ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
САРОТЕН
(SAROTEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline;5-[3-диметиламінопропіліден]-10,11-дигідродибензо-циклогептен;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,червоно-коричневого кольору ;
склад: 1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, якавідповідає 10 або 25 мг амітриптиліну;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремніюдіоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелоза,магнію стеарат, макрогол 400, покриття OPADRY OY-S-9470 червоно-коричневе (Е172, Е 171) RM 1022.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А А09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Саротен (амітриптилін) належить до групи трициклічниантидепресантів. Має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральнуседативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістаміннуактивність. Механізм дії препарату полягає у пригніченні зворотногонейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде до накопиченняцих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів. Препаратне інгібує МАО. Саротен підвищує патологічно знижений настрій. Найбільшвиражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на Саротендосягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами. Завдякиседативній дії Саротен має особливе значення при депресивних станах, якісупроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.
Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується привнутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну ємозок, нирки та серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін,10-гідроксинортриплін та амітриптилін-N-оксид. Біодоступність післяперорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилінсильно деметилюється у печінці до його первинно активного метаболіту,нортриптиліну. Амітриптилін виводиться із сечею, головним чином, у виглядіметаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години.Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар’єр і виділяютьсяз грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.
Показання для застосування. Депресії різної етіології (ендогенні,інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани зпереважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію укомбінації з нейролептиком; больовий синдром; нічний енурез.
Спосіб застосування та дози.
Депресія.
Необхідно починати лікування з використаннямнизьких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні заклінічним ефектом і переносимістю. Дози вище 150 мг на добу призначаютьпереважно госпіталізованим пацієнтам.
Дорослі. Спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням, занеобхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг (у деякихвипадках – до 25 мг на добу госпіталізованим пацієнтам). Додаткові кількостіпрепарату призгачають в основному у вечірній час.
Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 10 мг 3 рази на добу зпоступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100 -150 мг на добу. Додаткові кількості препарату призначають в основному увечірній час.
Пдітримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Діти. Лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару.
Для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально.
Початкова доза – 1,5 мг/кг на добу з підвищенням кожного тижня на 1,5мг/кг на добу до максимальної – 5 мг/кг на добу.
Тривалість терапії. Антидепресивний ефект розвивається протягом 2 - 4тижнів. Лікування антиджерпесантами носить симптоматичний характер і томуповинно проводитись протягом певного проміжку часу, як правило – до 6 місяців,з метою профілактики рецидиву після одужання. Хворим на уніполярну депресіюпідтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобіганняновим епізодам.
Тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуальнодля кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостейперебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту та переносимостіпрепарату.
При припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово,протягом кількох тижнів.
Хронічний біль.
Дорослі: 25 мг на ніч; пацієнти похилого віку повинні починатилікування з половини вказаної вище рекомендованої дози.
Найвище дозування: дорослі: 100 мг на день.
Нічний енурез
Діти 7-12 років: 25 мг за 0,5-1 годину перед сном; діти старше 12років: 50 мг за 0,5-1 годину перед сном.
Хронічний больовий синдром.
Дорослі. Спочатку 25 мг увечері. Максмальна добова доза – 100 мгввечері. Збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії.
Пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизнополовинної рекомендованої дози.
Нічний енурез.
Діти 7 - 12 років – 25 мг, старші 12 років –50 мг за 0,5 - 1 годину до сну. Тривалість терапії – не більше 3 місяців.
Побічна дія.
Порушення центральної та периферичної нервової системи: тремор,запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.
Порушення зору: розлади акомодації, мідріаз.
Психіатричні розлади: сонливість, порушення орієнтації, послабленняконцентрації, зниження лібідо.
Порушення з боку шкіри та придатків: підвищена пітливість.
Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, розладисмакових відчуттів.
Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія,зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочковоїпровідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярнаблокада.
Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.
Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату. Гострий інфаркт міокарда. Будь-який ступінь серцевої блокади аборозлади серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторівмоноамінтоксидази. Періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Симптоми: сонливість або збудження, ажітація, галюцинації.Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті,зниження моторної функції кишечнику. Судоми. Пропасниця. Раптове виникненнясимптомів пригнічення ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії(вентикулярні тахіаритмії, вентикулярна фібриляція, мерехтіння шлуночків;серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз,гіпокаліємія.
Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії).Симптоматичне та підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренуваннянавіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функційдихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функціїна протязі 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозуваннямає широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйознаінтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бутифатальними.
Особливості застосування. Амінотриптилін повинен обережно застосовуватись прилікуванні пацієнтів із судомними розладами, затримкою сечі, гіпертрофієюпростати, гіпертіреоїдизмом, параноїдальною симптоматологією та тяжкоюпатологією печінки та серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманнадепресивним станом загалом і може зберігатися до настання вираженої ремісії.Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.
Під час лікування амітриптиліном пацієнтамнеобхідно утримуватись від керування транспортними засобами та виконанняпотенційно небезпечних робіт, які вимагають підвищеної уваги та швидкостіпсихомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сумісне застосування протипоказане.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А(моклобемід) і В (селегелін) – ризик серотонінового синдрому (поєднаннясимптомів, які можуть включати тривожне збудження, сплутаність свідомості,тремор, міоклонус та гіпертермію). За необхідності амітриптилін можнапризначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторамиМАО.
Сумісне застосування не рекомендовано.
Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціюватикардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну,фенілефрину та фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків тапротинабрякових засобів для слизової оболонки носа).
Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивнимефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи.Рекомендується перегляд усієї схеми антигіпертензивної терапії під часлікування трициклічними антидепресантами.
Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціюватиефекти таких лікарських засобів відносно ока, центральної нервової системи,кишечнику та сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними застосуваннячерез підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.
Обережність при сумісному застосуванні.
Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, що пригнічують функціїЦНС, у тому числі алкоголю і барбітуратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.