ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ВІТАМІН А

VITAMIN A

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: retіnol,транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-триметил-циклогексен-5-іл-6)-нонатетраен-7, 9, 11,13-ола-15 пальмітат;

основні фізико-хімічні властивості: драже білого або білого зі слабкимжовтуватим відтінком кольору. Драже повинно мати кулеподібну форму. Поверхнядраже має бути гладкою, однорідною за забарвленням;

склад: одне драже містить вітаміну А у вигляді ретинолу ацетату або ретинолупальмітату (у перерахунку на 100% речовину) 3 300 МО;

допоміжні речовини: цукор, патока крохмальна, борошно пшеничне, тальк,віск, олія ефірна м’ятна або ароматизатор харчовий, масло вазелінове.

Форма випуску. Драже.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітаміну А. Ретинол (вітамін А).

Код АТС А11С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вітамін А (ретинол)належить до групи жиророзчинних вітамінів.

Препарат є аналогом природного вітаміну А і необхідний для відновленнянормальної концентрації ретинолу в організмі. Вітамін А відіграє важливу роль усинтезі білків, ліпідів, мукополісахаридів, регулює баланс мінералів.

Найбільш специфічною функцією вітаміну А є забезпечення процесів зору(фоторецепції). Трансретиналь бере участь у синтезі зорового пурпуру –родопсину, що міститься в паличках сітківки.

Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, береучасть у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенераціїслизових оболонок і шкіри.

Вітамін А необхідний для нормального функціонування ендокринних залоз іросту організму, тому що є синергістом соматомединів.

Вітамін А впливає на поділ імунокомпетентних клітин, на синтез факторівспецифічного (імуноглобулінів) і неспецифічного (інтерферон, лізоцим) захистуорганізму від інфекційних та інших захворювань, стимулює мієлопоез.

Ретинол підвищує рівень глікогену в печінці, стимулює продукціютрипсину і ліпази в системі травлення; інгібує фотохімічні вільнорадикальніреакції та окислювання цистеїну; активує включення сульфатів у компонентисполучної тканини, хрящів, кісток; у гепарини, підтримуючи реологічнівластивості крові; забезпечує потребу в сульфоцереброзидах та мієліні,забезпечуючи проведення і передачу нервових імпульсів.

При нестачі вітаміну А розвиваються порушення сутінкового зору (курячасліпота) та атрофія епітелію кон’юнктиви, рогівки, слізних залоз.Спостерігаються дегенеративно-дистрофічні процеси в дихальних шляхах (слизовіоболонки носоглотки, придаткових пазух, трахеї, бронхів), у сечостатевійсистемі (епітелій ниркових мисок, сечоводів, сечового міхура, уретри, піхви,яєчників, маткових труб і ендометрію, сім’яних пухирців і канатиків,передміхурової залози), у травній системі (слизова шлунково-кишкового тракту,слинних залоз, підшлункової залози). Дефіцит вітаміну А призводить до порушеннятрофіки шкіри (гіперкератоз), погіршення росту і якості волосся і нігтів, атакож функції сальних і потових залоз. Крім цього, спостерігається зниженнямаси тіла й уповільнення росту кісток, зниження синтезу глюкокортикоїдів тастероїдних гормонів, порушення опірності організму інфекційним та іншим захворюванням.Відзначається підвищений холе- і нефролітіаз.

Нестача або надлишок вітаміну А в організмі жінки може спричинитианомалії внутрішньоутробного розвитку плоду.

Ретинол має протипухлинну дію, що не поширюється на неепітеліальніпухлини.

Фармакокінетика. Прийнятий внутрішньо ретинол добре всмоктується уверхніх відділах тонкого кишечнику. Потім у складі хіломікронів транспортуєтьсязі стінки кишечнику в лімфатичну систему і через грудний проток потрапляє вкровообіг. Транспорт ретинолефірів у крові здійснюється β-ліпопротеїдами.Максимальний рівень ефірів вітаміну А в сироватці крові спостерігається через 3години після застосування. Місцем депонування вітаміну А є паренхіма печінки,де він накопичується в стійких ефірних формах. Крім того, високий вміствітаміну А визначається в пігментному епітелії ретіни. Дане депо необхідне длярегулярного постачання зовнішніх сегментів паличок та колбочок вітаміном А.

Біотрансформація ретинолу відбувається у печінці, а потім у виглядінеактивних метаболітів він виводиться нирками. Ретинол може частково виводитисяз жовчю та брати участь в ентерогепатичній циркуляції. Елімінація ретинолувідбувається повільно – за 3 тижні з організму виводиться 34% прийнятої дозипрепарату.

Показання для застосування.

Профілактика і лікування гіповітамінозу та авітамінозу А внаслідокнезбалансованого харчування, підвищеної потреби у вітаміні А;

терапія захворювань очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія,ксеромаляція, гемералопія, екзематозні ураження повік);

терапіязахворювань та уражень шкіри (відмороження, опіки, рани, іхтіоз, гіперкератоз,псоріаз, деякі форми екзем, а також інші запальні і дегенеративні патологічніпроцеси);

комплексна терапія рахіту та інших порушеньмінерального обміну, зниження маси тіла, гострих респіраторних захворювань, щовідбувається на фоні ексудативного діатезу, хронічних бронхолегеневихзахворювань, ерозивно-виразкових і запальних уражень шлунково-кишкового тракту,цирозу печінки, системних захворювань сполучної тканини;

профілактика утворення конкрементів (каменів) у сечовивідних і жовчнихшляхах, випадіння волосся і підвищена ламкість нігтів;

підвищення стійкості кровотворної системи до дії цитостатиків прикомплексній хіміотерапії епітеліальних пухлин і лейкозів.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо під часїди або протягом 10–15 хвилин після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Профілактична доза вітаміну А для дітей віком старше 11 років становить1 драже (3 300 МО) на добу; для дорослих – 1–2 драже (3 300–6 600 МО) на добу;для жінок у ΙΙ та ΙΙΙ триместрі вагітності, а також уперіод годування груддю – по 1–2 драже (3 300–6 600 МО) на добу; особам вікомвід 60 до 75 років – по 2 драже (6 600 МО) на добу, старше 75 років – по 1драже (3 300 МО) на добу. Курс визначається індивідуально.

Для лікування авітамінозу А легкого і середньогоступеня тяжкості діти віком від 3 до 7 років застосовують препарат по 1 драже(3 300 МО) на добу, старше 7 років – по 1–2 драже (3 300–6 600 МО) на добу,дорослі – по 2–3 драже (6 600–9 900 МО) 3 рази на добу. Курс лікування залежитьвід характеру та перебігу захворювання.

Разові дози вітаміну А не повинні перевищувати 50 000 МО для дорослих і5 000 МО для дітей, добові – 100 000 МО для дорослих, 20 000 МО – для дітей і10 000 МО – для вагітних жінок.

Побічна дія. Застосування вітаміну А у високих дозах можеспричинити розвиток гіпервітамінозу А, який проявляється: у дорослих – головнимболем, сонливістю, нудотою, блюванням, лущенням шкіри, хворобливістю в нижніхкінцівках. У дітей – підвищенням температури тіла, сонливістю, пітливістю,висипанням на шкірі.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентівпрепарату, жовчнокам’яна хвороба, хронічний панкреатит, вагітність (Ітриместр), діти до 3 років.

Передозування. Симптоми: гострий гіпервітаміноз А супроводжуєтьсясильним головним болем, підвищенням температури, сонливістю, блюванням,порушенням зору (двоїнням в очах). У тяжких випадках розвиваються судомнінапади і серцева слабкість, діарея, висипання на шкірі, різкий біль у кістках,у дітей – безсоння, збудження, підвищення температури до 39 °С, блювання.

Лікування: симптоматичне, як антагоніст призначають тироксин,раціональним є застосування аскорбінової кислоти, вітаміну Е. Симптоматичнелікування.

Особливості застосування. З обережністю застосовувати при гострому тахронічному нефриті, декомпенсованій серцевій недостатності, тяжких ушкодженняхгепатобіліарної системи, захворюваннях, що супроводжуються зниженим зсіданнямкрові.

Препарат має властивість накопичуватися і довгостроково бути ворганізмі. Жінкам, що застосовували високі дози ретинолу, можна планувативагітність не раніше, ніж через 6–12 місяців. Це пов’язано з тим, що протягомцього часу існує ризик неправильного розвитку плоду під впливом високого вмістувітаміну А в організмі.

Не слід застосовувати великі дози ретинолу (понад 10 000 МО) жінкам уперіод лактації через загрозу розвитку в грудних дітей гіпервітамінозу А.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естрогени підвищують ризик розвиткугіпервітамінозу А.

Ретинолу пальмітат знижує протизапальну дію глюкокортикоїдів.

Ретинолу пальмітат не можна одночасно застосовувати з нітритами іхолестираміном, тому що вони порушують всмоктування препарату.

Ретинолу пальмітат не повинний застосовуватися разом з іншими похіднимивітаміну А через небезпеку передозування, розвитку гіпервітамінозу А.

Комбінація з вітаміном Е сприяє збереженню ретинолупальмітату в активній формі, всмоктуванню з кишечнику та анаболічним ефектам.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 1 рік.