ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосуванняпрепарату

 Ультракаїн® Д-С форте

 (Ultracain® D-S forte)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практичновільний від домішок;

склад: 1 мілілітр містить 40 мг артикаїну гідрохлориду і 0,012 мг епінефрину(адреналіну) гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію хлорид, вода дляін''єкцій.

Форма випуску. розчин для інўєкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії.

Код АТС: N 01B B58.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінованийпрепарат для місцевої анестезії у стоматології. Артикаїн, що є одним ізкомпонентів препарату, місцевий анестетик амідного типу тіапрофенової групи.Дія препарату починається швидко – через 1 – 3 хвилини. тривалість анестезії –не менше 75 хвилин. Не впливає на загоєння рани, що зумовлено доброю тканинноюпереносимістю і мінімальною судинозвужуючою дією. Внаслідок низького вмістуадреналіну в препараті його вплив на серцево-судинну систему дуже малий: майжене відмічається підвищення АТ та збільшення ЧСС. Препарат має низькутоксичність.

Фармакокінетика. артикаїн при введенні у підслизову оболонкупорожнини рота має високу дифузійну здатність. Звўязування з білками становить95%. Період напіввиведення – 25,3+3,3 хвилини. Препарат мінімально проникаєкрізь плацентарний барўєр, практично не виділяється з грудним молоком.Виведення препарату відбувається головним чином через нирки.

Показання для застосування. операції на слизових оболонках або накістках, що потребують більш інтенсивної ішемії; операції на пульпі зуба(ампутації і екстирпації); екстракція зламаного зуба (остеотомія) або зуба,ураженого апікальним пародонтозом; тривалі хірургічні операції (наприкладоперація Колдуелла-Люка); черезшкірний остеосинтез; видалення кіст;мукогінгівальні операції; резекція верхівки кореня; підготовка порожнини іпідготовка зуба під коронку у пацієнтів з високою чутливістю зубів.

Спосіб застосування та дози. Дозу Ультракаїну^(R) Д-С фортевстановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості та довготривалості операції.

при неускладненій екстракції щипцями верхнього зуба за відсутностізапалення вестибулярна ін’єкція дорослим у дозі 1,7 мл на кожний зуб звичайно єадекватною. В окремих випадках може знадобитись додаткова вестибулярна ін’єкціяв дозі 1–1,7 мл для забезпечення повної анестезії. У більшості випадків немаєнеобхідності виконувати болісну ін’єкцію з боку піднебіння. У тих випадках,коли необхідно розсікати або зашивати піднебіння, адекватною є піднебіннадепо-ін’єкція в дозі близько 0,1 мл на укол. При множинних екстракціях поручрозташованих зубів кількість вестибулярних ін’єкцій звичайно можна обмежити. Увипадку неускладнених щипцевих екстракцій нижніх премолярів за відсутностізапалення можна обійтися без анестезії нижньої щелепи, оскільки інфільтраційнаанестезія, що забезпечується дорослим ін’єкцією в дозі 1,7 мл на зуб, звичайноє достатньою. Якщо таким шляхом не вдалося досягти бажаного ефекту, тодівиконується додаткова вестибулярна ін’єкція в дозі 1–1,7 мл. Лише в томувипадку, коли цими способами не вдалося досягти повної анестезії, необхідназвичайна анестезія методом нижньощелепної блокади. Для підготовки порожнини абопрепарування під коронку будь-якого зуба, за винятком нижніх молярів, показанавестибулярна ін’єкція Ультракаїну^(R) Д-С форте дорослим у дозі 0,5 –1,7 мл на кожний зуб. Точна кількість залежить від бажаної глибини і тривалостіанестезії.

При виконанні однієї лікувальної процедури дорослим можнавводити до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Доза дорослим до 500 мг (щостановить 12,5 мл інўєкційного розчину) добре переноситься при проведенні передінўєкцією аспіраційної проби з метою виключення можливості внутрішньосудинноговведення. Для її виконання найбільш підходить шприц “Юніджет К” для картриджів.

Інўєкційний тиск повинен відповідати чутливості тканини. Прийом їжідопустимий тільки після повернення чутливості.

Побічна дія. як і для всіх місцевих анестетиків, можлива появапорушень з боку центральної нервової системи: від ступору до втрати свідомості,порушень дихання аж до його припинення, тремору м’язів, мимовільних м’язовихскорочень аж до генералізованих конвульсій, а також нудоти, блювання.

У ході ін’єкції місцевого анестетика або незабаром після ін’єкціїможливий також розвиток короткотривалих порушень зору (розпливчастість, минущасліпота, диплопія). Проте такі реакції зустрічаються рідко. При використанніУльтракаїну^® Д-С форте можливі помірно виражені порушеннякровообігу, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Застосування місцевих анестетиків може також спричинити шок, який уряді випадків є загрозою для життя, або серцеву недостатність. Не можнавиключити реакції підвищеної чутливості (алергічного або псевдоалергічногохарактеру). Вони виявляються у місцях ін’єкції у вигляді набряку або запалення,а також незалежно від них у вигляді почервоніння шкіри, свербежу,кон’юнктивіту, риніту, набряку обличчя за типом ангіоневротичного набряку,включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи і/або щік, набряк язика, набрякязика з дисфагією, уртикарією, утрудненням дихання, що може перейти ванафілактичний шок.

Часто спостерігається головний біль, зумовлений переважно наявністюепінефрину (адреналіну). Інші побічні реакції, зумовлені адреналіном(тахікардія, аритмії серця, підвищення артеріального тиску), при низькихконцентраціях, що становлять 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) і 1:100 000 (1 мг/100мл), зустрічаються дуже рідко. При введенні вмісту двох картриджів Ультракаїну^(R)Д-С форте (3,4 мл) у підслизову оболонку порожнини рота у здорових дорослих -учасників досліджень не спостерігалося змін систолічного або діастолічноготиску крові: частота пульсу в цих випадках також залишалась практичнонезміненою.

В окремих випадках у місцях ін’єкції можуть розвитися зони ішемії, якііноді прогресують до ступеня тканинного некрозу, що пов’язано з ненавмисноювнутрішньосудинною ін’єкцією. Парез лицьового нерва можливий лише при порушеннітехніки ін''єкції.

Особлива примітка. В окремих випадках, зокрема у хворих на бронхіальнуастму, можлива реакція підвищеної чутливості, зумовлена вмістом натріюметабісульфіту. При цьому можуть розвитися блювання, пронос, стридорознедихання, гострі напади астми, розлади свідомості або шок.

Протипоказання. підвищена чутливість до артикаїну або інших місцевиханестетиків амідного типу та складових препарату.

Для введення препарату пацієнтам з “парагруповою алергією” можнавикористовувати тільки картриджі та ампули, що не містять метилпарабену.Флакони для багаторазового дозування містять метилпарабен як консервант.

Оскільки одним із складників препарату є адреналін, слід брати до увагитакі протипоказання: пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії,закритокутова форма глаукоми, гіпертиреоз, феохромоцитома, супутня місцеваанестезія кінцівок, прийом неселективних b-блокаторів, таких як пропранолол.

Ультракаїн^(R) Д-С форте не слід призначати хворим на астму ітим, хто має підвищену чутливість до сульфітів, пацієнтам з гостроюдекомпенсованою серцевою недостатністю (гострою серцевою недостатністю), з порушеннямсерцевого ритму або провідникової системи (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня, тяжкабрадикардія), тяжкою формою гіпертензії.

Передозування. якщо при введенні препарату розвиваються початковіознаки побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, руховезанепокоєння, ступор), слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта вгоризонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів,контролювати пульс і артеріальний тиск. Навіть у тому випадку, коли симптоми нездаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступурекомендується розпочати внутрішньовенну інфузію симптоматичної терапії. Припорушеннях дихання призначають кисень залежно від тяжкості стану; занеобхідності застосовують штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї упоєднанні з контрольованою вентиляцією легенів. Аналептики центральної діїпротипоказані.

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані конвульсії м’язівпотребують внутрішньовенної ін’єкції барбітуратів короткої або ультракороткоїдії. Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії,продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевоюдіяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання.Введення барбітуратів повинно супроводжуватись інфузійним введенням рідиничерез раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і падінню артеріальноготиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальнеположення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно відпричини, слід після припинення ін’єкції вжити таких заходів: забезпечитигоризонтальне положення пацієнта з трохи піднятими ногами, а також прохідністьдихальних шляхів, інсуфляцію кисню. Окрім того, слід налагодити внутрішньовеннеінфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенневведення глюкокортикоїдів (наприклад, 250 – 1 000 мг метилпреднізолону),заміщення рідини (за необхідності також плазмозамінники та альбумін людини).

У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючоїбрадикардії застосовується негайна внутрішньовенна ін’єкція епінефрину(адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10мл і ввести спочатку повільно 0,25 - 1 мл цього розчину (0,025 - 0,1 мгадреналіну). Контролювати частоту пульсу і артеріальний тиск. Не вводити більше1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) в один прийом. Якщо це дозування єнедостатнім, слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузіївстановлювати відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії або тахіаритмії можуть бутиліквідовані застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективнихбета-адреноблокаторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадкахє обов’язковими.

При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензіюслід застосовувати периферичні вазодилататори.

Особливості застосування. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можнапроводити інўєкцію у ділянку запалення. Вживання їжі або рідини передпроведенням анестезії заборонено.

Незалежно від наявності суворих показань для застосування, Ультракаїн^(R)Д-С форте не слід призначати пацієнтам з дефіцитом холінестерази, оскільки вцьому випадку велика ймовірність підвищення тривалості, а за деяких умов інебажаного посилення його дії.

Ультракаїн^(R) Д-С форте слід з обережністю призначати хворимна стенокардію, артеріосклероз, з порушеннями згортання крові, з тяжкимипорушеннями функції нирок і печінки.

Пацієнтам, які мають захворювання серцево-судинної системи (хронічнасерцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, інфарктміокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), хворим на цукровий діабет, зцереброваскулярними порушеннями, хворим на хронічний бронхіт, емфізему, а такожпри станах занепокоєння доцільно використовувати Ультракаїн^(R) Д-С,який містить меншу кількість адреналіну.

 Вагітність і лактація.

У період вагітності місцева анестезія являє собою нестресовий методдосягнення аналгезії або анестезії при хірургічних операціях. Артикаїнпроходить крізь плацентарний бар’єр меншою мірою, ніж інші анестетики. Черезшвидкий розпад і добре виведення артикаїн не виявляється у грудному молоці вклінічно значущих концентраціях. Тому немає необхідності переривати годуваннягруддю.

Здатність управляти автомобілем та іншими механізмами.

Тільки стоматолог може вирішити питання про те, з якого часу післяоперації пацієнт знову може брати участь у дорожньому русі або обслуговуватимашини.

Дослідження показали, що занепокоєння, пов’язане з чеканням, іопераційний стрес можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, тоді якзастосування в дослідженнях Ультракаїну^(R)Д-С форте не призводило допомітного погіршання здатності брати участь у дорожньому русі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. судинозвужуючий ефект вазоконстрикторівсимпатоміметичного типу (наприклад адреналіну) може бути посиленийтрициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Взаємодії такого типуописані для норадреналіну і адреналіну при їх використанні як вазоконстрикторіву концентраціях 1:25000 і 1:80000 відповідно. Хоча концентрація адреналіну вУльтракаїні^(R) Д-С форте значно нижча (1:100 000), слід враховуватиі таку можливість.

Адреналінможе блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижуєдію оральних антидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні наркотичні препарати (наприклад галотан) можутьпідвищувати чутливість серця до катехоламінів, спричинюючи при цьому аритмію.

Під час супутнього лікування антитромботичними засобами (гепарином,ацетилсаліциловою кислотою) підвищується частота виникнення кровотечі.Випадковий прокол судини під час місцевої анастезії може спричинити серйознукровотечу.

Ультракаїн^(R) Д-С форте не можна призначати одночасно знеселективними блокаторами β-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25°С усухому, недоступному для дітей місці. Захищати від дії світла.

Термін придатності. Картриджі - 30 місяців, ампули - 36 місяців.