ІНСРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СЕПТАНЕСТ З АДРЕНАЛІНОМ1/200 000
(SEPTANEST WITH 1/200 000ADRENALINE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1,7 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 68 мг,епінефрину тартрату 0,015 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, натрію едитат,розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01ВВ58.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Артикаїну гідрохлорид - місцевий анестетик амідноготипу, блокує проходження нервових імпульсів по нервових волокнах в місціін’єкції.
Епінефрин (розведений до 1/200 000), доданий до розчину артикаїну,сповільнює надходження артикаїну в системну циркуляцію і таким чином забезпечуєтривалішу активну концентрацію в тканинах. Це дозволяє, в свою чергу, отриматиопераційне поле з низькою кровотечею.
Анестезія настає через 1 - 2 хв. Анестезія пульпи діє протягом 45 – 60хвилин. Анестезія м’яких тканин діє потягом 2-5 годин.
Фармакокінетика. Артикаїн при введенні в слизову оболонку рота досягаєпіку концентрації в крові приблизно через 30 хв після ін’єкції. Періоднапіврозпаду - приблизно 1,8 год.
Артикаїн швидко метаболізується холінестеразою плазми до свогопервинного метаболіту - артикаїнової кислоти, яка далі метаболізується доглюкуроніду артикаїнової кислоти. Виводиться із організму нирками.
Показання для застосування. Інфільтраційна та провідникова анестезія тканинщелепно-лицьової ділянки:
- класичні операції;
- одинарні видалення без ускладнень;
- множинні видалення;
- видалення ретенованих зубів, трепанація;
- апікальна резекція, видалення кісти, альвеолектомія;
- препарування порожнини, біопульпектомія;
- щелепно-лицьова хірургія;
- хірургічні втручання, де потрібні низька кровотеча і тривалаанестезія;
- хірургічні втручання в ділянці слизової оболонки та ясен.
Спосіб застосування та дози.
Призначений для дорослих і дітей старше 4 років, оскільки анестезіяцього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.
Внутрішньосудинні ін’єкції протипоказані: слід зробити аспіраційнупробу, аби переконатись, що голка не потрапила в судину, особливо під часблокування нерва.
Тривалість застосування
Швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл за хвилину.
Дозування.
Дорослим: ½-1 картридж на сеанс, не можна перевищувати дозу 7 мгартикаїну гідрохлориду
на 1 кг маси тіла.
Дітям: величина ін’єкції залежить від віку дитини, маси тіла і типулікування, що застосовуватиметься. Середня доза артикаїну гідрохлориду - 0,5 мгна кг маси тіла. Максимальна доза артикаїну гідрохлориду (в мг) для дітей маєбути визначена за формулою: маса тіла дитини (в кг) х 1,33.
Вказівки щодо маніпуляцій.
Як і в усіх інших випадках, у разі застосування картриджів діафрагмуслід дезінфікувати безпосередньо перед маніпуляцією. Її слід ретельно протерти70% етиловим спиртом або чистим ізопропіловим ( 90% ) спиртом дляфармацевтичного використання.
Картриджі не можна занурювати в будь-які розчини в жодному випадку.
Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом водному шприці.
Розкритий картридж не можна використовувати повторно.
Побічна дія. Головний біль, порушення свідомості, диспное, апное,тремор, підсмикування м’язів, судоми; нудота, блювання, діарея; брадикардіяплода; алергічні реакції (набряк, запалення у місці введення, гіперемія шкіри,свербіж, риніт, ангіоневротичний набряк); зниження артеріального тиску,тахікардія, брадикардія, сліпота, помутніння в очах, диплопія, анафілактичнийшок.
Протипоказання. Цей препарат протипоказаний у таких випадках:
- підвищена чутливість до місцевих анестетиків або будь-яких їхскладників;
Через присутність артикаїну:
- злоякісна гіпертермія в анамнезі;
- неконтрольована атріовенрикулярна блокада другого або третьогоступеня (серйозні порушення атріовентрикулярної провідності, не підтримуваноїкардіостимулятором);
- прояви епілепсії, не контрольованої будь-яким лікуванням;
- серйозна печінкова недостатність; порфірія;
Через присутність епінефрину:
- внутришньосудинні ін’єкції;
- коронарна недостатність;
- тяжка артеріальна гіпертензія;
- обструктивні кардіоміопатії;
- гіпертиреоз;
- ризик розвитку закритокутової глаукоми;
- діти до 4 років.
Передозування. Токсичні реакції, ознаки передозування місцевогоанестетика можуть виникнути за двох умов: або негайно, через передозуваннявнаслідок ненавмисної внутрішньосудинної ін’єкції, або пізніше, внаслідокдійсного передозування від надмірної дози місцевого анестетика.
Клінічні ознаки передозування. Центральна нервова система: нервозність,неспокій, позіхання, тремтіння, тривожність, головний біль, нудота, шум увухах.
При появі цих ознак необхідно попросити пацієнта зробитигіпервентиляцію і розпочати постійне спостереження, щоб запобігти можливомупогіршенню, такому як конвульсії з подальшою депресією ЦНС.
Дихальна система: тахіпное, потім брадипное, яке може закінчитисьапное.
Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, серцево-судиннадепресія з артеріальною гіпотензією, що може призвести до колапсу, серцевааритмія (вентрикулярні екстрасистоли і вентрикулярна фібриляція), розладипровідності (атріовентрикулярна блокада).
Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.
Заходи першої допомоги. При появі цих ознак слід попросити пацієнтазробити гіпервентиляцію і, за необхідності лягти; при появі міоклонусу слідпровести оксигенацію та ін’єкцію бензодіазепіну. Заходи можуть вимагатиендотрахеальної інтубації з підтримкою вентиляції.
Особливості застосування.
Застереження.
Цей препарат містить сульфіти, які можуть спричинити або погіршитианафілактоїдні реакції.
Ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки,слизової оболонки, язика); пацієнта слід попередити про те, що не можна щосьжувати під час дії анестезії.
Запобіжні заходи при застосуванні.
Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активнийскладник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.
Застосування артикаїну вимагає:
- наявності історії хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке вінпроходить в даний час;
- за необхідності, провести премедикацію поміркованою дозоюбензодіазепіну;
- проводити ін’єкцію повільно і уникати внутрішньосудинної ін’єкції,виконуючи часто аспірацію;
- при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію 10% дози;
- підтримування словесного контакту з пацієнтом.
Застосовувати обережно пацієнтам з підвищеним тиском або хворим надіабет (ризик місцевого некрозу).
Уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшуєтьсяефективність артикаїну в зв’язку зі зміною рН в місці ін’єкції, що призводить дозменшення або втрати знеболювального ефекту).
Пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати зменшену дозуартикаїну, оскільки цей тип місцевого анестетика метаболізується печінкою.
Артикаїн слід застосовувати з обережністю (мінімальні дози) у разігіпоксії, гіперкаліємії або ацидозу.
Оскільки артикаїн має кардіотоксичні властивості, його слідзастосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням реполяризації (синдромдовгого QT): призначення і дозування слід підбирати так, щоб уникнутибудь-якого ризику занадто високої концентрації в плазмі, яка може статипричиною серйозної вентикулярної аритмії.
Вагітність.
Дослідження на тваринах не виявили ознак тератогенності, крім кількохвипадків фетотоксичності у декількох видів. За відсутності тератогенності утварин не очікуються дефекти розвитку і у людини. Дійсно, до цього часуречовини, що відповідають за дефекти розвитку в людини, виявили тератогенністьу тварин у добре контрольованих дослідженнях на двох видах. У клінічномуаспекті на сьогодні не існує жодних достатньо відповідних клінічних даних, щобоцінити можливий вплив дефектів розвитку або фетотоксичний вплив артикаїну прийого призначенні під час вагітності.
Таким чином, призначення артикаїну вагітним слід допускати лише у разіпотреби.
Годування груддю.
Як і будь-який інший місцевий анестетик, артикаїн потрапляє вматеринське молоко
в дуже малих кількостях, отже, годування можна продовжувати після того,як дія препарату мине.
Вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися механізмами.
Не виявлено жодного впливу на рівень уваги, час реакції на звичайніподразники або на координацію рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Слід уникати взагалі супутнього застосування артикаїну з будь-якою зтаких речовин, як бретиліум, гуанетидин і споріднені з ними.
Супутнє застосування цього анестетика з будь-яким із зазначенихпрепаратів вимагає постійного спостереження за клінічним і біологічним станомпацієнта.
Нерекомендовані комбінації.
Через присутність епінефрину:
- бретиліум (антиаритмічний агент).
Катехоламіновий ефект підсилюється (артеріальна гіпертензія, аритмії)непрямою дією бретиліуму симпатомиметичного типу. Якщо цієї комбінації не можнауникнути, слід ретельно контролювати артеріальний тиск і ЕКГ;
- гуанетидин і споріднені з ним (антиглаукомний агент).
Значне збільшення артеріального тиску (гіперреактивність, пов’язана зізниженням симпатичного тонусу і/або зі сповільненням проникнення адреналіну всимпатичне волокно).
Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід застосовувати більш слабкісимпатоміметичні дози.
Супутнє застосування вимагає запобіжних заходів
Через присутність епінефрину:
- галогенові легкі анестетики.
Серйозні судинні аритмії (збільшення серцевої збудливості). Введенняанестетика слід звести до мінімуму.
- іміпрамінові антидепресанти.
Пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібуванняпроникнення адреналіну в симпатичні волокна). Введення анестетика слід звестидо мінімуму;
- невибіркові інгібітори МАО ( іпроніазід).
Збільшення впливу епінефрину та норепінефрину на тиск переважнопомірне. Застосовувати лише під суворим медичним контролем;
- вибіркові інгібітори МАО ( моклобемід, толоксатон).
Ризик збільшення впливу на тиск. Застосовувати лише під сувориммедичним контролем.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місціпри температурі 15-25 С, захищати від дії світла. Не допускати заморожуваннярозчину. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеногона картриджі.
Термін придатності – 2 роки.