 мг бетаметазону на добу. В менш тяжких випадках можливевикористання в більш нижчих дозах. При необхідності початкові разові дозиможуть бути збільшені. Початкову дозу слід коректувати до отримання задовільноїклінічної відповіді. Якщо клінічний результат не досягається через певнийпроміжок часу, слід відмінити Целестон^® і переглянути терапію.

Для дітейсередня початкова внутрішньом’язова доза бетаметазону становить 20 – 125 мкг/кгмаси тіла на добу. Дозування для дітей молодшого і старшого віку слідвстановлювати за тими ж принципами, що для дорослих (надаючи перевагу чіткомудотриманню доз, що вказані для віку та маси тіла).

Внутрішньовеннокрапельно Целестон^® вводять з ізотонічним розчином натрію хлоридуабо глюкози. Целестон^® додають до інфузійного розчину під часвведення. Невикористаний розчин слід зберігати у холодильнику та використатипротягом доби.

Післядосягнення позитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшуютьчерез певні інтервали до досягнення найменшої дози, що дозволяє підтримуватинеобхідний клінічний результат.

Виникненняу пацієнта стресових ситуацій (не пов’язаних з його захворюванням) можевимагати збільшення дози Целестону^®.

Привідміні препарату після довготривалого його використання дозу слід зменшуватипоступово.

Набрякголовного мозку. Покращання стану хворого відбувається протягом кількох годин післявведення 2 – 4 мг бетаметазону. Пацієнтам у стані коми середня разова дозастановить 2 – 4 мг 4 рази на добу.

Реакціївідторгнення ниркового алотрансплантату. Целестон^® вводятьвнутрішньовенно крапельно, початкова доза бетаметазону становить 60 мг протягомперших 24 годин. Можливі невеликі індивідуальні зміни дози.

Дляпрофілактики трансфузійних ускладнень вводять 1 або 2 мл препарату (4 – 8 мгбетаметазону) внутрішньовенно (безпосередньо перед переливанням крові); ні вякому разі не допускається додавання Целестону^® до крові, якупереливають. При повторних переливаннях крові сумарна доза препарату можедосягати 4 - разових доз, які вводять протягом 24 годин, якщо необхідно.

М’язово-скелетніураження, захворювання м’яких тканин:

Допологовапрофілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених. Пристимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при неминучостіпередчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладненьрекомендується протягом 24 – 48 годин, які передують передбачуваномурозродженню, вводити внутрішньом’язово по 4 – 6 мг бетаметазону кожні 12 годин(2 – 4 дози). Необхідно, щоб лікування було розпочато принаймні за 24 години (аще краще за 48 – 72 год.) до розродження, щоб мати достатньо часу длядосягнення ефекту кортикостероїду та надійного клінічного результату.

Целестон^®для ін’єкцій може застосовуватись і з профілактичною метою, якщо внавколоплідних водах знижено відношення лецитин/сфінгомієлін (або зниженастабільність “пінного” тесту навколоплідних вод). При визначенні дозимедикаменту у подібних випадках слід керуватися зазначеними вищерекомендаціями, включаючи і рекомендації, які стосуються термінів введеннямедикаменту перед пологами.

Субкон’юнктивальновводять, як правило, 0,5 мл препарату (2 мг бетаметазону).

Побічнадія. Побічні явищаЦелестону^® такі ж, як і в усіх відомих глюкокортикоїдів, і такожзалежать від дози та тривалості терапії. Звичайно ці явища оборотні абомінімізуються шляхом зменшення дози, що має перевагу перед відміною препарату.

Затримканатрію та води в організмі, гіпертензія та гіпокаліємія, застійна серцеванедостатність у чутливих пацієнтів.

М’язоваслабкість, кортикостероїдна міопатія, зменшення м’язової маси, посилення симптомівміастенії, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз голівокстегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, сухожилковагрижа, суглобова нестабільність (через повторні внутрішньосуглобові ін’єкції).

Гикавка, пептичнавиразка з можливими перфорацією та кровотечею, панкреатит, здуття живота,виразковий езофагіт.

Погіршенезагоєння ран, алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк,атрофія шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, пітливість, пригніченіреакції на шкірні тести.

Судоми,підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисків зорових нервів,запаморочення, головний біль.

Порушенняменструального циклу, розвиток кушингоїдного стану, пригнічення росту плоду тадітей.

Вториннаадренокортикальна та гіпофізарна недостатність (особливо під час стресу –травми, хірургічного втручання, захворювання). Знижена толерантність довуглеводів. Маніфестація латентного діабету. Збільшена потреба в інсуліні тапероральних гіпоглікемічних засобах.

При довготриваломувикористанні можливі субкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

Від’ємнийазотистий баланс у зв’язку з білковим катаболізмом.

Психоемоційнанестабільність, ейфорія, депресія, психотичні реакції, зміни особистості,дратівливість, безсоння.

Реакціїпідвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

Крім тогозустрічались поодинокі випадки сліпоти, пов’язані з терапією в місця ураження вділянці голови, порушення пігментації, підшкірна атрофія, стерильні абсцеси,постін’єкційне запалення (після внутрішньосуглобового введення), артропатія потипу Шарко.

Протипоказання. Системні мікози. Підвищена чутливість добетаметазону або інших глюкокортикоїдів, або до будь-якого компонентапрепарату.

Передозування.Гостре передозуваннякортикостероїдів, включаючи бетаметазон, не передбачає розвитку життєвонебезпечних станів. За винятком дуже великих доз надмірне застосуваннякортикостероїдів не призводить до виникнення шкідливих ефектів за умовивідсутності таких станів, як діабет, глаукома, активна пептична виразка, таякщо пацієнт не приймає такі препарати, як дигіталіс, кумаринові антикоагулянтита калій-вивідні діуретики.

Лікування.При передозуванні рекомендована симптоматична терапія.

Особливостізастосування. Застережнізаходи. Потрібно дотримуватись суворої асептичної техніки!

Препаратмає в своєму складі натрій бісульфіт, що може спричиняти розвиток алергічнихреакцій в осіб з підвищеною чутливістю.

Щодо осіб,які мають в анамнезі алергію на ліки, слід вдатись до застережливих заходів.

Целестон^®для ін’єкцій слід обережно призначати внутрішньом’язово хворим, що страждаютьна ідіопатичну тромбоцитопенічну пурпуру.

Ін’єкціїпотрібно вводити глибоко тільки в великі м’язові маси для уникнення місцевоїатрофії тканини.

Привведенні в м’які тканини, в місця ураження та внутрішньосуглобово можливевиникнення як місцевих, так і системних ефектів кортикостероїдів.

Потрібноуникати ін’єкцій в інфікований суглоб (для виключення септичного процесудосліджують внутрішньосуглобову рідину).

Кортикостероїдине повинні вводити в нестабільні суглоби, ділянки запалення та міжхребцевіпростори, безпосередньо в сухожилки. Повторні ін’єкції у суглоби приостеоартриті можуть збільшувати деструкцію суглоба.

Придовготривалому використанні кортикостероїдної терапії перед переходом ізпарентерального до перорального застосування слід урахувати всі потенційніпереваги та ризик.

Можливізміни режиму дозування згідно з перебігом захворювання (ремісія абозагострення), реакції пацієнта на терапію, негативним змінам емоційного тафізичного стану пацієнта (тяжка інфекція, хірургічне втручання, травма). Післязакінчення тривалого або інтенсивного курсу лікування глюкокортикостероїдамипотрібен постійний контроль за станом пацієнта протягом року.

Кортикостероїдиможуть маскувати ознаки інфекцій, крім того знижується резистентність організмута здатність локалізувати інфекцію.

Придовготривалому застосуванні можливо виникнення задньої субкапсулярної катаракти(особливо у дітей), глаукоми з імовірним ушкодженням зорового нерва, підвищенняризику розвитку вторинної грибкової або вірусної інфекції очей.

Використаннясередніх і великих доз кортикостероїдів може спричинити підвищенняартеріального тиску, затримку солі та води і підвищення екскреції калію. Ціефекти менш ймовірні при використанні синтетичних похідних (але не у великихдозах). Однак може бути необхідним дотримання дієти з обмеженням вживання соліта прийому калієвих домішок. Всі кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

Пацієнти,які отримують кортикостероїди (переважно високі дози), не повинні вакцинуватися(небезпека розвитку неврологічних ускладнень і зниження імунної відповіді). Алеімунізація можлива у пацієнтів, які отримують кортикостероїди як заміснутерапію (хвороба Аддисона).

Пацієнти,які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту зхворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо для дітей) .

Приактивному туберкульозі препарат використовують тільки разом ізпротитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз, які отримуютькортикостероїди, повинні знаходитись під наглядом лікаря і отримуватихіміопрофілактику.

Длявиключення виникнення індукованої препаратом вторинної недостатності коринадниркових залоз дозу Целестону^® після закінчення терапії потрібнознижувати поступово.

Діяпрепарату посилюється в осіб із гіпотиреозом і цирозом печінки.

Упацієнтів, які отримують кортикостероїди, при прогнозуванні або виникненністресової ситуації доза препарату повинна бути підвищена до, під час та післязакінчення цього періоду.

Зобережністю слід призначати препарат при очному оперізувальному герпесі черезможливу перфорацію рогівки.

Прикортикостероїдній терапії можливе виникнення психічних порушень, аграваціяіснуючих емоційної нестабільності, психотичних тенденцій.

Принеспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації, абсцесі чи іншійгнійній інфекції, дивертикуліті, свіжому кишковому анастомозі, активній чилатентній пептичній виразці, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії,остеопорозі, міастенії гравіс препарат слід застосовувати з обережністю.

У деякихпацієнтів кортикостероїди можуть спричиняти зниження кількості та рухливостісперматозоїдів.

Застосуванняв педіатричній практиці. При довготривалому лікуванні дітей необхідно спостерігатиза їх ростом і розвитком (зважаючи на можливість пригнічення росту таендогенної продукції кортикостероїдів).

Вагітністьi лактація. Безпека використання препарату під час вагітності та годуваннягруддю не встановлена, тому кортикостероїди слід застосовувати тільки в томувипадку, коли користь від їх застосування для матері перевищує можливу шкодудля плоду та немовля.

Питанняпро доцільність допологової профілактики дистрес-синдрому після 32 тижнявагітності дотепер неясне. Тому лікарям слід оцінювати співвідношеннякористь/ризик для матері та плоду при застосуванні кортикостероїдів після 32тижня гестації. Кортикостероїди не призначають для лікування дистрес-синдромупісля народження.

Целестон^®не можна вводити жінкам, які мають ураження плаценти, а також жінкам ізпрееклампсією або еклампсією.

Препаратпроникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненням прийомупрепарату або припиненням годування.

Новонароджені,матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повиннібути обстежені для виявлення ознак адренокортикальної недостатності та, дужерідко, вродженої катаракти.

Жінки, якіотримували кортикостероїди під час вагітності, повинні бути під особливимнаглядом під час та після пологів у зв’язку з можливістю виникненняадренокортикальної недостатності (внаслідок стресу під час пологів).

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедринуможе прискорити метаболізм кортикостероїду, що призведе до послабленнятерапевтичного ефекту. Надмірний ефект від застосування кортикостероїду можеспостерігатися у хворих, які отримують кортикостероїд та естрогени. Одночаснезастосування кортикостероїдів і діуретиків, що виводять іони калію, можевикликати гіпокаліємію. Комбіноване застосування кортикостероїдів з серцевимиглікозидами може збільшити ймовірність аритмій або посилити токсичністьглікозидів. Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричиненеамфотерицином Б. Одночасне застосування кортикостероїдів з антикоагулянтаминепрямої дії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянта,що, можливо, буде вимагати коригування дози. Сумісна дія нестероїдних протизапальнихзасобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести до збільшеннячастоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишкового тракту. Призастосуванні кортикостероїдів може знижуватися концентрація саліцилатів укрові. При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може бутипотрібне коригування доз антидіабетичних засобів. Лікуванняглюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін.

Умовита термін зберігання. Зберігатив захищенному від світла місці при температурі не вище 25°С. Не заморожувати.Берегти від дітей. Термін придатності – 3 роки. Застосовувати Целестон^®після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, забороняється.