ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АРТИКАЇН 4% З ЕПІНЕФРИНОМ1:100 000 ІНІБСА

(Articaine 4% withepinephrine 1:100 000 INIBSA)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий і безбарвний розчин, рН розчину від3,5 до 4,2;

склад: 1 карпула 1,8 мл містить артикаїну гідрохлориду 72 мг, епінефринуоснови (у вигляді бітартрату) 0,018 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, кислотахлористоводнева q.s. для коректування рН, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B58.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Артикаїн – анестетик амідного типу, що належить до групитіофенів. Він забезпечує короткий латентний період, сильну анестезію,задовільну спроможність пенетрації в кістку, яка також дозволяє проводитибезболісні екстракції на премолярно-мандибулярному рівні. Він виключає больовучутливість шляхом блокування проходження аферентних імпульсів від поверхні тіладо центральної нервової системи. Ця дія є реверсивною, оскільки функція нервавідновлюється після виведення анестетика. Артикаїн блокує проникання іонунатрія через мембрани. Отже, артикаїн реверсивно стабілізує нейронну мембрану івідповідно сповільнює деполяризацію шляхом запобігання прониканню іону натрія,накопиченню нервових імпульсів так само, як і їх проходженню. Анестезуючийефект артикаїну продовжується взаємодією з епінефрином як вазоконстриктором.Анестетик не видозмінює підшкірну іригацію, на відміну від інших місцевиханестетиків, він чинить вазодилятаторну функцію на м’язовому рівні. Добавкаепінефрину зменшує тканинну іригацію.

Механізм дії: артикаїн зменшує мембранну проникність до іонів Na⁺,запобігаючи прониканню потенціалу їх дії. Тому мембрана не деполяризується, апередача нервових імпульсів блокується.

Анестетик маєдругу активну речовину – епінефрин. Завдяки вазоконстрикторній дії цієїсубстанції, яка повільніше виводиться потоком крові, артикаїн залишається вділянці дії більш довго.

Латентний період артикаїну становить 1 - 3 хв.

У нижченаведеній таблиці показана тривалість анестезуючої дії.

Фармакокінетика.

Артикаїн. Артикаїн швидко абсорбується. Додавання епінефрину поліпшуєбаланс між кількістю артикаїну, що виділяється, і кількістю, що абсорбується, такимчином зменшуючи інтоксикацію організму. Після абсорбції анестетик проникає вкров, де 95% його кількості з’єднується з альбуміном плазми. Період йогонапіврозпаду становить 120 хв. Метаболізм проходить в печінці шляхомобмилювання карбоксильної групи, що виробляє вуглекислоту. У цей момент можутьвиникати інші реакції. Анестетик виділяється сечовидільною системою: приблизно10% у незміненому вигляді з сечею і 90% - у вигляді метаболітів.

Епінефрин. Підшкірна абсорбція не є дуже швидкою. Внутрішньом’язоваабсорбція проходить дещо швидше. Епінефрин швидко виділяється з крові. Він маєнадзвичайно короткий період напіврозпаду (20 сек) і поширюється у всі тканини.На даний час вважається, що коротка тривалість дії епінефрину зумовленанакопиченням цієї субстанції первинно гранулярними синаптичними везикулами абогранулами синаптичних нервових закінчень, з яких він повільно виділяється.Епінефрин в організмі швидко деактивуєьтся. Печінка особливо важлива в цьомуаспекті, оскільки багата на ензими, що відповідають за виведення епінефрину(COMT і MAO). Епінефрин виділяється нирками у вигляді сполуки або метаболітів.Виявлено тільки 5% незміненого епінефрину. 50% введеної дози виділяється через6 год, решта – через 18 год.

Показання для застосування. Препарат призначений для застосування тількив стоматології. Застосовується для провідникової та інфільтраційної анестезіїпри проведенні хірургічних втручань у щелепно-лицьовій ділянці: просте абоускладнене видалення зубів; трепанація; видалення зубів з апікальнимиперіодонтитами; остеотомія; препарування порожнин зубів; пульпоектомія;втручання в інфіковані тканини.

Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно вводити повільно. Длядосягнення задовільної пульпарної анестезії ін’єкцію слід виконувати на рівніверхівки кореня зуба (інфільтраційна анестезія) або на рівні стовбура нижньогоабо верхнього зубного нерва (провідникова анестезія).

Доза залежить від розмірів ділянки, що підлягає анестезії, ступеняваскуляризації тканин і методу анестезії.

Дорослі. Не вводити більше 7 мг артикаїну гідрохлориду на 1 кг маситіла пацієнта. Рекомендована доза препарату для дорослої людини з масою тіла 65кг становить 0,5 - 5,1 мл (від 1/3 до 3 карпул). Максимальна доза – 11,4 мл (6карпул).

Діти. Доза визначається залежно від віку дитини та суті втручання.

Для дітей 4 - 12 років доза препарату не повинна перевищувати 5 мгартикаїну на 1 кг маси тіла. Для дітей з масою тіла 20 - 30 кг достатньою єдоза 0,25 - 1 мл (від 1/6 до1/2 карпули). Під час хірургічного втручання дозане повинна перевищувати 1,5 мл і не перевищувати 2,5 мл протягом 24 год.

Для дітей масою тіла 30 - 45 кг достатньою є доза 0,5 - 2 мл (від 1/3до 1 карпули). Під час хірургічного втручання доза не повинна перевищувати 2 млі не перевищувати 5 мл протягом 24 год.

Побічна дія. Побічні реакції можна спостерігати після випадковоївнутрішньосудинної ін’єкції або передозування внаслідок введення занадтовеликої кількості розчину анестетика.

Центральна нервова система: збудження або пригнічення. Перші прояви нервовогорозладу супроводжуються безсонням, дезорієнтацією, запамороченням,конвульсіями, втратою свідомості та можливою зупинкою дихання.

Оскільки збудження може бути проміжним або короткотривалим, першимпроявом побічної реакції може бути сонливість з поєднанням втрати свідомості тазупинки дихання. Іншими проявами впливу на центральну нервову систему може бутинудота, блювання, озноб або звуження зіниць.

Серцево-судинна система. Епінефрин може спричинити тахікардію, аритмію,підвищення кров’яного тиску. Метгемоглобінемія є потенційно побічним ефектомпри введенні великих доз артикаїну. Ця реакція виявляється привнутрішньовенному введенні.

На даний час не опубліковано жодних подібних випадків при застосуванніартикаїну в стоматології.

Алергічні реакції, що характеризуються подразненням шкіри, набряком абонавіть анафілактичним шоком, є поодинокими при застосуванні артикаїну, хочаможливість таких станів виключати не слід.

З огляду на вміст у препараті сульфіту, в окремих випадках, особливо вастматиків, реакції гіперчутливості можуть виявлятися блюванням, діареєю,задишкою, гострим нападом астми, втратою свідомості або шоком.

Побічні ефекти при місцевій анестезії вимагають симптоматичноголікування, оскільки специфічне лікування відсутнє.

Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з алергією намісцеві анестетики амідного типу або на будь-які їх складники.

Його не слід вводити пацієнтам з уродженою чи ідіопатичноюметгемоглобінемією.

У зв’язку з вмістом епінефрину препарат не слід вводити пацієнтам зтяжкими кардіоваскулярними станами, недавно перенесеним інфарктом міокарда абохворим на стенокардію; з пароксизмальною тахікардією чи миготливою аритмією звисокою частотою серцебиття. Препарат не рекомендується хворим на закритокутовуглаукому або діабет; дітям до 4 років.

Передозування. Передозування може спричинитися випадковою ін’єкцієюв судину або ін’єкцією занадто великої кількості анестезуючого розчину. Такіможливі випадки докладно описані у розділі “Побічна дія”.

Токсичні ефекти локальної анестезії вимагають симптоматичноголікування, оскільки немає специфічного лікування. У випадку появи симптоміврозладу центральної нервової системи, дихальної або серцево-судинної системинеобхідно вжити нижченаведених заходів.

Негайно припинити введення артикаїну. Забезпечити відкритість дихальнихшляхів. Застосовувати штучну або контрольовану оксигенацію (100% киснем) задопомогою маски. Продовжувати оксигенотерапію протягом кількох секунд післяусунення вищезгаданих симптомів.

Пильно стежити за артеріальним тиском, частотою пульсу та розширеннямзіниць. У випадку гострого зниження або значного підвищення кров’яного тискупокласти голову пацієнта у нижнє положення і повільно внутрішньовенно ввестисудинозвужувальний засіб, переважно такий, що стимулює міокард (адреналін).

Кристалоїдний (ізотонічний) розчин також слід ввести для відновленняводно-сольової рівноваги.

У випадку розвитку брадикардії необхідно ввести атропін (0,5 - 1 мг)внутрішньовенно.

У разі зупинки серця треба вжити необхідних заходів (масаж серця,штучне дихання тощо). Тонічно-клонічні конвульсії усуваються шляхомперіодичного введення невеликих доз короткодіючих барбітуратів (натріютіопенталу по 25 - 50 мг) або бензодіазепіну (діазепаму по 5 - 10 мг на 1 кгмаси тіла) внутрішньовенно, частковими дозами аж до досягнення контрольованоїситуації.

Застосування кисню звичайно є достатнім для усунення симптомівконвульсій. Якщо конвульсії продовжуються і можна провести пацієнту інтубацію,слід проводити інтубацію, оксигенацію 100% киснем і ввести натрію тіопентал(250 мг) на суксинілхоліновій основі (1 мг/кг).

У випадку інтоксикації при локальній анестезії протипоказаніанестетики, що впливають на центральну нервову систему. Отже, стоматологи, якізастосовують таку локальну анестезію, повинні мати в наявності такі елементидля негайного застосування:

- реанімаційнеобладнання, що дозволяє контролювати або підтримувати дихання із 100% киснем;

- вазопресорніпрепарати, які стимулюють міокард (адреналін) для внутрішньовенного введення;

- атропін для ін’єкцій;

- антиконвульсійні препарати (такі як тіопентал натрію, бензодіазепін(наприклад діазепан), міорелаксанти швидкої дії (наприклад на суксинілхоліновійоснові).

Особливості застосування. Артикаїн 4% з епінефрином 1 : 100 000 ІНІБСА слідзастосовувати виключно для місцевої анестезії в стоматології.

Він не призначений для будь-якого іншого застосування як місцевийанестетик.

Під час виконання місцевої анестезії прийнятними дозами у відповіднійанатомічній ділянці препарат достатньо безпечний як стоматологічний анестетик.Проте важливо мати на увазі такі застереження.

Як і всі місцеві анестетики, особливо ті, що містять епінефрин,артикаїн у жодному випадку не слід вводити внутрішньосудинно. Тому дуже важливопереконатись у тому, що голка не введена в кровоносне русло. Перед введеннямпрепарату рекомендовано завжди виконувати аспіраційний тест для запобіганняінтраваскулярному попаданню.

Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів здисфункціями печінки та нирок; літніх людей та дітей; хворих на епілепсію,шоком, порушенням серцевої провідності та вираженою міастенією; з ушкодженнямиміокарда, хворих на гіпертиреоз і, з огляду на наявність епінефрину, – хворихна тяжку артеріальну гіпертензію.

Препарат слід з обережністю застосовувати у випадках, коли місцеін’єкції запалене чи інфіковане, оскільки рН в ділянці ін’єкції може бутизміненим і це призведе до зменшення ефекту артикаїну. Перед проведенняманестезії необхідно зробити шкірні проби на переносимість.

Вагітність і лактація.

Безпека застосування цього препарату в період вагітності ще недоказана. Отже, перед його застосуванням слід враховувати можливу вагітність,особливо це стосується перших місяців.

Дані про потрапляння артикаїну у грудне молоко відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами тамеханізмами.

У випадку виникнення побічних явищ слід утримуватися від керуванняавтотранспортними засобами та працювати зі складною технікою.

Спортсменам слід мати на увазі, що даний препарат містить компонент,який може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.

Невикористана доза ін’єкційного розчину в карпулі підлягає знищенню.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Артикаїн 4% з епінефрином 1:100 000 ІНІБСАможе взаємодіяти з нижченаведеними препаратами.

ІМАО, оскільки вони можуть запобігати метаболізму епінефрину;трициклічними антидепресантами у зв’язку з тим, що вони зменшують поглинанняепінефрину; β(бета)-блокаторами. Оскільки у вазодилятаторному компонентіепінефрину наявний антагонізм (бета-ефект), не можна виключити можливийрозвиток вазоконстрикції (гіпертензії) у пацієнтів, які отримуютьβ(бета)-блокатори; препаратами, які змінюють електричні властивості серця:антиаритмічними засобами та дигіталізу; місцева анестезія може посилити ефектгангліоплегічних субстанцій та м’язових релаксантів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС. Не заморожувати!Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.