ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

АМІТРИПТИЛІН

(AMITRIPTYLINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амітриптилін,{3-(10,11-дигідро-5Н-дибензо- [а,[d]циклогептен-5іліден)-N/N-диметилпропіламіну гідрохлорид};

основні фізико-хімічні властивості: таблетки,вкриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з двоопуклоюповерхнею;

склад: 1 таблетка містить амітриптилінугідрохлориду в перерахуванні на амітриптилін - 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат (цукор молочний),целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрій (натрій карбоксиметилцелюлоза),гіпромелоза, магнію стеарат, аеросил, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000),титану діоксид, тальк, твін-80, кислотний червоний 2С.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакологічна група. Антидепресанти. Амітриптилін. Код АТС N06A A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трициклічнийантидепресант. Амітриптилін чинить тимолептичну, антидепресивну, анксіолітичну,седативну та антидизуричну дію. Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів(норадреналіну, катехоламінів, серотоніну та ін.) пресинаптичними нервовимизакінченнями нейронів, викликає нагромадження моноамінів у синаптичній щілині іпосилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуванні знижуєфункціональну активність (десенситізація) бета-адренергічних і серотоніновихрецепторів мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу,відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокуєм-холіно- і гістамінові рецептори ЦНС.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується у травному тракті, метаболізується ворганізмі з утворенням десметиламітриптиліну (нортриптиліну). Максимальна концентраціяв крові амітриптиліну після прийому внутрішньо досягається через 2,0 - 7,7 год.Терапевтична концентрація у крові для амітриптиліну – 50 - 250 нг/мл, длянортриптиліну – 50 - 150 нг/мл. У судинному руслі на 95% зв’язується з білками.Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар’єри, включаючигематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), плацентарний, проникає в грудне молоко.Біологічний період напіврозладу становить 40-75 год. У печінці піддаєтьсябіотрансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) і утворює активні –нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, і неактивні метаболіти. Виводитьсянирками (головним чином у вигляді метаболітів) протягом декількох днів;частково - з калом.

Показання для застосування. Депресивна фаза маніакально-депресивногопсихозу, всі інші типи ендогенних депресій, інволюційні депресії, депресивнийсиндром при шизофренічних психозах (на тлі тривалої терапії нейролептиками),депресії при органічному ушкодженні головного мозку, депресії після лікування резерпіном,реактивні депресії, невротичні депресії, енурез, подразнення товстої кишки.

Депресіїв дитячому віці, у тому числі емоційні розлади, специфічні для дітей, щосупроводжуються тривожним станом і страхом, підвищеною чутливістю нервовоїсистеми, боязкістю і страхом перед навколишніми.

Змішані емоційні розлади іпорушення поведінки з превалюванням відчуття тривоги, неповноцінності і нав’язливих станів; енурез удітей (особливо первинний), за винятком випадків гіпотонії сечового міхура;енкопрез; ментальна анорексія.

При тривожно-депресивних станахзменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.

Спосіб застосування та дози. Звичайно напочатку лікування препарат призначають по 25-50 мг перед сном, а потім, залежновід клінічного ефекту і переносності, дозу поступово збільшують протягом 5-6днів до 150-200 мг/добу, причому більшу частину добової дози приймають на ніч.Якщо протягом другого тижня поліпшення стану не відбувається, добову дозупоступово збільшують до 300 мг, а потім її поступово зменшують до 50-100 мг.Терапію продовжують до повного зникнення симптомів депресії. Як правило, курслікування триває не менше 3 місяців.

Літнімхворим або хворим при легших формах депресії призначають по 50-100 мг препаратуна добу, звичайно в один прийом на ніч.

Приенурезі дітям призначають, як правило, по 12,5-25 мг амітриптиліну 1 раз надобу перед сном. У психіатричній практиці дітям шкільного віку звичайнопризначають 1-3 рази на добу по 12,5-25 мг амітриптиліну.

Терапевтичнадія препарату звичайно виявляється через 7-10 днів після початку курсу.

Таблеткуковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Амітриптилін варто прийматирегулярно у визначений час доби (звичайно ввечері).

Амітриптилінне рекомендується застосовувати більше 6-8 міс.

Побічна дія. Відчуття сухості в роті, розширення зіниць, порушення акомодації,затримка сечовипускання, сонливість, запаморочення, тремор верхніх кінцівок,парестезії, алергічні реакції, аритмії. Побічні ефекти виражені незначною міроюі, як правило, не вимагають відміни препарату, однак слід попереджати хворихпро можливий їх розвиток.

Протипоказання.

- Підвищеначутливість до препарату;

- одночаснелікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або їх призначення менш ніж через14 днів після відміни амітриптиліну;

- глаукома;

- паралітичнанепрохідність кишечнику;

- епілепсія;

- пілоростеноз;

- атонія сечовогоміхура;

- декомпенсованасерцева недостатність, ішемічна хвороба серця (ІХС);

- пароксизмальнатахікардія;

- періодвагітності і лактації;

- вік до 6 років.

Відноснимипротипоказаннями є гіпертрофія передміхурової залози з порушенням уродинаміки,пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.

Передозування. Можливе збільшеннявиразності описаних побічних ефектів.

Гостреотруєння амітрипиліном становить небезпеку для життя хворого, навіть призадовільному загальному стані і збереженні функції дихання. Судоми і тяжкіпорушення життєво важливих функцій організму можуть виникнути зненацька. Ознакатяжкого кардіотоксичного ефекту – подовження комплексу QRS на ЕКГ – може з’явитися тільки через 3-5 діб (прихованийперіод) після прийому токсичної дози.

Лікування: промивання шлунка і застосуванняактивованого вугілля. У разі виникнення порушень серцевої діяльності проводятьЕКГ-моніторинг. При необхідності проводять симптоматичну терапію; не слідзастосовувати дигоксин чи блокатори β-адренорецепторів. З появою судомвнутрішньовенно призначають діазепам, у тяжчих випадках – загальний наркоз. Принаявності виражених антихолінергічних симптомів застосовують фізостигмін.

Особливості застосування. Пацієнти, щоприймають препарат, повинні утримуватися від усіх потенційно небезпечних видівдіяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції. У період лікуванняпрепаратом варто виключити вживання алкоголю. З обережністю призначають упершому триместрі вагітності, при ІХС, аритміях, серцевій недостатності.

Лікуванняамітриптиліном слід вважати неефективним, якщо стан хворого не поліпшуєтьсяпісля 3 тижнів курсу лікування. Прискорити настання антидепресивної дії можна шляхомкомбінованого призначення амітриптиліну і нортриптиліну.

Прираптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвитоксиндрому «відміни».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несуміснийз інгібіторами МАО. Потенціює дію сполук, що пригнічують ЦНС (у т.ч.седативних, снодійних, алкоголю), симпатоміметиків, протипаркінсонічнихзасобів, послаблює дію гіпотензивних і протисудомних препаратів. Індукторимікросомального окислення (барбітурати, карбамазепін) знижують, а циметидинпідвищує концентрацію препарату в плазмі.

Умови та термін зберігання. У сухому,захищеному від світла місці, при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰ С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термінпридатності - 3 роки.