ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІТРИПТИЛІН ЗЕНТІВА
(AMITRIPTYLIN ZENTIVA)
Склад:
діюча речовина: amitriptyline;
1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду28,3 мг (еквівалент 25 мг амітриптиліну);
допоміжні речовини: лактози моногідрат,крохмаль кукурудзяний, желатин, кальцію стеарат, тальк, кремнію діоксидколоїдний безводний, макрогол 6 000, барвник Сепіфілм жовтий 3048, диметиконуемульсія SE-2.
Лікарськаформа. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтичнагрупа. Антидепресанти. Код АТС N06AA09.
Клінічніхарактеристики.
Показання.Лікування
- депресій (дистимії,комплексного тривожно-депресивного розладу, депресивних синдромів, що єреакцією на сильний стрес, або проявами розладу акомодації);
- депресійслабкого, помірного або тяжкого ступеня з/або без психотичних симптомів привсіх типах афективних розладів, тобто при біполярних афективних розладах,рекурентній депресії та органічних афективних розладах;
- депресій, щорозвиваються протягом терапії резерпіном, енурез (первинний), що несупроводжується гіпотонусом сечового міхура, неорганічний енкопрез, ментальнаанорексія та синдром подразнення товстого кишечнику;
- шизоафективнихрозладів депресивного типу, депресії, асоційованої з шизофренією (також на фоніприйому нейролептичних препаратів);
- психотичнихрозладів, асоційованих з депресивним синдромом і/або тривожністю, щовідносяться до класу емоційних розладів, які зазвичай розвиваються у дитинствіта входять до класу комплексних поведінкових та емоційних порушень.
Протипоказання.
- Гіперчутливість добудь-якого компонента препарату;
- гостріотруєння препаратами, що пригнічують активність центральної нервової системи(ЦНС);
- отруєнняалкоголем;
- гострийделірій;
- глаукомата паралітичний ілеус;
- епілепсія;
- пілоричнийстеноз;
- супутнятерапія інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
- вагітністьі лактація;
- дитячийвік до 12 років.
Спосіб застосування та дози. Дозування, якого слід суворо дотримуватись,визначає лікар індивідуально для кожного хворого. Лікування починають, якправило, з дози 25 – 50 мг перед сном, а потім дози поступово підвищують(залежно від сприйнятливостi препарату) протягом 5 – 6 днів до 150 – 200 мг надобу. Якщо через два тижні лікування не спостерігається ніякого покращання,дозу поступово збільшують до 300 мг на добу, а потім, після зникнення симптомівдепресії, дозу поступово зменшують до 50 – 100 мг на добу. Така дозазалишається без змін, як правило, на протязі не менше 3 місяців.
Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з легкимиформами депресивних синдромів, які лікуються амбулаторно, призначають 50 – 100мг на добу, в основному в один прийом на ніч.
Діти віком старше 12 роківотримують, як правило, 25 мг 1 раз на добу. Подальше дозування коригуєтьсязалежно від клінічної реакції.
Як правило, амітриптилін неприймають більше 6 – 8 місяців. Початок антидепресантної дії може бутипосиленим комбінацією амітриптиліну та нортриптиліну. З тим, щоб попередитиочікувану фазу періодичної депресії, звичайно доцільніше застосовувати літій. Зцією метою амітриптилін слід застосовувати тільки пацієнтам, якимпротипоказаний літій.
Таблетку слід приймати регулярно водин і той же час, ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістюводи.
Побічні реакції.
З боку кровоносної та лімфатичноїсистем:пригнічення активності кісткового мозку.
З боку нервової системи: сонливість, дезорієнтація,збудження, антихолінергічні ефекти (сухість у роті, гіркий і кислий присмак у роті,надмірне потовиділення, паралітичний ілеус, нечіткість зору, порушенняакомодації, відчуття серцебиття, тахікардія), тремор (в основному на початкулікування).
З боку шкіри: алергічні шкірні реакції.
З боку нирок і сечовоїсистеми:затримка сечовипускання.
З боку серцево-судинноїсистеми:аритмія, розлади серцевої провідності, екстрасистолія, погіршення вже існуючоїсерцевої недостатності, фібриляція передсердь та шлуночків, зупинка серця,ортостатична гіпотонія.
З боку репродукційноїсистеми:еректильна дисфункція, зниження лібідо, гінекомастія, галакторея.
Психіатричні розлади: психози, галюцинації,екстрапірамідні порушення (пізня дискінезія, невиразна мова, підвищенийконвульсивний поріг).
Розлади слуху та вушноголабіринту:вертиго.
Гепатобіліарні розлади: знижений рівень печінковихтрансаміназ, жовтяниця.
Загальні розлади: стомлюваність (в основному напочатку лікування).
Передозування. Симптоми:збудження, психомоторний неспокій з різкими симптомами холінолітичної картини(сухість у роті, мідріаз, тахікардія, затримка сечовипускання, гіпотоніякишечнику). При тяжчих отруєннях – втрата свідомості, судоми, міоклонус, гіперрефлексія, пригнічення дихання та серцевої діяльності з появою тяжкихаритмій, що можуть знову з’явитися при реконвалесценції.
Лікування є симптоматичним іад’ювантним. Полягає у призначенні симптоматичної та підтримуючої терапії.Моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) та тиску крові. При тяжких отруєнняхвводять внутрішньовенно 1 – 3 мг фізостигміну саліцилату. Для нормалізації життєвоважливих функцій (при аритміях, судомах, комі) фізостигмін вводять повторно,оскільки в оргінізмі він швидко руйнується. Враховуючи його токсичність,введення проводять під контролем клінічного стану. При судинному колапсі таметаболічному ацидозі проводять стандартне симптоматичне лікування. Моніторингсерцевої діяльності продовжують не менше 5 діб, оскільки кардіотоксичнадія амітриптиліну може проявитися через 3 – 5 діб латентного періоду, післявведення токсичної дози. Концентрація амітриптиліну не знижується пригемодіалізі.
Особливості застосування. Під час лікування нерекомендується вживати алкогольні напої.
Під час лікування амітриптиліном доцільно періодичноперевіряти кров’яний тиск, ЕКГ, формулу крові, функціональні печінкові тести.
Здатністьвпливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншимимеханізмами. Застосування препарату може негативно впливати надіяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій,прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами,обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші види взаємодій. Амітриптилін посилюєантихолінергічні властивості деяких протипаркінсонічних засобів, похіднихфенотіазину, вазодилататорів та тіазидних діуретиків. Посилює центральну діюнаркотичних аналгетиків та барбітуратів, алкоголю та інших ліків, що впливаютьна ЦНС, а також посилює ефекти симпатоміметиків і психостимуляторів.Застосування iнгiбiторів МАО необоротного типу у будь-якому випадку слідприпинити як мінімум за 14 діб до початку терапії. Амітриптилін можепідвищувати ефективність деяких антиаритмічних засобів першого та третьоготипів. Знижує гіпотензивну активність резерпіну та гуанетидину та активністьпротисудомних засобів. Дія препарату посилюється речовинами, що злужують сечу,і метилфенідатом. Барбітурати знижують концентрацію амітриптиліну до 1/20.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амітриптилін –трициклічний антидепресант групи неселективних інгібіторів нейрональногозахоплення моноамінів. Знижує зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну усинапсах, що призводить до їх вищої біологічної доступності. Чинить вираженутимоаналептичну та седативну дію.
Перевагами препарату є надійністьдії навіть при тяжких формах і седативна активність при збудженні та тривозі.
Фармакокінетика. Амітриптилін майжеповністю всмоктується в кишковому тракті, максимальні концентрації досягаютьсяпротягом 4 – 8 годин, приблизно 95% амітриптиліну зв’язується з протеїнамиплазми. В організмі амітриптилін метаболізується в основному якдезметиламітриптилін (основним метаболітом є нортриптилін). Біологічний періоднапівжиття становить 10 – 28 годин, для нортриптиліну – 16 – 80 годин. Пацієнтилітнього віку мають схильність до вищих плазматичних концентрацій таподовженого біологічного періоду напівжиття у порівнянні з молодими дорослимилюдьми. Амітриптилін в основному виводиться нирками у вигляді кількохметаболітів – у кон’югованій чи некон’югованій формі, менше 5% препаратувиводиться у незміненій формі. Певна кількість препарату виводиться з калом.
Амітриптилін та нортриптилін проникають крізьплацентарний бар’єр та виділяються з грудним молоком.
Фармацевтичніхарактеристики.
Основні фізико-хімічнівластивості. Жовті лінзоподібні таблетки, вкриті оболонкою, без плям.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.