ІНСТРУКЦIЯ
для медичногозастосування препарату
РЕТИНОЛУ АЦЕТАТ(ВIТАМІН А)
(RETINOL ACETAT(VITAMIN A))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: retinol;транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-триметилцикло-гексан-5-іл-6)-нонатетраєн-7,9,11,13-ол;
основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули сферичної форми
жовтого кольору; вміст капсули – оліїста рідиназолотисто-жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить вітаміну А ацетату 1,5 млн. МО/г(що відповідає 0,0114 г 100% ретинолу ацетату);
допоміжні речовини: олія соняшникова рафінованадезодорована марки “П”;
оболонка: желатин, гліцерин, метилпарабен.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Прості препарати вітамінуА.
Код АТС А11СА01.
Форма випуску. Капсули.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вітамін А маєзагальнозміцнювальну дію, нормалізує тканинний обмін: бере участь вокисно-відновних процесах (внаслідок великої кількості ненасичених зв”язків), усинтезі мукополісахаридів, білків, ліпідів, у мінеральному обміні, процесахутворення холестерину. Посилює продукування ліпази та трипсину, посилюємієлопоез, процеси клітинного поділу. Має позитивний вплив на функціюсльозових, сальних та потових залоз; підвищує стійкість до захворювань слизовихоболонок дихальних шляхів та кишечнику; підвищує стійкість організму доінфекцій. Посилює розмноження епітеліальних клітин шкіри, омолоджує клітиннупопуляцію та зменшує кількість клітин, що йдуть шляхом термінальноїдиференціації, гальмує процеси кератинізації, посилює синтезглікозаміногліканів, активує взаємодію імунокомпетентних клітин між собою таклітинами епідермісу. Стимулює регенерацію шкіри. Ретинол є необхіднимкомпонентом для нормальної функції сітківки ока: він зв”язується з опсином(червоним пігментом сітківки), утворюючи зоровий пурпур - родопсин, необхіднийдля зорової адаптації у темряві.
Місцева дія опосередкованаприсутністю на поверхні епітеліоцитів специфічних ретинолзв”язуючих рецепторів.
Фармакокінетика. Вітамін А майже повністювсмоктується у кишечнику (в основному у дванадцятипалій та порожній кишках).Ретинолефір для ефективного всмоктування повинен спочатку омилитися специфічноюгідролазою, яка у великій кількості міститься у зовнішньому шарі слизовоїоболонки кишечнику, а потім у вигляді ретинолу проникає у стінку кишечнику, девідразу ж піддається естерифікації жирними кислотами за допомогою специфічноїсинтетази. Далі відбувається окислення до ретиналю, а також ретиноєвої кислоти.Із стінки кишечнику ретинолефіри, ретинол та ретиналь у вигляді хіломікронів, аретиноєва кислота у комплексі з альбуміном транспортуються з лімфою ідепонуються у печінці. При вивільненні з депо печінки ретинол утворює комплексз ретинозв”язуючими білками, у вигляді якого циркулює у крові.
Після прийому максимальна концентрація препарату уплазмі спостерігається через 4 години. Ретинол розподіляється в організмінерівномірно. Найбільша його кількість знаходиться у печінці i ciткiвцi, йоговиявляють у нирках, жирових депо, надниркових та інших залозах внутрішньоїсекреції. Продукти обміну ретинолу виводяться нирками. Період напіввиведення -9,1 години. У сечі здорової людини ретинол не визначається, оскільки він виділяєтьсяу складі жовчі.
Показания для застосування. A-aвiтaмiноз таА-гіповітаміноз, захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія,гемералопія, поверхневий кератит, ураження рогівки, кон’юнктивіт, піодермія таекзематозне ураження повік). У складі комплексної терапії paxiтy, гострихреспіраторних захворювань, які проходять на фоні ексудативного діатезу, гострихта xpoнiчних бронхолегеневих захворювань, гіпотрофії i колагенозів, припатологічних процесах шкіри (обмороження, опіки, рани, ixтioз, фолікулярнийдискератоз, старечий кератоз, туберкульоз шкіри, деякі форми екземи, пcopiaз).Kpiм того, запальні i виразково-ерозивні ураження кишечнику, цироз печінки,хронічні гастрити, для профілактики конкрементоутворення у сечовивідних шляхах.
Cnociб застосування та дози.
Ретинолу ацетат застосовують з лікувальною метою удорослих при авітамінозах середнього i легкого ступеня тяжкості. Призначаютьпрепарат внутрішньо через 10-15 хвилин після їди.
Лікувальні дози при гіпо/авітамінозі легкого та середньогоступеня тяжкості для дорослих становлять до 33000 МО (1 капсула) на добу.
Максимальна разова доза для дорослих становить 1-2капсули, вища добова доза – 3 капсули. При застосуванні більш високих дозвітаміну А слід враховувати можливість розвитку гіпервітамінозу А.
При гемералопії, пігментному ретиніті, ксерофтальміїта захворюваннях шкіри дорослим призначають 2 – 3 капсули на добу (одночаснопризначають рибофлавін у добовій дозі 0,02 г).
Тривалість курсу лікування – 4-12 тижнів, залежно від тяжкостізахворювання.
Побічна дія. Головний біль, нудота, блювання, сонливість,млявість, роздратування, порушення ходи, болісність у кicткax нижніх кінцівок,пропасниця, гіперемія обличчя з подальшим лущенням, висипи на шкірі, можливе загостреннязахворювань печінки, збільшення активності трансаміназ та лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість, гострий і хронічний нефрит,серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, жовчокам”яна хвороба, хронічнийпанкреатит, гіпервітаміноз А, передозування ретиноїдів, гіперліпідемія,ожиріння, хронічний алкоголізм, вагітність, діти віком до 18 років.
Передозування.
Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота,блювання, сонливість, безсоння, роздратування, порушення ходи, болісність укістках нижніх кінцівок, порушення свідомості, судоми, порушення зору, діарея,висип на шкірі, пропасниця.
Лікування симптоматичне; як антидот призначаютьтироксин, а також аскорбінову кислоту.
Особливості застосування. Не слід приймати одночасно з іншими лікарськимизасобами, до складу яких входить вітамін А.
Тривалий щоденний прийом препарату, особливо увеликих дозах, внаслідок кумуляції в організмі може викликати розвитокгіпервітамінозу А.
Не рекомендується застосовувати препарат під частривалої терапії тетрациклінами.
Ретинол слід приймати за 1 годину до або через 4-6годин після прийому холестираміну.
Для нормального всмоктування вітаміну А необхідноюумовою є наявність жирів у їжі.
Зловживання алкоголем та тютюном порушуєвсмоктування препарату з травного тракту.
З обережністю застосовують препарат призахворюваннях, пов”язаних зі зниженим згортанням крові або таких, щосупроводжуються ризиком розвитку кровотеч, при захворюваннях, щосупроводжуються втратою організмом кальцію, при тяжких ураженнях печінки,гострих та хронічних гепатитах. Для контролю функції печінки до початку та впроцесі лікування проводять біохімічний аналіз крові.
З обережністю призначають при гострому i хронічномунефриті, декомпенсації серцевої недостатності.
Дану лікарську форму не рекомендується застосовуватиу дітей (із-за високого вмісту ретинолу).
Вагітністьі лактація
Тератогенний ефект підвищених доз Ретинолузберігається і після припинення його прийому, тому планувати вагітність приприпиненні прийому препарату рекомендується лише через 6-12 місяців.
Жінкам не слід приймати великі дози Ретинолу уперіод лактації через загрозу розвитку у грудних дітей гіпервітамінозу А.
Немає посилань нате, що Ретинол може впливати на водіїв та людей, що працюють з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ефект ретинолупосилює токоферол та його препарати. Всмоктування препарату посилюють естрогенита пероральні контрацептиви, які їх містять; нітрити та холестирамін порушуютьвсмоктування Ретинолу.
Кортикостероїди,антибіотики тетрациклінового ряду, етанол при одночасному прийомі знижуютьтерапевтичну дію препарату.
Одночасний прийомвітаміну А та антикоагулянтів посилює схильність до кровотеч.
Ретинол знижуєпротизапальну дію глюкокортикоїдів.
Умови та термін зберігання. 3бepiгaти у сухому, захищеному від світламісці, при температурі від 80С до 150С. Термінпридатності - 2 роки.